阿普斯特 Otezla（apremilast）是一种口服选择性磷酸二酯酶4（PDE4）小分子抑制剂，在细胞内调控促炎症和抗炎介质的网络。PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE,是炎性细胞中主要的PDE.PDE4抑制导致细胞内cAMP水平升高，这被认为可间接调节炎症介质的产 ...
BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中，BRAF V600E突变也常被认为是预后不良的标志。 在高达15%的转移性结直肠癌（mCRC）患者中发现BRAF V600E突变，单纯化 ...
Xeljanz的活性药物成分为tofacitinib（ 托法替尼 ），这是一种口服JAK抑制剂，可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT通路，该信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。托 ...
康奈非尼 是一种BRAF抑制剂，靶向突变型BRAF V600E。BRAF V600E是MAPK信号通路中的关键酶，通路中包括RAS，RAF，MEK和ERK。MAPK通路可调节细胞增殖和存活以及其他活动，并且已知在突变的CRC中会异常地激活。Binimetinib是一种MEK抑制剂，靶向BRAF下游的MEK蛋 ...
美国纪念斯隆凯特琳癌症中心Grisham等报告的对MILO研究的析因分析显示，KRAS突变可预测MEK抑制剂贝美替尼(Binimetinib)获益，KRAS突变患者有近7个月无进展生存获益。MILO研究于2013年开展，从17个国家入组341例患者，2:1比例随机分组分别接受 贝美替尼 ...
日前，强生集团（Johnson Johnson）旗下的杨森（Janssen）公司在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布其关键性2期临床试验RAGNAR的初步成果。此试验评估其FGFR激酶抑制剂 厄达替尼 （erdafitinib）在具有特定FGFR突变的晚期实体瘤病患中的使用效果。预定 ...
Rozlytrek(entrectini 恩曲替尼 )是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，其活化融合可促进某些类型癌症的增殖。该药物于2019年8月获得美国FDA加速批准，用于治疗12岁及以上的成人和儿科实体瘤患者，以及ROS1阳性的成人转 ...
厄达替尼 是一种FGFR激酶抑制剂。2019年获得美FDA批准，用于具有易感FGFR3或FGFR2基因改变，且经历过至少一线治疗，包括新辅助或辅助含铂化疗的12月内，仍发生疾病进展的局部晚期和转移性膀胱癌（mUC）的成人患者的治疗。 成纤维细胞生长因子（FGFs）与 ...
Lorlatinib( 劳拉替尼 )是一款有效的，口服的，中枢神经系统渗透的，选择性ROS1-TKI.在临床前模型中，劳拉替尼可以抑制G2032R这一耐药突变。在正在进行的一项I-II期研究(NCT01970865)的I期临床试验部分中，劳拉替尼在ROS1阳性患者中显示出初步的抗肿瘤活 ...
肾细胞癌（renal cell carcinoma，RCC）是常见的泌尿系统肿瘤，在中国，肾癌的发病呈逐年上升趋势，已经位居男性前十位的发病肿瘤，这其中约有25%～30%的患者为转移性肾癌（metastatic renal cell carcinoma，mRCC）。近十年来晚期肾癌的治疗发展迅速，已经 ...
Lorlatinib（商品名：LORBRENA； 劳拉替尼 ）是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月2日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 ...
前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤，目前是男性因癌症死亡的第五大死因。治疗方法包括外科手术、放射治疗和使用激素受体拮抗剂等药物，即阻止睾酮形成或阻止其在目标位置作用进行治疗。然而，几乎在所有病例中，癌症最终都会对激素疗法产生抵抗，转变为 ...
恩杂鲁胺 是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂，可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。本期《柳叶新潮》精选一篇来自医学四大期刊之一NEJM的摘要，为大家介绍在睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺，对转移性雄激素敏感性前列腺癌患者生存期的治疗效 ...
瑞士制药巨头罗氏（Roche）研发的一款口服靶向抗癌新药Cotellic（cobimetinib）喜获美国FDA批准，联合罗氏自身已上市 抗癌药Zelboraf（vemurafenib, 威罗菲尼 ），用于BRAF.V600E或V600K突变阳性不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 罗氏在2015 ...
STAMPEDE是一项由英国发起的多臂、多期、多中心研究，入选患者的是局部高危或转移性前列腺癌，主要研究目的是了解新的治疗药物联合ADT能否延长患者总生存（OS）。对照组患者入组后接受标准的ADT（+/-放疗）治疗。研究组有多个，包括目前治疗mHSPC的一线药物 ...
Zelboraf(vemurafenib, 维罗非尼 )是一种激酶抑制剂，通过阻断某些酶，促进细胞的生长。ECD是一种起源于骨髓、缓慢生长的血癌。ECD会导致一种为白细胞的组织细胞的增加。这种细胞过量的话会导致肿瘤组织细胞浸润许多器官和组织，包括心脏，肺，脑和其他 ...
美国食品和药物管理局批准了 阿博利布 Piqray(alpelisib)与fulvestrant联合治疗绝经后的女性，患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性者，PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌，这是在基于内分泌的方案进展后或之后通过FDA批准的测试发现 ...
Avelumab：对于PD-1/PD-L1抑制剂，大家比较熟悉的是K药、O药和T药。Avelumab算是个新面孔，是由辉瑞和默克共同开发的针对PD-L1靶点的免疫治疗药物，2017年已经被美国FDA批准用于治疗默克尔细胞癌和膀胱癌。 阿昔替尼 ：一个抗血管生成的药物，已经被批准FDA ...
米托坦 （mitotane,密妥坦）是双对氯苯基三氯乙烷的合成衍生物，是一种独特的抗肿瘤药物。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早由百时美施贵宝（BMS）加拿大的制造部门生产，1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要 ...
美法仑 可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和 ...
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