卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼 （capmatinib）在临床上可控制的浓度下抑制 ...
NTRK是一类泛癌种的驱动基因，NTRK基因融合突变肿瘤不局限于某些组织类型，在身体的各个部位都可能发生，都可能因为这一基因的融合突变导致。 NTRK融合肿瘤的成因是一个NTRK基因与另一个不相关的基因融合，从而产生异常的TRK蛋白。NTRK（神经营养受体酪 ...
沃拉西地尼 （vorasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)和异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，旨在穿透血脑屏障，通过阻止突变的IDH1和IDH2酶的活性，可以减少癌细胞的生长，以对抗脑肿瘤。 星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤都是神经胶质瘤，都是以癌症开 ...
胶质瘤是可影响正常脑功能的脑部肿瘤，症状多样。IDH突变的弥漫性胶质瘤是50岁以下成年人中最常见的恶性原发性脑肿瘤。历史上，此类患者的治疗选择有限，肿瘤会持续生长并浸润正常脑组织。脑胶质瘤是一类起源于神经胶质细胞的肿瘤，其中2级星形细胞瘤或 ...
第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 拉泽替尼 （Lazertinib，商品名：Lazcluze）在治疗带有EGFR突变和中枢神经系统（CNS）转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者方面显示出显著的疗效。 拉泽替尼 在具有激活EGFR突变、T790M突变和中枢神经系统（CNS）疾病的非 ...
司帕生坦 (Filspari/Sparsentan)最早在2005年由BMS团队初步开发，是一种融合了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂厄贝沙坦（irbesartan）和内皮素受体拮抗剂联苯磺酰胺结构的首创口服双重拮抗剂，后来项目被Retrophin公司（Travere Therapeutics）收购。Sparsentan ...
匹妥布替尼 /吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，专为治疗既往接受过至少两线系统疗法（包括一种共价BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成年患者而设计，其独特的非共价结合机制使其能够 ...
在血液肿瘤领域，套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞恶性肿瘤曾让不少患者陷入困境——当传统的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂出现耐药或不耐受时，后续治疗选择一度非常有限。 而 匹妥布替尼 的到来，恰好打破了这个僵局。作为国内2023年获批的新型高选择 ...
IgA肾病作为全球最常见的原发性肾小球疾病，是慢性肾脏病和肾衰竭的主要原因。数据显示，我国IgA肾病患者高达400多万，且主要为20-59岁的青壮年人群，疾病负担沉重。更严峻的是，约20%-40%的患者在诊断后10-20年内会进展至终末期肾病，需要依赖透析或肾 ...
普吉华 是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓 ...
普拉替尼 (普吉华、BLU-667、Pralsetinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可选择性地有效靶向致癌RET融合和突变，包括与多激酶抑制剂耐药性相关的V804守门人突变。与其他酪氨酸激酶相比，已证明对RET具有很高的选择性。在ARROW I/II研究中， 普拉替尼 在 ...
非戈替尼 (Jyseleca/filgotinib)作为一种新型的治疗类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的药物，为对传统治疗方法反应不佳的患者带来了新的希望。它的有效性和安全性通过大量的实验数据得到了证实，但患者在服药过程中也需要严格遵守服药指南和注意事项。随着 ...
非戈替尼 (Jyseleca、filgotinib)是口服JAK1抑制剂，用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎。在类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎等免疫性疾病中，过度活化的JAK-STAT信号通路会导致炎症反应失控。非戈替尼能够选择性地抑制JAK1亚型，阻断相关细胞因子的信号传导 ...
阿那格雷 ，是一种环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂，可抑制血小板的生成和聚集，因此阿那格雷可用于治疗原发性血小板增多症。与羟基脲、干扰素等药物相比，该药不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，无潜在致癌性，因此不少年轻患者更倾向于阿那格雷治 ...
血小板增多症(ET)属于骨髓增殖性肿瘤疾病的一种，典型的实验室特征为外周血小板计数异常升高、骨髓中巨核细胞明显增多、血小板异常增加等。另外，ET可能在疾病晚期进展为骨髓纤维化或急性髓系白血病(AML)。ET典型实验室特征包括外周血血小板计数持续增高 ...
卡匹色替 /卡帕塞替尼(Truqap)是一种激酶抑制剂，适用于在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发，且具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的测验检测)的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2) ...
吡妥布替尼 （Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种新型的非共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是一种关键的信号传导蛋白，广泛存在于B细胞中，参与调节细胞的生长、存活和增殖。吡妥布替尼通过特异性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路 ...
阿西米尼 (Scemblix/Asciminib)是首个获得批准的通过特异性靶向ABL的肉豆蔻酰化口袋，自Scemblix(asciminib)在美国临床应用以来，医生和慢性髓系白血病（CML）患者群体积累了大量反馈。作为一种全新的STAMP抑制剂（专门针对ABL肉豆蔻酰口袋），它与传统 ...
恶病质综合征(CACS)是一种多灶性疾病，表现为厌食和体重减轻，与脂肪组织和肌肉质量减少相关。癌症恶病质是导致晚期癌症患者死亡的主要病症之一，超过80%的晚期癌症患者会出现恶液质表现。这种症状不仅影响治疗方案的实施，还会降低化疗的敏感性，增加治 ...
塞普替尼 （Selpercatinib，LOXO-292）是一种新型、ATP竞争性、高度选择性小分子RET激酶抑制剂。它具有穿透中枢神经系统（CNS）的能力，并且可以靶向激活性RET融合、点突变和某些获得性耐药突变，同时对非RET激酶和非激酶靶点基本无影响。塞普替尼是一 ...
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