恩诺单抗 (PADCEV/ENFORTUMAB)作为治疗经化疗和免疫治疗的晚期尿路上皮癌的新方法，是首个获批治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的抗体偶联药物，特别针对癌细胞-因为Nectin-4在尿路上皮癌中高度表达。 EV-103(KEYNOTE-869.NCT03288545)是一项正在进 ...
帕博西尼 是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期调控，阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。 在我国，帕博西尼获批用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制 ...
赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)的活性药物成分为sacituzumab govitecan，这是一种新型、首创的抗体药物偶联物（ADC）药物，由靶向TROP-2抗原的人源化IgG1抗体与化疗药物伊立替康（一种拓扑异构酶I抑制剂）的代谢活性产物SN-38偶联而成。TROP-2是一 ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一种重组人类单克隆抗体，它与细胞毒性T淋巴细胞(CTLA-4)结合，阻断CTLA-4与配体的相互作用。CTLA-4是T细胞活性的负调控因子，阻断后可增强T细胞的活化、增殖和抗肿瘤的效应。 III期CheckMate-067试验证实：晚 ...
奥希替尼 Osimertinib（泰瑞沙Tagrisso）是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，由阿斯利康开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂，该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。奥希 ...
乐伐替尼 是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 背景： 鲁比卡丁 是 ...
韦立得 是吉利德研发的新一代的乙肝抗病毒药。相较第一代富马酸替诺福韦酯(TDF)，韦立得副作用更少，安全性更高，被认为是目前最好的乙肝药物。 一组比较 韦立得 和TDF治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者第96周的疗效和安全性的三期临床研究：研究以2:1的比 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是CD79b指导的抗体-药物偶联物，具有抗B细胞的活性。小分子MMAE是通过可裂解接头与抗体共价连接的抗有丝分裂剂。单克隆抗体与CD79b结合，CD79b是B细胞特异性表面蛋白，它是B细胞受体的组分。在结合CD79b后，将polatuz ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种血小板生成素（TPO）受体激动剂，模仿人体的天然TPO，旨在提升免疫性血小板减少症（ITP）患者血小板计数。 免疫性血小板减少症（ITP）是一种罕见的、严重的自身免疫性疾病，特征为血液中血小板计数低（血小 ...
卡那津单抗 /卡那单抗(CANAKINUMAB)是一种选择性、高亲和性、全人源化单克隆抗体，靶向抑制白细胞介素-1β(IL-1β)，这是人体免疫系统防御的一个重要组成部分。IL-1β的过度产生在某些炎症性疾病中发挥着关键作用。Ilaris通过阻断IL-1β的作用并持续一 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，普纳替尼（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素）的亚 ...
乌帕替尼 (UPADACITINIB/RINVOQ)是一种选择性JAK1抑制剂，研究发现，相较于JAK2、JAK3和TYK2，乌帕替尼对JAK1的抑制作用更为强大。特应性皮炎是一种慢性的会复发的疾病，在治疗特应性皮炎时仅用外用药物的话效果会不太好，因此生物制剂与免疫抑制剂的治 ...
维奈托克 是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（B-cell lymphoma 2，BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物，由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司联合开发，最早于2016年4月11日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，商品名为唯可来/Venclexta。 2020年2月，艾伯 ...
乌帕替尼 (UPADACITINIB/RINVOQ)是一种JAK1抑制剂，在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。JAK1是一种激酶，在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用。中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准了乌帕替尼缓释片 ...
乌帕替尼 (UPADACITINIB/RINVOQ)是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效，乌帕替尼已获批的适应症有特应性皮炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和类风湿性关节炎。AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadaci ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）；后经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功 ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一款可同时抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的小分子靶向药物，是第一个也是唯一一个获FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，目前这款药物的片剂有4.5毫克、9毫克和 ...
阿那莫林 ，是一种新型、口服、选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素，Anamorelin可以改善癌症恶病质患者体 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛 症，目前在欧洲和北美，该药物均已被列为婴儿痉挛的一线药物 ...
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