《JAMA Oncology》杂志上的一则研究表明新型口服药物 帕博西林 不仅能有效抗击乳腺癌，与内分泌疗法相结合，还可对抗其他癌症。该结果由宾夕法尼亚大学艾布拉姆森癌症中心的研究人员将临床研究数据与已有的文献综述相结合而得出。 帕博西林 通过抑 ...
艾乐替尼 是一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌I/II期临床试验中表现出良好的活性及安全性。在之前的一项II期试验后的三年后随访中显示，46例患者中有25例仍在接受艾乐替尼治疗。18例（39％）患者被确诊为疾病进展；中位PFS未 ...
Alecensa（alectinib， 艾乐替尼 ）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物，M4 ...
体外实验研究结果表明：单独使用 奥希替尼 处理PC9细胞134天后，耐药细胞开始出现（NRAS基因突变和扩增），而奥希替尼联合AZD6244在相同时间内没有观察到耐药细胞的出现。单独使用奥希替尼，或者MEK抑制剂（AZD6244或GSK212），都不能抑制癌细胞凋亡，而 ...
瑞格非尼 （regorafenib）是一种可口服的血管生成、基质和成瘤受体等酪氨酸激酶的多重抑制剂，瑞格非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。 结直肠癌 CORRECT研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验。来自16个国家的1 ...
泊马度胺 （商品名：安跃）是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年，泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗多发性骨髓瘤。2020年11月，泊马度胺获得中国食品药品监督管理总局（NMPA）上市批件，2021年3月纳入 ...
令人欣慰的是，近年来，靶向治疗的发展日新月异，为肝癌患者提供了又一治疗选择。其中最新靶向药物乐伐替尼（Lenvima）更是成为了晚期肝癌患者的新希望。顾名思义，靶向药物会针对癌细胞的特征，阻截肿瘤生长信号的传导和阻止血管生成。形象化地说，传统 ...
Regorafenib（商品名Stivarga，学名拜万戈， 瑞戈非尼 ）是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可抑制VEGFR-1，2，3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR。 适应症 结直肠癌 瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的 ...
伊布替尼是BTK的小分子抑制剂。 伊布替尼 与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体传递信号中的作用导致B细胞运输、趋化性和粘附所必需的通路的激活。 ...
吉利德科学公司宣布，在中国获批的慢乙肝药品 韦立得 (富马酸丙酚替诺福韦片)正式上市。韦立得(TAF，以丙酚替诺福韦计25mg）可用于治疗成人和青少年（12岁以上且体重至少为35kg）的慢性乙型肝炎（HBV）。在过去十年中， 韦立得 是唯一一个经FDA批准上市 ...
依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的 ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并随后被降解，导致 ...
维奈托克 (Venclexta)目前已被美国FDA批准用于治疗曾服用多种药物且复发难治的染色体17p缺失型慢性淋巴细胞白血病，也是美国FDA批准的首个B细胞淋巴瘤因子-2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)小分子抑制剂类药物维奈托克是一款选择性靶向BCL-2蛋白的药物。获批 ...
6 月 28 日，美国 FDA 批准 伊柯鲁沙 用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染成年患者，不管患者是否伴有肝硬化（晚期肝病）。对于中重度肝硬化（代偿失调性肝硬化）患者，伊柯鲁沙 获批与利巴韦林合并使用。伊柯鲁沙 是一款固定剂量的复方药片，其含有索非布韦和 ...
维奈托克 是特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药，通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡的目的。 2020年8月13日，《新英格兰医学杂志》（New England Journal of Medicine）公布了一项维奈托克联合阿扎胞苷一线治疗急性髓 ...
nintedanib（ 尼达尼布 ）是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。尼达尼布通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3、血小板生长因子受体(PDGFR)α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR)1-3等受体酪氨 ...
米哚妥林 （Midostaurin，PKC412）是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂。2017年4月28日，FDA批准Rydapt（ 米哚妥林 ）与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者（AML），并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症（SM），其包括侵袭性系 ...
根据近期发表的关键性PACE试验的结果， 普纳替尼 Ponatinib（Iclusig）能够让接受过多次预先治疗的慢性期慢性粒细胞白血病（CP-CML）患者保持深度、持久的缓解。普纳替尼（Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现， ...
鲁卡帕尼 Rubraca的活性药物成分为Rucaparib，这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。Rucaparib可利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤 ...
Midostaurin（RYDAPT， 米哚妥林 ）是一种靶向治疗，属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。RYDAPT被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用，这可能有助于阻止这些 ...
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