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他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)

他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)
【适应症】

他替瑞林用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。他替瑞林为合成的TRH类似物,在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁,血循环性休克,意识紊乱,记忆力减退和运动技能障碍。

【作用机制】

在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁,血循环性休克,意识紊乱,记忆力减退和运动技能障碍。然而,临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解,作用时间较短。另外,TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量,因而临床应用受到限制。本品为合成的TRH类似物。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制本品潜在的内分泌作用。

【药品规格】片剂:5mg。
【副作用】

不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻、中度,在治疗期间和(或)停药后消失。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

通常为成人服用他替瑞林水合物,1次5mg,1日2次(早上、傍晚),饭后口服。需要根据年龄、症状适当增减用量。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行




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