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菲卓替尼/菲达替尼(Fedratinib/Inrebic)

菲卓替尼/菲达替尼(Fedratinib/Inrebic)

【适应症】

美国食品和药物管理局(FDA)批准INREBIC(fedratinib、菲卓替尼)用于治疗患有中度或高风险原发性或继发性(继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后)骨髓纤维化的成年患者。

【作用机制】

菲卓替尼是一种口服激酶抑制剂,具有抗野生型和突变激活的Janus AssociatedKinase 2(JAK2)和FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性。对家族成员JAK1,JAK3和TYK2具有更高的JAK2抑制活性。JAK2的异常激活是与骨髓增生性肿瘤(MPNs)相关,包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变活性的JAK2V617F或FLT3ITD的细胞模型中,fedratinib减少信号转导和转录激活因子(STAT3/5)蛋白的磷酸化,抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡细胞死亡。在JAK2V617F驱动的骨髓增生性疾病的小鼠模型中,fedratinib阻断了STAT3/5的磷酸化,并改善了存活率,白细胞计数,血细胞比容,脾肿大和纤维化。

【药品规格】

100mg*12粒/瓶

【副作用】

最常见的不良反应(≥20%)是腹泻,恶心,贫血和呕吐。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

每日一次口服400毫克,含或不含食物的患者,基线血小板计数大于或等于50×109/L,减少服用强CYP3A抑制剂或严重肾功能不全的患者的剂量。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO


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