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西多福韦(Cidofovir)

西多福韦(Cidofovir)
【适应症】

西多福韦(Cidofovir)注射液适应症为AIDS病人的CMV视网膜炎(巨细胞病毒性视网膜炎),西多福韦对CMV有高度的抑制活性,对某些耐更昔洛韦或膦甲酸的病毒株也有活性。并对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病毒(VZV)、人类乳头瘤病毒(HPV)等也有很强的活性。

【作用机制】

西多福韦(Cidofovir)是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦(Cidofovir)的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦(Cidofovir)二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。

【药品规格】

375mg/5mL;注射液

【副作用】

常见副作用有:呕吐、恶心、腹泻、食欲不振、头痛、脱发、嘴唇嘴或喉咙上的疮、皮疹、眼痛或发红、发烧、发冷、咳嗽、气促、皮肤苍白等。

【咨询途径】
4006-130-650

 康必行全球新药

【用法用量】

成人:

   1.静脉滴注:治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1h.一周一次,治疗两周(诱导期),然后每隔一周给予一次5mg/kg的剂量直至视网膜炎好转或出现与治疗有关的毒性。在每次用药前予0.9%的生理盐水滴注1~2h,如能耐受,治疗期间,再予1L生理盐水滴注1~3h.同时,在西多福韦滴注前3h口服2g丙磺舒,然后在西多福韦用药后的第2和第8h各口服1g丙磺舒。

   2.玻璃体内给药:治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:经玻璃体内给予单剂西多福韦20μg(约0.1ml),然后根据眼底摄像显示的视网膜炎进展情况决定是否给予第二次20μg的剂量。同时在西多福韦玻璃体内注射前3h口服2g丙磺舒,在注射后第2和第8h各口服1g丙磺舒,以减少低眼压,尤其是减少西多福韦对睫状上皮的影响。

   3.肾功能不全时剂量:治疗中如出现肾功能改变,血清肌酸酐每增加0.3~1.4mg/dl,剂量就应从5mg/kg减少到3mg/kg.但血清肌酸酐>1.5mg/dl时应停止用药。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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