卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)于2012在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌。卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%,在排 ...
吉三代 是全口服、泛基因型、单一片剂丙肝治疗方案,日服一次,用于全部6种基因型(GT-1,-2,-3,-4,-5,-6)丙肝患者的治疗。该药由吉利德已上市的丙肝明星药Sovaldi(sofosbuvir)和另一种抗病毒药物velpatasvir组成。其中,sofosbuvir是一种核苷类似物 ...
依维莫司 是一种癌症药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细 ...
罗氏集团宣布正在进行的III期IMspire150研究达到了其无进展生存期(PFS)的主要终点,该研究针对先前未经治疗的BRAFV600突变阳性的晚期黑色素瘤患者。研究表明,与安慰剂加考比替尼(Cotellic)和 维莫非尼 相比,阿替利珠单抗(Tecentriq)联合维莫非尼(Zelboraf ...
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服MEK抑制剂Cobimetinib(Cotellic)用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。Cobimetinib是一种MEK1和MEK2的口服抑 ...
依维莫司 的适应症 1、既往接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者; 2、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤(PNET)成人患者;不需要立即手术的,结节性硬化症(TS ...
研究人员在报告中指出,至今国外有关指南推荐预防HBV母婴传播的抗病毒药物均为TDF,而未推荐 TAF 。特别是2022年亚太肝病学会(APASL)和2020年世界卫生组织(WHO)颁布的预防HBV母婴传播指南只推荐TDF,而未推荐TAF。 众所周知,TAF于2016年获得美 ...
在慢性乙型肝炎(CHB)长期抗病毒治疗的过程中,药物安全性一直是广大临床医生们关注的重点问题之一。富马酸替诺福韦酯(TDF)与富马酸丙酚替诺福韦( TAF )都是替诺福韦(TFV)的前体药物,二者均被国内外指南推荐作为CHB患者的一线抗病毒治疗药物。 ...
在慢性乙型肝炎(CHB)患者中,与富马酸替诺福韦酯(TDF)相比,富马酸丙酚替诺福韦( TAF )具有较高的血浆稳定性,导致更少的肾脏不良事件。近日,来自于加拿大的学者发表于Journal of Viral Hepatitis 的一项研究就TAF在真实世界中对肾功能受损或未受损的患者的 ...
一项研究比较了真实世界ALK重排人群中 克唑替尼 序贯阿来替尼和一线使用阿来替尼的疗效,结果引人瞩目。ALK基因融合在非小细胞肺癌(NSCLC)中发生率约为3%-5%,近年来靶向药物的不断发展明显延长了患者的生存期,因此,ALK融合又被称为“钻石突变”。其 ...
丙肝和乙肝是两种常见的病毒性肝炎,对于乙肝,大部分人并不陌生,这与国内大规模接种乙肝疫苗有关。而对于丙肝,大部分人会一头雾水。据了解,与乙肝一样,丙肝也具有传染性,但由于丙肝比较复杂,目前并无预防疫苗上市。但随着现代医学的不断发展和进步, ...
考比替尼 Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细 ...
丙肝是病毒性肝炎的一种,其发病初期并无明显症状,导致很多患者对于自己的病情全然不知,也会因此而错过最佳治疗时间。当丙肝患者没有及时治疗时,后果严重。此前,有数据显示,30%的患者可能在感染20年左右发展为肝硬化和肝衰竭,1%-5%的患者会发展为肝癌 ...
MET扩增在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中是一种罕见的、潜在的可靶向的主要致癌因素。研究表明,MET 14外显子跳跃突变的肺癌患者对MET抑制剂的药物反应并不受MET基因缺失或扩增的影响,但也有研究表明,高水平MET扩增提高了酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 客观缓 ...
考比替尼 是一种癌症药物,可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 考比替尼 ...
瑞格非尼 是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为 ...
维罗非尼/ 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂,其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。 下文介绍阿替利珠单 ...
原发性肝癌是中国常见恶性肿瘤,发病率占所有恶性肿瘤的第四位,死亡率为第二位,新发病例和死亡病例占全世界的50%以上,严重影响了国民的生命健康。国家卫健委为提高中国肝癌诊疗水平,自2011年起定期发布《原发性肝癌诊疗指南》(以下简称《指南》), ...
在全球,结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型,女性第二常见癌症类型。据估计,高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变,携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8 ...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中 ...
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