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γ-分泌酶在体内参与多种信号通路，其中包括Notch信号通路。而Notch信号通路的异常激活与多种肿瘤的发生发展密切相关。尼伽司他通过选择性抑制γ-分泌酶，阻断这一通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

尼伽司他可能引起的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳等。这些反应通常程度较轻，多数患者可通过休息和饮食调整缓解。