索马鲁肽 (Semaglutide)是由Denmark的诺和诺德公司(Novo Nordisk)开发的新一代GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物,分子式为C187H291N45O59,分子量为4113.58。索马鲁肽是基于利拉鲁肽基本结构,并在利拉鲁肽结构的基础上进行了优化:将利拉鲁肽第8、26 ...
普雷西替尼 Gavreto(pralsetinib)是一种每日一次的口服RET靶向疗法,旨在强效和选择性地靶向驱动多种肿瘤类型的RET变异,包括预测驱动肿瘤耐药性的继发性RET突变。2020年09月05日,普雷西替尼已被美国FDA批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC ...
地拉罗司 适用于:(1)用于2岁及以上患者因输血治疗所致的慢性铁过载(CIO)的治疗;(2)用于10岁及以上非输血依赖型地中海贫血综合征(NTDT)患者慢性铁过载(CIO)的治疗。 地拉罗司是Exjade的一种新口服配方,是首个可直接吞服的每日一次口服 ...
KRAS基因突变在大约90%的胰腺导管腺癌中被发现,后者是胰腺癌最常见的组织学类型,其中约1%-2%的患者携带KRAS p.G12C突变(第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代)。 索托拉西布 (Sotorasib)是一类能够竞争性结合KRAS G12C,占据其与GDP的结合位点,从 ...
2022年8月13日,《肿瘤学年鉴》(Annals of Oncology)在线发表了ARROW研究的数据更新,包括(2019年7月)方案修订前后入组的初治患者,以及扩展随访的总体人群更新,魔方进行了整理。RET融合是多种癌症的关键驱动因素,约1%~2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者 ...
拉罗替尼 是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。该药的最大看点在于,它是一款针对特定基因突变,而不针对特定癌症种类的抗癌新药。其所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等多种实 ...
不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药--Vitrakvi( 拉罗替尼 ,larotrectinib,下文统称拉罗替尼),用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤治疗。NTRK基因融合虽然是明确的致癌驱动基因,且拉罗替尼对于NTRK基因融合有着非常 ...
恩曲替尼 是一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂,具有中枢神经系统(CNS)活性,能够穿过血脑屏障,通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性,造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼在2022年7月29日刚获批用于治疗携NTRK融合基因阳性实体瘤 ...
索托拉西布 问世,经过人类三四十年的苦心研究,第一款KRAS突变的靶向药——索托拉西布(AMG510) 上市了 ,它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。毫不夸张的说,这可 ...
米哚妥林 (Rydapt/midostaurin)的作用机制:1.米哚妥林(Rydapt/midostaurin)中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂,可以阻断几种促进细胞生长的酶,以此达到治疗的效果。2.米哚妥林(Rydapt/midostaurin)能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑 ...
比美替尼 最常见的不良反应(≥25%)(与恩考芬尼联合使用),包括疲劳,恶心,腹泻,呕吐和腹痛等。注意事项:1.心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性 ...
KRAS的激活突变存在于25-39%的非鳞状非小细胞肺癌,其中KRASG12C突变常见于13-16%的肺腺癌。KRASG12C突变几乎相互排斥已知的可操作驱动基因的改变(例如,EGFR、ALK、ROS1、BRAF、MET、RET、NTRK和 HER2)。多西他赛属于紫杉类化合物抗肿瘤药,适用于使 ...
曲美替尼 是什么药?曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗 ...
达拉菲尼 (Dabrafenib mesylate)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK ...
关于 罗圣全 恩曲替尼胶囊;恩曲替尼是一款靶向泛NTRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂,具有中枢神经系统(CNS)活性,能够穿过血脑屏障,通过阻断ROS1及NTRK激酶的活性,造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼获得NMPA批准用于治疗ROS1阳性 ...
波齐替尼 特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT和ERK。Poziotinib也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细 ...
波齐替尼 是一种强效、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),半衰期为7.2小时,药代动力学模型表明,每日两次给药可以改善耐受性。近日JCO报道波齐替尼后线治疗HER2外显子20插入突变NSCLC的研究,显示波齐替尼治疗的客观缓解率为27.8%,疾病控制率70%,中位 ...
FGFR成为广受关注的治疗靶点,更成为泛癌种治疗的新希望;美国FDA加速批准了口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 (商品名Balversa),用于治疗携带FGFR2/3突变,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变,在恶性实体瘤中的发生率约为7%,恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%,并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
美国FDA加速批准selpercatinib( 塞尔帕替尼 Retevmo)上市,用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者,成为了第六项基于分子标记却不限癌种的获批适应症!同时,塞尔帕替尼也是首个被批准专门用于治疗携带RET基因变异实体瘤的精准疗法。此次获 ...

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