恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate ...
美国FDA于2019年12月批准第一三共的 Enhertu （fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201a）用于治疗HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。 Enhertu 临床试验中，间质性肺病/肺炎（I ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。Enasidenib靶向突变体IDH2变异体R140Q，R172S，和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被enasidenib的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-H ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 研究者用 伏立诺他 和 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑 ...
阿维鲁单抗 是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体，PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上，可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体结合，能抑制毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子产 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 旁路激活是ALK-T ...
培米替尼 是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 胆管癌（cholangiocarcinoma）是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。Ven ...
2020年5月6日，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 Tabrecta卡马替尼(capmatini ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)是世界上第一个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药，通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡的目的。用于治疗成人慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性白血病（CLL）。该药可单独使用，也可 ...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 多发性骨髓瘤(MM)是浆细胞异常增生的恶性肿瘤，一种进行性的 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)是一种小分子，能够在体内找到这种有缺陷的酪氨酸激酶。它会抓住这种酶防止它们进一步促进白细胞繁殖。所以，格列卫被称为酪氨酸激酶抑制剂。因为它能定位到有缺陷的酪氨酸激酶，所以这种疗法称为靶向治疗。它阻碍了“发出” ...
氨己烯酸 散剂是FDA批准的极少数的有效治疗婴儿痉挛（IS）和使用多种癫痫疗法之后仍不能控制发作的部分成人复杂部分性癫痫发作（CPS）的有效疗法之一。 氨己烯酸 有两个获批的临床适应证，分别是IS和难治性CPS。IS又称West综合征，是婴儿时期特有的癫痫 ...
Enhertu （DS-8201，trastuzumab deruxtecan）作为新一代ADC药物，用于治疗治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者，包括乳腺癌、胃癌、结直肠癌及肺癌等。 凭借着多项临床研究公布的优异临床研究数据，在乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肺癌等多个癌症的治 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。在血液病临床上主要用于治疗慢性髓性白血病。胃肠道间质瘤（Gastrointestinal StromalTumors,GIST）是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤 ...
鲁比卡丁 可以用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者，该适应症是根据总体缓解率和缓解持续时间在加速审批下批准的。 鲁比卡丁的推荐剂量为3.2 mg/m2进行静脉输注，输注时间应超过60分钟。每21天一次，直至疾病进展或出现不可接 ...
格拉吉布 /格拉德吉(glasdegib)由美国辉瑞制药有限公司首先研制,是靶向Smoothened(SMO)蛋白质受体Hedgehog信号通道的抑制药,与小剂量阿糖胞苷化疗药联用,用于治疗急性髓系白血病(AML)。 急性髓系白血病（AML）是一种起源于造血干细胞的高度异质性的血液 ...
帕拉西替尼 是一种强效口服选择性RET抑制剂，用于RET融合阳性NSCLC患者。 ARROW是一项多队列、开放标签、1/2期研究，在13个国家(比利时、中国、法国、德国、香港、意大利、荷兰、新加坡、韩国、西班牙、台湾、英国和美国)的71个地点(社区和学术癌症中心) ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ALL）患者。 在这项单臂2期临床试验中，来自意大利罗马第一大学的Dr ...
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