培米替尼 是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,能够抑制FGFR1/2/3磷酸化,同时通过阻断FGFR发出的细胞增殖信号,抑制肿瘤的生长。培米替尼也是首个FDA批准用于治疗患有FGFR重排的复发性或难治性骨髓/淋巴样肿瘤(MLN)的成人患者,此次是培米替尼 ...
胆管癌是一种恶性的胆管上皮性肿瘤,预后较差,也可能发生在肝内或肝外,最常见的为肝内胆管癌。肝内胆管癌是发病率仅次于肝细胞肝癌的肝脏原发恶性肿瘤,近年来发病率呈上升趋势。患者早期无明显临床症状,发现时已失去手术时机,因此对ICC的早期诊断和 ...
泊马度胺 为第3代免疫调节剂(IMiD),同为美国Celgene公司开发,结构上为沙利度胺和来那度胺的综合体,较前二者具有更好的药理活性、更小的毒性、更好的耐受性。2013年2月FDA批准其用于已接受两种及以上药物治疗后疾病仍处于进展状态多发性骨髓瘤患者 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂,用于治疗非转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼(Capmatinib)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并 ...
MET 14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌中的总发生率为3%-6%,在肺腺癌中的发生率为3%-4%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%。 卡马替尼 (Capmatinib)(INC280)是一种研究性、口服、强效、选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于其他MET靶向药,如克唑替尼 ...
COMBI-i是一项评估spartalizumab(一种抗程序化死亡受体1抗体)与达拉非尼和 曲美替尼 (sparta-DabTram)联合治疗,vs. 安慰剂加达拉非尼和曲美替尼(安慰剂-DabTram)治疗BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的III期试验。 临床前数据表 ...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E(即Val600Glu)或BRAFV600K(即Val600Lys)突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。 曲美替 ...
帕比司他 ,经批准治疗RRMM的DACi药物,已被批准与硼替佐米和地塞米松联合应用治疗复发/难治性骨髓瘤(RRMM),在改善生存预后的同时,也带了诸多不良反应如血小板减少、腹泻、心电图异常、神经病变等,严重影响了患者的生活质量。 血小板减少 ...
DIPG是一种极具侵袭性的致命性儿童肿瘤,通常发生在4-9岁儿童中。当肿瘤迅速侵袭脑桥,儿童就会逐渐失去肌肉控制能力。由于脑桥深藏在大脑之内,连接着大脑和脊髓,因此很难通过手术摘除DIPG肿瘤,而且放疗效果也很差,患者通常只能继续存活9个月,达到 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11,和LIMK1在更高浓度。在 ...
Enhertu (曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂)是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,使用Enhertu治疗的情况包括:1、患者是不可切除的HER2阳性乳腺癌;2、患者是已使用多种抗HER2治疗均无效的转移性乳腺癌。 人表皮生长因子受体2(HER2)是 ...
相关研究表明BRAF抑制剂 达拉非尼 对BRAF V600E突变的低级别胶质瘤和高级别胶质瘤具有一定的抗肿瘤活性。同时研究发现,达拉非尼联合曲美替尼对携带BRAF V600E突变的黑色素瘤、非小细胞肺癌以及未分化甲状腺癌均显示出良好的治疗效果。 胶质瘤是最常 ...
艾沙康唑 治疗泊沙康唑预防突破性后侵袭性霉菌感染或泊沙康唑不耐受的患者仍具有良好的疗效;且安全性良好。在临床实践中,应当综合考虑患者情况和各种抗真菌药物的药理学特性及抗菌谱,在出现治疗相关不良事件或患者情况恶化时,应考虑是否转化抗真菌 ...
乳腺癌是一个全球性的健康问题,在资源丰富和资源匮乏地区都是最常见的癌症。总体上讲,女性一生中发生乳腺癌的概率是1/6(发生浸润性乳腺癌的概率为1/8)。乳腺癌是一类异质性、表型多样化的疾病,包含数种生物学亚型,这些亚型具有独特的生物学行为,对 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
吸烟是诱发疾病的毒手。很多男性工作压力大时,都会吸烟,逐渐养成了一日无烟不自在的习惯。当诱发疾病后,才后悔莫及。一心想要戒烟,但戒烟并非一件容易的事情。很多男性在戒烟过程中都会因难以控制烟瘾而再度吸烟。吸烟后,疾病又再度复发。 肺癌 ...
小细胞肺癌,属于肺癌多种亚型当中的“极恶型”。这种类型的肺癌,不但进展极为迅速,容易转移,且长期以来,都没有什么效果良好的特效药问世。 鲁比卡丁 ,是一款可以有效改善小细胞肺癌生存的二线化疗药物。无论是单独使用,还是联合其他化疗药物,都 ...
肺癌是世界上死亡率排名第一的癌症,有80%是非小细胞肺癌。 吉非替尼 的研发和上市,在非小细胞肺癌的治疗过程中起到了十分重要的作用。作为全球第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,吉非替尼不仅仅只是一个肺癌靶向治疗药物,它也开创了生物标志物 ...
鲁比卡丁 (lurbinectedin)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊乱 ...
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