卡博替尼 ,江湖简称184(代号184),可抑制的靶点包括RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。卡博替尼 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是适用于成人慢性期的白血病治疗, 是属于第三代BCR-ABL(白血病融合基因)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日美国FDA 特许经过快速审批普纳替尼(Ponatinib)上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费 ...
多塔利单抗 是PD-1抗体药物大家族的新成员,对有dMMR(DNA错配修复系统缺陷)的晚期直肠癌患者疗效显著。多塔利单抗先前已被美国FDA批准用于dMMR阳性的复发性或晚期子宫内膜癌的治疗。PERLA研究是第一个直接比较PD-1抑制剂的大型全球随机双盲的二期研究 ...
OPTIC(Optimizing Ponatinib Treatment in CP-CML, NCT02467270; ongoing)是一项Ⅱ期试验,评估了 普纳替尼 在对≥2种TKI耐药或有T315I突变的CP-CML患者中的安全性和有效性。 对≥2种TKI耐药或具有BCR-ABL1T315I突变的CML-CP患者被随机分配至 普纳 ...
抗肿瘤新概念,近几年来靶向治疗进步飞快。但对于一些癌种而言,靶向治疗仍然是一片空白,在已检测到的基因突变中,仍然没有可以精准治疗的靶向药物上市。广谱抗癌药的出现,为这部分癌症患者带来了生存下去的希望。随着中国首个广谱抗癌药物 拉罗替尼 ...
维奈托克 是全球首款BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂。该药被美国FDA授予“突破性药物”称号并取得优先审评资格。目前它已在全球50多个国家/地区上市,被批准用于治疗: 1)成人慢性淋巴细胞白血病(CLL); 2)小淋巴细胞淋巴瘤(SLL); 3 ...
曲美木单抗 是一种抗细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)全人源化单克隆抗体,能够阻断帮助肿瘤逃避免疫检查的信号通路。 曲美木单抗 通过结合表达于活化的T淋巴细胞表面的CTLA-4蛋白,刺激机体免疫系统对肿瘤细胞发起攻击。其适应症为非小细胞肺癌,恶性间 ...
洛拉替尼 获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,将适应症扩展到ALK阳性NSCLC的一线治疗。这意味着,洛拉替尼不仅可以用来保底,作为一代及二代抑制剂耐药后的后线治疗,还成功推进到一线,为ALK阳性初治患者带来了更多的治疗选择。此次获批是基于洛拉 ...
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡,而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达会隔离促凋亡蛋白,进而阻止肿瘤细胞正常凋亡;BCL-2抑制剂 维奈托克 会选择性与BCL-2蛋白结合 ...
贝组替凡 是具有口服活性的HIF-2α选择性抑制剂,IC50为9 nM。贝组替凡具有提高的效力和改善的药代动力学特征。贝组替凡可以抑制透明细胞肾细胞癌。在2022年的ASCO会议中,同样有贝组替凡的新的临床研究数据公布:GENITOURINARY CANCER—KIDNEY AND BLA ...
胆管细胞癌是一种相对少见的恶性疾病,手术提供了唯一的治愈手段,但仅有35%的患者有机会接受手术,而接受手术的患者中,35%的患者会在2年内出现疾病复发。胆管细胞癌包括肝内及肝外胆管细胞癌。编码成纤维细胞生长因子(FGFR)的基因在这一疾病的发生发展 ...
贝组替凡 (MK-6482,以前称为PT2977)是第二代小分子HIF-2α抑制剂,相比第一代的MK-3795(以前称为PT2385)具备更好的药理学特性,而且在晚期肾透明细胞癌的Ⅰ期临床研究中显示了良好的疗效和安全性。近日,美国FDA批准新药贝组替凡(Welireg),用于治 ...
艾曲波帕 其实并不是再障的首选用药,一般此药最先用于是治疗免疫性血小板减少症。之后在2012年Olnes等研究显示,有25例IST难治再障患者应用艾曲波帕治疗取得显著疗效并且耐受性良好,治疗后的第12周发现有44%的患者获得至少一系血细胞反应,部分患者脱 ...
全面前进, 艾伏尼布 有望多瘤种获益;目前,存在IDH1突变的胆管癌、软骨肉瘤、脑胶质瘤等瘤种患者的临床需求十分迫切。IDH1抑制剂艾伏尼布强势登场,在不同瘤种及不同应用场景的临床研究正不断推进中。总体而言,艾伏尼布已表现出良好的临床应用前景, ...
艾曲波帕 属于人工合成的EPO模拟剂,在血液科临床上有的医生会给再障病人开取此药服用。很多病人也不太清楚此药的治疗意义,对此下文总结相关知识点进行普及。 艾曲波帕治疗再生障碍性贫血的四大优点 艾曲波帕 其实并不是再障的首选用药,一般 ...
Lunsumio 是一种CD20/CD3的T细胞衔接双特异性抗体,靶向B细胞表面的CD20抗原和T细胞表面的CD3受体,引导患者体内的T细胞迁移到目标B细胞附近,并且释放细胞毒性的蛋白消灭B细胞。LUNSUMIO是一种双特异性CD20定向CD3 T细胞接合剂,适用于治疗两线或多线 ...
目前,TRK抑制剂在我国临床可及率及使用率较低,临床诊疗中仍存在大量未满足需求。 恩曲替尼 兼顾全身与颅内治疗,且中国人群获益与全球一致,为中国NTRK基因融合实体瘤患者带来了治疗新思路,开启NTRK基因融合精准治疗的新篇章。目前,多部权威指南将恩 ...
非甾体类AR拮抗剂一般治疗效果更好,更多地应用于临床治疗。目前已经上市的非甾体类AR拮抗剂均靶向AR LBP,阻断AR信号的激活,从而起到抗肿瘤作用。第一代非甾体类AR拮抗剂有氟他胺(Flutamide),尼鲁米特(Nilutamide)和比卡鲁胺(Bicalutamide),第二代非 ...
近来,越来越多的临床证据表明,口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RAs)可改善血小板减少症。 芦曲泊帕 (Lusutrombopag)是一种新型二代口服TPO-RAs,可以作用于巨核细胞中表达的血小板生成素(TPO)受体,激活巨核细胞的分化和增殖,促进血小板 ...
阿维普替尼 是一种口服的、高效、选择性的KIT和PDGFRA抑制剂。阿维普替尼主要通过与激酶的活性构象结合,抑制其活性,显示抗肿瘤活性。美国食品和药物管理局 (FDA) 批准 Blueprint Medicines 的 阿维普替尼用于治疗晚期 SM 成人患者,包括侵袭性 SM (AS ...

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