伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)被称为“靶向治疗”用药。靶向治疗是经多年研究的结果，这些研究旨在了解癌细胞和正常细胞间的差异。这些研究信息是用于开发一种疗法，其在攻击癌细胞的同时，将对正常细胞的损害降到最小，同时减少副作用。每种靶向治疗 ...
恩杂鲁胺 (enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation公司和安斯泰来(Astellas)公司合作开发，于2012年8月31日经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。 在五个随机、多中心的临床试验中证实了恩杂鲁胺在CRPC或mCSPC患者中的疗效，招募的所有患者均接受了GnRH伴随治疗或先前进行过双侧睾丸切 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BTK从而抑制B细胞受体信号通路，抑制B细胞肿瘤的增殖和生存。此外，伊布替尼通过抑制BCR，破坏BCR调控整合素介导的恶性淋巴细胞粘附，同时伊布替尼阻止外周血的淋巴细胞向淋巴结聚集，使淋巴 ...
阿西替尼 是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示，阿西替尼多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床上可通过调整阿西替尼的剂量改善其疗效，然而提高给药剂量可能会导致严重不良反应。 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)属于JAK1/JAK2抑制剂，可介导多个RA相关细胞因子，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。 ...
2016年10月，美国FDA批准 阿特珠单抗 用于治疗铂类化疗后疾病进展的NSCLC（非小细胞肺癌）。2018年12月，美国FDA批准 阿特珠单抗 联合贝伐单抗、紫杉醇和卡铂，用于无EGFR或ALK突变的转移性非鳞状NSCLC的一线治疗。 阿特珠单抗 联合贝伐单抗、紫杉醇和 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度 ...
厄洛替尼 是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。 EVAN研究是一项前瞻性、开放标签、随机多中心Ⅱ期临床研究，旨在比较 厄洛替尼 和长春瑞滨顺铂（NP）方案作为辅助治疗用于完全切 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(AVATROMBOPAG)是一种新型口服的PLT生成素受体激动剂，作为PLT的替代品被批准用于治疗慢性肝病相关TCP。美国食品和药物管理局（FDA）批准阿伐曲泊帕用于治疗慢性肝病（Chronic liver disease,CLD）导致的血小板减少症。与输注血小板 ...
阿来替尼 是一种抗肿瘤靶向药物，归类于酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性非小细胞肺癌。 2015年12月，美国FDA批准阿来替尼，用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的间变淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者。2017年11月，美国FDA批准 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(AVATROMBOPAG)是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），作为国内首款针对慢性肝病（CLD）相关血小板减少症的治疗药物，阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国内该领域的用药空白，为中国慢性肝 ...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI，是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患者延 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。AMG 510与在KRAS G12C突变生成的半胱氨酸共价结合后更倾向于GDP的结合，导致GTP与KRAS的亲和力降低，同时阻碍鸟苷酸交换因 ...
阿达木单抗 注射液是全球首个获批上市的全人源抗肿瘤坏死因子ɑ（TNF-ɑ）单克隆抗体，最早由美国制药公司开发，商品名为修美乐，2002年首次获得美国FDA批准。它能特异性地与可溶性人TNF-ɑ结合并阻断其与细胞表面TNF受体p55和p75的相互作用，从而有效地阻断 ...
2019年5月24日，美国食品药品管理局（FDA）批准 阿培利司 上市，与氟维司群联合用于治疗携带有PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且既往接受内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性 ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C。开发KRAS G12C抑制剂sotorasib是安进公司（Amgen）过去40年癌症研究中最大的挑战之一。目前正在全球最广泛的临床项目中进行研究 ...
地诺单抗 是一种RANK配体(RANKL)抑制剂，美国食品药品管理局FDA批准Denosumab(Xgeva、地诺单抗)用于预防并治疗实体瘤骨转移患者的骨骼相关症状及无法手术切除或手术切除可能导致严重合并症的成年及骨骼发育成熟的青少年巨型骨细胞瘤患者。 地诺单抗 是 ...
达沙替尼 (BMS-354825或Sprycel)是由美国百时美-施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)开发研制的，是第二代信号传导抑制剂。此药在结构上不同于伊马替尼，它以活化的构型结合到abl，不但可抑制abl激酶，还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都 ...
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