莫格利珠单抗 (POTELIGEO)是第一个靶向CC趋化因子受体4（CCR4）的生物制剂，于2018年在美国和欧盟获得批准，用于治疗既往已接受至少一种系统疗法的复发性或难治性蕈样肉芽肿（mycosis fugoides，MF）或塞扎里综合征（Sezary syndrome，SS）成人患者的治 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合，并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌（体外）。 ...
塞替派 /赛替派(TEPADINA)是一种烷化剂，分子式为C6H12N3PS，其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联，导致DNA不可修复性损伤，从而阻止DNA、RNA和蛋白合成，是一种细胞周期非特异性药 ...
非布索坦 (febuxostat)是新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症（痛风），结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同，它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。 黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。非布索坦可 ...
雷莫芦单抗 /雷莫卢单抗(CYRAMZA)是一种全人源化IgG1单克隆抗体，是一种受体拮抗剂，靶向结合于血管内皮生长因子(VEGF)受体2的胞外域，从而阻断血管内皮生长因子配体(VEGF-A，-C，-D)的相互作用，并抑制受体激活。Cyramza联合厄洛替尼是首个FDA批准，一 ...
拜瑞妥 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。 拜瑞妥 是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子 ...
盐酸伊立替康脂质体注射液 (ONIVYDE)是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；盐酸伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。 ...
阿普斯特 （Apremilast）是一种首创的口服类的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂，分别获得FDA、EMA监管机构批准用于活动性银屑病（PSA）和中度至重度斑块型银屑病的治疗。 阿普斯特 是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关 ...
依库珠单抗 (SOLIRIS/ECULIZUMAB)是一种人源化单克隆抗体，同类首款终端补体抑制剂，属于单克隆抗体的处方药，通过抑制补体级联反应终端部分的C5蛋白发挥作用，从而阻止抗AQP4的抗体补体激活，延缓NMOSD的复发时间和致残率。目前已获批用于阵发性睡眠性 ...
乌帕替尼 (UPADACITINIB/RINVOQ)是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂，开发用于治疗多种免疫介导的炎症性疾病。乌帕替尼于2019年首次获得批准，目前已被批准用于胃肠病、皮肤病、风湿病领域的4个治疗适应症。 在一项临床研究中，患者 ...
巴瑞替尼 属于JAK1/JAK2抑制剂，可介导多个RA相关细胞因子，适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。 研究数据显示：巴瑞替尼组 ...
SCEMBLIX ASCIMINIB是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物，专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变，该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。Scemb ...
2017年12月5日，FDA批准诺和诺德长效GLP-1受体激动剂（glucagon-like peptide 1 receptor agonist） 索马鲁肽 （商品名Ozempic，通用名semaglutide）上市，用于辅助饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 LEADER及SUSTAIN-6等大规模临床研究证明， ...
曲格列汀 是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的 ...
玛格妥昔单抗 (MARGENZA)是一款靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体药物，可抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其 ...
托法替布 是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。 托法替布 之于RA患者的卓越疗效和良好的安全性已经在约6200例患者（19406患者-年）中得到验证，其中包括6项III期 ...
厄布利塞 (UMBRALISIB/UKONIQ)是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，Ukoniq（Umbarisib）能够抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19 ...
比美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 2018年6月，美国FDA批 ...
恩曲替尼 是国内获批的首个具有明确中枢神经系统（CNS）疗效的ROS1抑制剂，有望填补特定肺癌领域治疗空白，为中国ROS1阳性NSCLC患者带来长期生存新希望。 ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相似，是NSCLC明确的一种少见驱动 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第 ...
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