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布加替尼/布吉他滨(BRIGANIX)让ALK阳性晚期非小细胞肺癌成为慢性

　　布加替尼（brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。　　不久前，欧洲肿瘤内科学学 ...

阅读量：2017

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 12:22:37

布加替尼/布吉他滨(BRIGANIX)会造成肌酸磷酸激酶(CPK)升高？

　　布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。　 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 12:16:32

奥希替尼/泰瑞莎(AZD9291)联合赛沃替尼的临床疗效如何？

　　作为第三代EGFR-TKI，奥希替尼（Osimertinib）可一线用于存在EGFR敏感突变的非小细胞肺癌；或经前代EGFR-TKI治疗后存在EGFR T790M获得性耐药突变的患者。　　TATTON研究（NCT02143466）中奥希替尼联合赛沃替尼（Savolitinib，一种TYPE Ib型Met激酶 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 12:10:15

抗体偶联药奥希替尼/泰瑞莎(AZD9291)的临床数据是怎样的？

　　随着3代EGFR TKI的开发，取得了不错的成功，但我们需要管理的是对这些TKI的耐药性。由于奥希替尼具有穿透中枢神经系统的优势和更长的PFS，我们倾向于使用该药物作为我们的一线治疗。　　来自1期U31402-A-U102试验的数据显示，当ADC以5.6 mg/kg的剂量 ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 12:02:16

普雷西替尼/普拉替尼(pralsetinib)是RET融合阳性肺癌的重要治疗

　　pralsetinib( 普雷西替尼 )是一种口服（每日一次）靶向RET变异在研药物。在临床前研究中，普雷西替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外，普雷西替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高，其 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:59:46

普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)治疗晚期RET突变甲状腺癌效果如

　　普雷西替尼 (Pralsetinib)是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变（包括预测的耐药突变）抑制剂。ARROW研究是一项针对普雷西替尼治疗晚期RET突变阳性患者的全球性、I/II期研究，此次公布的数据是RET基因变异的甲状腺癌队列最新结果。　　非初治患 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:55:09

他拉唑帕尼(Talzenna/Talazoparib)治疗晚期或转移性乳腺癌疗效翻

　　他拉唑帕尼 Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明，他拉唑帕尼高度有效，具有双重作用机制，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。有研究表明，他拉唑帕尼不仅能够抑制PARP酶 ...

阅读量：2647

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:49:58

阿培利司/阿博利布(PIQRAY)的用法用量和药物相互作用的介绍

　　阿培利司是选择性PI3K抑制剂,对PI3Kα有明显的抑制作用在体外和体内模型中,编码PIK3CA的基因发生功能获得性突变,可激活PI3Kα和Akt信号通路细胞转化和肿瘤生成在乳腺癌细胞系中,阿培利司可抑制PI3K下游靶点(包括Akt)的磷酸化,并在PIK3CA突变的细胞系中 ...

阅读量：2330

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:45:26

吉非替尼(GEFITINIB)联合培美曲塞和卡铂化疗治疗EGFR突变型肺癌

　　吉非替尼（Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI，属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。　　EGFR突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的标 ...

阅读量：2180

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 11:44:28

曲美替尼(Trametinib/ Mekinist)和达拉非尼一起用于治疗特定类型

　　美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向治疗药物Tafinlar（达拉非尼）和Mekinist（曲美替尼）一起用于治疗已在体内扩散（转移）的特定类型非小细胞肺癌患者。这是美国食品和药物管理局首次批准用于治疗带有BRAF V600E基因突变的肺癌类型的药物。BRAF基 ...

阅读量：2968

作者：康必行-小伟时间：2022-12-16 11:42:42

普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)是白血病患者重要的临床治疗选择？

　　普纳替尼是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。尽管第一代、二代TKIs改善了CML及Ph+ALL患者的临床结局，但耐药仍发生在一些BCR-ABL突变患者中，尤其是T315I突变。在第三代TKIs普纳替尼获批之前，市场上没有TKIs能克服这些BCR-ABL突变患者耐药、难 ...

阅读量：2702

作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:39:42

卡博替尼(CABOZANTINIB)乳头状肾细胞癌的疗效与安全性如何？

　　卡博替尼早前就已被批准用于晚期肾细胞癌（RCC）一线治疗，在透明肾细胞癌和非透明肾细胞癌中均表现出良好的抗肿瘤活性；就在今年1月，FDA又批准卡博替尼联合纳武利尤单抗一线治疗晚期RCC，同时近期发表的SWOG 1500研究结果表明卡博替尼可作为乳头状肾 ...

阅读量：2493

作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 11:38:15

达拉菲尼/达拉非尼(Dabrafenib/Tafinlar)可用于突变黑色素瘤患者

　　5月1日，美国食品药物管理局（FDA）批准了诺华的BRAF抑制剂达拉菲尼（Tafinlar）联合MEK抑制剂Trametinib（Mekinist）用于BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤患者的辅助治疗。BRAF V600突变是黑色素瘤最常见的突变基因，驱动肿瘤细胞的增殖生长。但BRAF抑 ...

阅读量：2770

作者：康必行-小伟时间：2022-12-16 11:36:52

卡博替尼(CABOZANTINIB)用于RET基因融合和EGFR野生型经治肺癌疗

　　苹果酸卡博替尼（CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和ME ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 11:34:58

曲美替尼(TRAMETINIB)可联合用于治疗BRAF V600突变阳性的黑色素

　　曲美替尼（迈吉宁）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。　　美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC） ...

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作者：康必行-小娟时间：2022-12-16 11:30:05

前列腺癌患者如何正确服用阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)？

　　临床研究中有数据表明，阿比特龙可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原（PSA）水平显著下降，有助于肿瘤缩小，并延长晚期前列腺癌患者的总生存期。　　如何正确服用？　　首先，阿比特龙被批准用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:29:11

来那替尼/贺俪安(NERATINIB)用于EGFR 18外显子突变肺癌是有效的

　　来那替尼是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂，通过减少EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游的MAPK和AKT信号通路，从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。一项II期SUMMIT试验评估了来那替尼（通用名：Neratinib，商品名：Nerlynx）用于EGFR 18外显子突变的转移 ...

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作者：康必行-小梦时间：2022-12-16 11:27:20