芦卡帕利 (Rucaparib、Rubraca)是一种抗癌药物，是PARP（聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶）抑制剂。患有BRCA基因突变的患者有发展多种癌症的风险，而Rubraca阻断了一种修复癌细胞中受损DNA的酶，最终导致癌细胞死亡。 美国食品和药物管理局加速批准了芦卡 ...
2016年4月11日，FDA加速批准艾伯维（Abbvie）的 维奈克拉 用于伴17p缺失的难治复发慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗。 维奈克拉 是针对BCL-2通路的First-in-Class的新药，与细胞凋亡相关的BCL-2正式进入临床应用。凋亡是细胞正常的程序性死亡的方式，是 ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并随后被降解，导致 ...
帕纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现， 帕纳替尼 （曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当 帕纳替尼 达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因 ...
奥拉帕利 属于PARP抑制剂，它的作用是抑制PARP蛋白的功能。PARP和BRCA是细胞内负责修复DNA突变的两类主要蛋白，是守护我们细胞健康的“左右护法”。BRCA1/2基因和PARP分别负责一条DNA修复途径，如果癌细胞存在BRCA1/2基因突变（原则上胚细胞突变和体细 ...
艾曲波帕 最初于2008年11月20日被美国FDA批准用于治疗慢性特发性血小板减少性紫癜患者的血小板减少症。艾曲波帕治疗再生障碍性贫血，于2014年2月获得了FDA的突破性治疗资格。在一些再生障碍性贫血患者中已经被证明会产生三系造血，使血小板计数增加，红 ...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结 ...
在2020年美国血液学会（ASH）年会12月8日进行的全体科学会议上，一项全球多中心3期随机对照研究——ASCEMBL研究入选LBA口头报告研究，备受瞩目，这项研究旨在比较口服 asciminib 与bosutinib对既往应用≥2个酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）治疗的慢性粒细胞性 ...
olaparib（ 奥拉帕尼 /奥拉帕利）是一款PARP抑制剂，现已被获批用于治疗4种不同领域，不同类型的癌症，分别为卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。美国FDA批准，PARP抑制剂奥拉帕尼获批新的适应症，用于治疗接受恩杂鲁胺、阿比特龙治疗后疾病进展的，携带 ...
艾曲波帕 其实就是一种血小板受体激动剂，服用后可促进血小板生成。因此血小板减少症病友如果激素、丙球等一线治疗药物失败，多会考虑艾曲波帕治疗。 出现紫癜类现象有两种原因，一种是因为自身的免疫系统不完善使得血小板数量减少，另外一种是人体 ...
2020年12月11日，欧盟批准了 Inclisiran （商品名Leqvio）上市，这是一个小分子干扰RNA（siRNA）药物，适应症为高脂血症（Hyperlipidemia），其作用机理为通过siRNA，从源头上关闭PCSK9的生成，从而降低LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）水平，并有助于改善动 ...
米哚妥林 Midostaurin是一种白血病靶向药，对应的靶点是FLT3，米哚妥林的商品名有两个，Rydapt和Tauritmo，米哚妥林已被批准用于治疗急性髓性白血病(AML)和多种晚期系统性肥大细胞增多症。 FLT3（Fms-like tyrosine kinase）也称为CD135，是FLT3L的 ...
美国FDA批准葛兰素史克公司的 艾曲波帕 eltrombopag（Promacta）上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血小板减少。 艾曲波帕属于2020年刚进入医保的用药，并非是血小板增多症 ...
安必素 (AmBisome)是两性霉素B脂质体，用于治疗侵袭性真菌病（IFD）。随着免疫抑制剂、免疫治疗等的广泛应用，侵袭性真菌病已成为人类健康的重要威胁之一。侵袭性真菌病危害大、病死率高。据估算，全球重症侵袭性真菌病患者数量超过1.5亿例。安必素已在 ...
近日，欧洲药品管理局批准了 杜韦利西布 （Copiktra）的上市许可，用于单药治疗既往接受过至少2种疗法的复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病患者，或者既往对至少2种全身疗法耐药的滤泡性淋巴瘤患者。“Duvelisib的获批是帮助目前选择有限、预后差的复发性 ...
来那替尼 ，国外研发的口服小分子靶向药物，靶点包含HER1、HER2、HER4。去年作为乳癌延长巩固治疗获批。但近期研究显示，其在HER2进展后线挽救，甚至是脑转移的晚期乳癌患者中都有一定的治疗价值。 相应的研究TBCRC022研究也在今年的ASCO大会上公布 ...
研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI 奥西替尼 针对T790M突变位点的 ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 SUMMIT试验II期研 ...
奥西替尼 （AZD9291）是三代EGFR-TKI，因其显著效果，所以从其提交新药上市申请到获批仅仅7个月、距全球首次批准时间仅隔1年零4个月。众多学者针对奥西替尼进行了研究，并在各个国际大会上展示了其研究成果，其中最知名的是AURA系列试验，本文将着重介 ...
瑞戈非尼 是由拜耳开发的一种化合物。2011年，拜耳与生技制药公司Onyx达成协议。按照协议，Onyx将根据瑞戈非尼在肿瘤领域全球净销售额获得特许权使用费。 瑞戈非尼兼顾疗效和安全性，从患者身体状况和耐受性角度出发，瑞戈非尼是可选的较好的靶向药 ...
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