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喷他脒/异硫氰酸戊脒(Pentacarinat/Pentamidine)
【适应症】

喷他脒‌(Pentamidine)是一种‌抗真菌及抗原虫药物‌,主要用于治疗卡氏肺孢子虫(PCP)引起的肺炎、皮肤利什曼病、冈比亚锥虫引起的早期非洲昏睡病、在感染人类免疫缺陷病毒(HIV)且经历过PCP发作的患者中用于预防卡氏肺孢子虫肺炎等。‌

【作用机制】

喷他脒是由1,5-戊二醇组成的芳香族二脒类药物,干扰多胺合成、RNA聚合酶活性,进入原虫细胞与转移RNA结合,并阻止蛋白质、核酸、磷脂和叶酸的合成。此外,它还被认为是一种抗炎剂、异生素以及NMDA受体、组蛋白乙酰转移酶和钙调蛋白的拮抗剂。

【药品规格】

300mg/瓶

【副作用】

1、肌内注射局部可发生硬结和疼痛,偶可形成脓肿。2、静脉注射易引起低血压以及严重即刻反应,某些系由于组胺释放所致。3、偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖或高血糖、口中金属味、焦虑、头晕、头痛、神经质、晕厥、嗜睡、幻觉、疲乏无力、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

以下剂量建议适用于成人、青少年、儿童和婴儿:

一、卡氏肺孢子虫肺炎

1.预防

建议吸入戊脒预防卡氏肺孢子虫肺炎。

为了预防,每天(可能超过4天)给药200mg戊酰胺二磺酸酯,为了进一步预防,每2周给药150-200mg或每月给药300mg。

注:吸入戊脒的剂量测定尚未完成。预防五氯苯酚的最佳剂量和最佳时间间隔尚不能明确确定。

2.治疗

建议静脉输注戊脒治疗卡氏肺孢子虫肺炎。

每天,优选通过60分钟内缓慢静脉输注给予每公斤体重4mg二磺酸五酰胺。14天的治疗时间通常是足够的。在某些严重病例中,可能需要延长治疗时间。治疗的总持续时间不应超过21天。

二、利什曼病

每治疗一天,每千克体重3-4毫克戊酰胺二seration。

内脏:五隆酸盐最好每隔一天肌肉注射一次。不应超过10个应用程序的数量。然而,如果需要,也可以开始第二个治疗周期。

库坦:每周一次或两次肌肉注射五卡酸盐,直到痊愈。

三、锥虫病

每千克体重4毫克二磺酸戊脒,每天一次或每隔一天一次。肌注五卡酸盐,最多可注射7-10次,静脉输液。

四、特殊人群剂量调整

1.肝或肾损伤患者

肾功能严重受损(肌酐清除率<10ml/min)需要调整剂量:

-在危及生命的卡氏肺孢子虫肺炎中,每公斤体重应给予4毫克五酰胺二seration,持续7-10天。之后,每两天给药一次,直到总共至少14次应用。

-在不太严重的卡氏肺孢子虫肺炎病例中,应每2天给药4毫克五脒二酯/千克体重。

-对于锥虫病和利什曼病,给药间隔不应少于48小时。

在轻度肾功能不全的情况下,两次给药之间应至少间隔36小时。

在肝功能不全和老年人的情况下,无需遵守特殊剂量建议。

2.儿童和青少年

上述剂量建议也适用于婴儿、儿童和青少年。

五、注意事项

1.应用程序类型

根据适应症,在适当准备后,通过肌肉注射、静脉注射或口服注射五隆酸盐(不适合戴鼻罩!)。

2.搬运过程中/使用前的注意事项

使用前药品的重组和稀释说明。

输液/注射应特别小心,且只能在躺着的患者身上进行。

3.吸入说明:

吸入治疗前5至10分钟,应使用支气管扩张剂(特布他林或非诺特罗)作为气雾剂。

推荐剂量基于Respirgard II喷雾器(VitalAire公司)进行的临床研究。这些结果不容易转移。不能得出结论认为其他类型的喷雾器同样适用,并会产生相同的临床结果。由于卡氏肺孢子虫肺炎的病原体位于肺泡中,雾化的五脒颗粒也到达肺泡是很重要的。只有当它们的颗粒尺寸在1到5^m之间时,这才有可能。因此,只有合适的喷雾器才能用于戊脒的吸入治疗。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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