据最新公开的中国中晚期结直肠癌患者诊疗现状调查结果,83%的患者确诊时已经发展至中晚期,44%的患者发生了肝、肺等部位的转移,因此药物治疗方案、全身治疗方案在结直肠癌的治疗中占据着非常重要的地位。 康奈非尼 (Encorafenib)是一款针对结直肠癌、黑色 ...
近年来,MET抑制剂的研究层出不穷,其中赛沃替尼、Tepmetko(Tepotinib,特泊替尼)和Tabrecta(Capmatinib, 卡马替尼 ,又名INC280)是目前研究数据相对较多的3个药物。卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最 ...
唯择( 阿贝西利 片)是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细 ...
Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 是由安进(AMGEN)公司开发的一种KRAS G12C抑制剂,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变发生于约25%的癌症病例中,主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠 ...
2020年5月6日, 卡马替尼 (capmatinib,商品名Tabrecta)被FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的c-met抑制剂。卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。 此次获批是基于一项 ...
全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂IBRANCE(哌柏西利, 帕博西尼 )已于2018年7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。批准爱博新适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂 ...
特泊替尼 Tepotinib是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 据估计,2020年美国新增肺癌病例达228,820例,死于肺癌的人数 ...
奥拉帕尼 是第一个也是唯一一个在欧盟获批用于治疗生物标志物筛选的晚期前列腺癌的PARP抑制剂。该药也是唯一一个与新型激素疗法(NHT)相比能显著改善BRCA突变mCRPC患者总生存期(OS)的PARP抑制剂。此次批准,是一个里程碑式的时刻,开启了欧洲前列腺癌精确 ...
2020年,FDA根据Ⅲ期临床试验PROfound的结果批准了 奥拉帕尼 在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的应用,但来自加利福尼亚大学的Daniel H. Kwon等人却对PROfound的设计和结果产生了质疑,并从对照组的设计、交叉用药、主要终点无影像学进展生存期(r ...
对于多发性骨髓瘤的治疗,这些多发性骨髓瘤至少接受了两种治疗,包括来那度胺和硼替佐米,并且在最后一种治疗方法中或治疗后60天内表现出疾病进展。 泊马度胺 Pomalidomide对癌细胞的确切作用机制尚不清楚。它可能通过抑制肿瘤中新血管的生长(血管生成),增 ...
特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。VISION 的初步分析显示 特泊替尼 ...
乳腺癌可能存在导致同源重组缺陷(HRD)的基因组改变。在3期试验中已经证明了PAPP抑制剂对携带胚系BRCA1/2突变的HER2-的转移性乳腺癌患者具有疗效。单臂2期RUBY实验包括42个患者,其中40个接受了至少一次 卢卡帕尼 的治疗。RUBY研究评估了卢卡帕尼在高基因组 ...
间质性肺疾病(ILD)是包含200多种可导致肺纤维化的疾病群体总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成,可致肺功能(即用力肺活量)出现不可逆转的减退。平均有18-32%的ILD患者可能会发展为进行性纤维化性间质性肺疾病(PF-ILD),会导致患者呼吸困难,具 ...
2017年9月20日,由勃林格殷格翰公司自主研发的抗肺纤维化创新靶向药维加特( 尼达尼布 )获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的进口药品注册证,被批准用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。该新药的获批为中国IPF患者提供了全新的治疗选择,可有效延缓疾病 ...
根据发表于Journal of Clinical Oncology的一项随机3期研究的事后分析结果, 凡德他尼 (Vandetanib)可延长有症状的进展期甲状腺髓样癌(MTC)的PFS.凡德他尼是一种靶向涉及RET、VEGFR2和EGFR信号传导的细胞受体的口服酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于治疗具有 ...
凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑 ...
依鲁替尼 (Imbruvica)获批联合利妥昔单抗(rituximab)一线治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)成人患者是基于一项临床研究,该研究共评估了529例年龄≤70岁、先前未接受治疗的CLL患者。研究中,这些患者随机分配接受依鲁替尼+利妥昔单抗方案(IR,n=354)或化学 ...
2018年,美国FDA批准 吉瑞替尼 用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML;2021年1月30日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准吉瑞替尼用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病(AML),我国FLT3突变的AML患者将迎来首个精准靶向药物,这一批准也标 ...
阿来替尼就是这样一款颇具潜力的肺癌药物。作为ALK抑制剂, 阿来替尼 通过抑制ALK的磷酸化来抑制它的信号激活通路。阿来替尼曾被批准用于治疗ALK阳性且使用克唑替尼(crizotinib)无效或不耐受的转移性NSCLC患者。已有研究表明阿来替尼能够抑制多种突变ALK, ...
间歇性淋巴瘤激酶(ALK)是一种跨膜蛋白酪氨酸激酶,属于胰岛素受体激酶亚家族,它首次发现于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),以一种核磷素(NPM)-ALK融合形式,这是T细胞非霍奇金淋巴瘤的一种亚型,常与染色体异位有关,并且许多癌症被发现与不同形式的ALK融 ...

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