培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信 ...
鲁比卡丁 可以用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。该适应症是根据总体缓解率和缓解持续时间在加速审批下批准的。 鲁比卡丁是30年来首个用于SCLC的新的化疗药， 鲁比卡丁 是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～1 ...
利伐沙班 ，作为一种新型口服抗凝药，在预防和治疗血栓栓塞性疾病中起着重要的作用。与传统的抗凝药相比，利伐沙班具有疗效确切、安全性好、使用方便、无须频繁监测凝血指标等特点，广泛应用于髋（或膝）关节置换术、深静脉血栓、肺栓塞、非瓣膜性房颤等多种 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶δ是PI3Ks蛋白家族中的一员，仅存在于白细胞中，在B细胞的活化、增殖和存活中扮演关键角色。PI3Kδ信号在多种B细胞性白血病和淋巴瘤中处于活化状态，Zydelig ...
地拉罗司 （ExJade）是FDA批准的铁（III）螯合剂，对于地中海贫血等需要长期输血而导致铁积累的人群而言，其在治疗铁过载方面发挥了巨大作用。 九项研究(1251名参与者)提供了 地拉罗司 与去铁胺标准治疗的对比数据。数据表明，根据比较的去铁胺和地拉罗 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是首个(first-in-class)口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。Idelalisib被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物，结合了口服和静脉注射的优势，每天只需服用2片万赛维（Valcyte），就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染，避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害，显著提高患者的生活质量和长期存活率。 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）A/B/C抑制剂，对NTRK 1/2/3基因融合敏感，对TRKA和TRKC激酶结构域突变耐药，比如G595R，G623R，G696A和F617L等突变。 本研究共纳入2项临床试验（NCT02637687、NCT02576431）中共3 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种TRK抑制剂，被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。NTRK基因融合是包括肺癌在内多种类型肿瘤的致癌驱动因子。拉罗替尼是一种全新的、高选择性、具有中枢神经系统（CNS）活性的原肌球 ...
2017年12月5日，FDA批准诺和诺德长效GLP-1受体激动剂（glucagon-like peptide 1 receptor agonist） 索马鲁肽 （商品名Ozempic，通用名semaglutide）上市，用于辅助饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 在一个叫做PIONEER 4的三期临床中，高剂量 ...
曲格列汀 (SYR-472)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生物合成和分泌以及 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表 ...
阿普斯特 是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗 ...
巴瑞克替尼 的活性药物成分为baricitinib，该药是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（类风湿性关节炎）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼 ...
非布司他 是2009年3月批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶（XO）选择性抑制剂，可降低血尿酸盐浓度，目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著，且具有安全性，现已广泛应用于临床研究中。 尿酸是人体内嘌呤经过代谢后的产物，高尿酸血症是由于体内 ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产，是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。 尼达尼布的抗肿瘤效果已经被临床试验证实，一个随机的、双盲III期临 ...
吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物，属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿，不溶于水，分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个，也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化（IPF）适应症的治疗药物。 吡非尼酮的 ...
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