玛格妥昔单抗 是Fc部分优化过的赫赛汀，与抗原结合的可变区与赫赛汀一样。改造后的Fc与NK细胞各种亚型的CD16A结合更强、而与抑制性CD16B受体结合更弱，所以强化ADCC效应。在头对头的3期临床研究中显示，玛格妥昔单抗（margetuximab-cmkb）是联合化疗相 ...
Defitelio(去纤维钠, 去纤苷 )是单链脱氧寡核苷酸混合物衍生的生化药，主要作用于内皮细胞并产生多种生物学效应。肝小静脉闭塞症（HVOD），又称窦状隙梗阻综合征，为肝循环的非血栓性梗阻，伴有小叶中心性窦状隙纤维化及常见肝小静脉的纤维化狭窄或者闭 ...
厄布利塞 是PI3K-δ和CK1-ε双重抑制剂，无已知的药物间相互作用。与其他获批的PI3K抑制剂相比，PI3K-δ亚型对γ和其他亚型具有高选择性，因此通过免疫抑制引发自身免疫性疾病和炎症的可能性较小。此外，CK1-ε抑制剂在肿瘤基因蛋白质翻译中发挥作用， ...
Inclisiran 作用机制为与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA干扰作用降低mRNA的水平，从而防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。因此，降低PCSK9蛋白的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，将它们从血 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是口服PI3K抑制药，可抑制PI3K酶亚基编码蛋白，靶向乳腺癌的PIK3CA突变基因，对HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大作用，可显著延长乳腺癌患者无疾病生存期。 阿培利司（Alpelisib）的有效性通过名为solar ...
在EGFR突变非小细胞肺癌当中，接近85%都可以使用吉非替尼、奥希替尼等EGFR抑制剂来治疗，疗效上乘。但另外的那大约15%的EGFR突变患者，用同样的方案治疗，疗效却会比较差。其中占比最多的是这样一个亚型：外显子20插入突变，缩写是ex20ins。“幸运”突变 ...
Inclisiran是一种双链小干扰RNA治疗剂，也可影响肝脏中的PCSK9翻译并降低循环中的PCSK9和LDL-C浓度，每年给药2次，就可以让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化的脂蛋白a持续降低。低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是心血管疾病发展的独立预测因 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)用于与氟维司群联合，治疗激素受体阳性HER2阴性的乳腺癌。阿培利司的批准为转移性乳腺癌患者提供了另一种治疗选择，并且可以提高某些人的无进展生存率。是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，能抑制PI3Kα(PIK3CA)活性，诱导 ...
一项针对具有FGF/FGFR改变和晚期恶性肿瘤的泛癌患者的强效和选择性FGFR 1-3抑制剂 培美替尼 的首次人体研究。I/II期FIGHT-101研究（NCT02393248）评估了培美替尼的安全性、药代动力学、药效学和初步疗效，一种强效和选择性FGFR 1-3抑制剂，作为单一疗法 ...
曲拉西利 是一款高效、选择性、可逆的CDK4/6抑制剂，可以阻断细胞从G1期到S期的进程，化疗前应用可使细胞暂时停止分裂，免受化疗药物的杀伤，避免骨髓耗竭，保护骨髓造血功能，并且不影响化疗的抗肿瘤疗效。2022年7月，国家药品监督管理局（NMPA）附条 ...
2018年2月26日，美国食品和药物管理局批准 玻玛西林 与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑，因为它表明玻玛西林加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +，HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大 ...
通过一系列的药物筛选和实验室研究，研究团队发现，相较MEK抑制剂单药治疗，MEK抑制剂 曲美替尼 （Trametinib）联合细胞因子TNFα和IFNγ治疗，能杀死更多的肺癌细胞。TNFα是20世纪七十年代发现的一种肿瘤坏死因子。不过，将TNFα用于癌症治疗的热情， ...
达拉非尼 和曲美替尼分别为BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制剂（TKI），是一种治疗BRAF V600E肿瘤的常用组合。该组合方案此前已在几种BRAF V600E突变的癌症中显示出活性，如肺癌（已获批）、黑色素瘤（已获批）、甲状腺未分化癌（已获批）、胆道肿瘤。 达拉 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种有效、选择性、可口服的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。ADMIRAL III期研究(NCT02421939)在复发性/难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）患者中进行了吉列替尼与挽救化疗（SC）的对比，基于此研究的中期分析 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）/AXL抑制剂，获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。研究人员发现，吉列替尼在细胞和动物试验中对ALK抑制剂耐药的单突变和 ...
曲美木单抗 是一种人免疫球蛋白G2单克隆抗体，针对细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4），增强CD80和CD86与CD28的结合。度伐利尤单抗是一种选择性的、高亲和力的人免疫球蛋白G1单克隆抗体，可阻断PD-L1与PD-1和CD80的结合。曲美木单抗早期有限的疗程可 ...
SiDOViS(Cidofovirum) 西多福韦 用于治疗与获得性免疫缺陷综合症（艾滋病）和无肾功能不全成人巨细胞病毒性视网膜炎（CMV视网膜炎）Sidovis用于治疗与获得性免疫缺陷综合症（艾滋病）和无肾功能不全成人巨细胞病毒性视网膜炎（CMV视网膜炎）。仅在其他药 ...
在KRAS G12C突变的转移性结直肠癌患者中，无论是口服单药治疗还是联合西妥昔单抗治疗， 阿达格拉西布 均显示出抗肿瘤活性。联合治疗组的中位缓解持续时间超过6个月。两组患者均发生可逆性不良事件。阿达格拉西布（adagrasib）是一种口服的KRAS G12C小分 ...
Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外 ...
阿达格拉西布 (Adagrasib)是由Mirati Ther-apeutics公司开发的针对KRASG120的高度选择性的共价抑制剂,能够稳定地与处于非活性状态的KRASG12c结合。在100mgkg/d-1的最大有效剂量下，阿达格拉西布针对不同的肿瘤模型均显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用。Adgr ...
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