来那替尼Nerlynx( 奈拉替尼 )是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及 ...
来那替尼 是Puma生物技术公司开发的一种HER酪氨酸激酶抑制剂，可用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的临床延伸辅助治疗，该患者先前接受曲妥珠单抗的辅助治疗，或联合卡培他滨治疗转移性晚期HER2阳性乳腺癌，接受两种或两种超过治疗方案的成年癌症患者。 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是由美国Exes制药公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor，TKI），其商品名为Cabometyx 。卡博替尼作为一种TKI，能够有效地抑制包括MET、AXL、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等靶点。这些靶点均参 ...
卡博替尼 被称为靶向药里的万金油，因为它的靶点非常多，包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内，一共13个靶点。 卡博替尼的主要药理活性的机理：它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体（VEGFR ...
2019年02月13日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已推荐批准第二代EGFR靶向药物Vizimpro（dacomitinib，达克替尼）薄膜包衣片，作为一种单药疗法，一线治疗存在表皮生长因子受体（EGFR）激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC ...
帕纳替尼 (ponatinib)对TKI耐药的原因可分为2大类，一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等，另一类是与BCR-ABL有关的、如BCR-ABL融合基因突变、BCR-ABL基因的扩增 ...
ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌细胞的生长。而 色瑞替尼 是一种小分子TKI，对ALK有高度选择抑制性， 能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达，从而抑制癌细胞的生长[1]。 ...
2018年11月2日，辉瑞公司宣布，FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 （Lorlatinib）上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2021年3月4日，FDA批准该药的补充申请，适应症扩展至ALK阳性NSCLC的一线治疗。2020年2月 ...
约有5%-8%的转移性结直肠癌患者携带BRAF(V600E)突变。携带BRAF突变的结直肠癌（CRC）患者预后非常差，中位生存期仅仅12个月。尽管BRAF抑制剂 威罗菲尼 在黑色素瘤中显示出了里程碑式的活性，但是在CRC患者中并未很好的体现出来。 研究威罗菲尼对携带BRAF ...
靶向治疗推动着精准医疗的发展，精准治疗离不开精准检测，尤其对于治疗多种非霍奇金淋巴瘤的BTK小分子抑制剂 依鲁替尼 (ibrutinib)更是这样。依鲁替尼治疗适应症遍及多种恶性B细胞淋巴瘤：MCL（套细胞淋巴瘤）、CLL/SLL(慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋 ...
卡博替尼 是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。O药是一种IgG4免疫球蛋白，通过选择性阻断活化T细胞上表达的PD-1与其在免疫细胞和肿瘤细胞上表达的配体PD-L1或PD-L2之间的相互作用， ...
老年急性骨髓性白血病（AML）患者的预后很差，即使在使用低甲基化药物治疗后也是如此。在之前的一项1b期研究中，阿扎胞苷联合 维奈妥拉 （venetoclax）中具有良好的疗效。近期发表在《新英格兰医学杂志》上的临床研究，公布了该治疗方案的最新研究成果。 ...
伊布替尼 是一种BTK抑制剂，已被FDA批准用于多种CLL适应症：接受过1种以上既往治疗的患者；17p缺失的成人患者；治疗无效患者；联合苯达莫司汀和利妥昔单抗（Rituxan）治疗CLL/SLL成人患者；以及联合Obinutuzumab（Gazyva）用于治疗无效的CLL/SLL患者。 ...
近年来，ExteNET研究为HER2阳性乳腺癌患者提供了一种新的强化辅助治疗方案，即在1年曲妥珠单抗标准治疗的基础上序贯1年 来那替尼 ，可使患者5年iDFS率进一步获益，尤其是针对HR+/HER2+的乳腺癌患者获益更加显著，但其具体作用机制如何？ 乳腺癌是发病率 ...
在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）亚洲大会上，PD-L1免疫检查点抑制剂联合抗血管生成药物贝伐珠单抗方案(“T+A”方案) 对比索拉非尼一线治疗不可切除HCC的全球III期、多中心、开放标签研究IMbrave 150首次公布了研究结果， 显示联合治疗方案带来比索拉非尼更显著的 ...
西多福韦 注射剂(Cidofovir)是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物，需在体内转化为磷酸盐等活性形式，在体内吸收进入细胞后，在酶的作用下转化为活性代谢物，包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦注射剂(Cidofovir)的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的 ...
Retevmo(Selpercatinib 塞尔帕替尼 )用于治疗三种类型的肿瘤—非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）和其他类型的甲状腺癌，这些患者有一个特定基因RET（编码一种受体酪氨酸激酶）的突变/融合。Retevmo获得加速批准、优先审查、突破性治疗指定和孤 ...
对于诊断mPC患者的治疗手段，主要包括内分泌去势治疗与雄激素剥夺治疗（ADT）治疗，近年ADT单药治疗也运用的较多。面对ADT等使用较多的传统药物治疗，大多数前列腺癌患者在治疗初期较为敏感，但不可避免地，都会逐步发展成为mCRPC。而内分泌治疗在前列腺癌治 ...
Retevmo 塞尔帕替尼 (Selpercatinib)是一种选择性 RET 激酶抑制剂。礼来公司的Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)产品于2020年5月获得FDA的加速批准，用于治疗成年转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌的成年患者，适用于年龄在12岁及以上，患有晚期或转移性R ...
在MD安德森癌症中心研究人员领导的一项关键性III期研究中发现，口服抗血管生成疗法 乐伐替尼 可显著改善晚期放射性碘难治性甲状腺癌患者的无进展生存期。该研究由全球临床研究副总裁，内分泌瘤形成和激素紊乱教授Steven I. Sherman医师主持的这项全球研究发 ...
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