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莫博替尼(Exkivity/Mobocertinib/TAK-788)

莫博替尼/莫博塞替尼/莫博赛替尼(Exkivity/Mobocertinib)
【适应症】

莫博替尼用于治疗含铂化疗治疗进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


【作用机制】

莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

【药品规格】

40mg*120粒/瓶


【副作用】

腹泻、⽪疹、恶⼼、⼝腔炎、呕吐、⻝欲下降、甲沟炎、疲劳、⽪肤⼲燥 和肌⾁⻣骼疼痛。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

推荐剂量:160mg每天一次口服,有或没有食物。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行


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