阿那白滞素 (ANAKINRA)一种重组IL-1β受体拮抗剂,经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病。尽管阿那白滞素已经在类风湿性关节炎中应用多年,但在急性痛风中的疗效和安全性尚缺乏相关数据,仅在病例报告、一些回顾性研究和 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂,在美国获批两个适应症,包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂,通过阻断机体恶性肿瘤细胞的信号通路,抑制肿瘤血管的生长,从而杀死恶性肿瘤细胞。 一项研究回顾分析了25例接受 索拉非尼 治疗的晚期肝细胞癌(HCC)的病例。72%的患者Child-Pugh A级。18例患者接受索拉非尼400 mg,每日1 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种抗病毒药物,属于一类新的非核苷类CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过靶向病毒终止酶(terminase)复合物抑制病毒的复制。用于预防巨CMV感染。莱特莫韦是一种实验性抗病毒药物,目前正开发用于预防CMV感染。该药属于 ...
伊布替尼 (又常译为:依鲁替尼)是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL),2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病(CL ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种高选择性口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号,包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后,拟开发适应症包括NSCLC、肝细 ...
拉帕替尼 (英文名:Tykerb泰立莎;通用名:甲苯磺酸拉帕替尼片,简称:拉帕替尼)是英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 为考察 拉帕替尼 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一种PD-L1的单克隆抗体,与PD1单抗不同的是,它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似,可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制,重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞,从而抑制肿瘤生长。 ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产,是一种口服的抗血管生成的靶向药物,计量为150-200mg/次,每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同,尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。 尼达尼布 的抗肿瘤效果已经被临床试验证实,一个随机的、双盲III期 ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年人,该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变。Ayvakit是第一种被批准用于治疗基因组明确的GIST患者的精密疗法。 ...
吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应症的治疗药物。 现有研究表 ...
依库珠单抗 (SOLIRIS/ECULIZUMAB)是一种人源化单克隆抗体,同类首款终端补体抑制剂,目前已获批用于阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)和非典型溶血尿毒症综合征(aHUS)的治疗。2014年欧盟委员会(EC)授予Soliris治疗重症肌无力(Myasthenia Gravis,MG) ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是口服磷脂酰肌醇3-激酶-δ(PI3K-δ)和PI3K-γ双重抑制剂。美国食品和药物管理局定期批准duvelisib(COPIKTRA,Verastem,Inc。)用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准,用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突 ...
地拉罗司 系被FDA批准的第一个能够常规使用的口服铁螯合剂,用于治疗2岁及以上的患者因输血而引起的慢性铁过载,和10岁以上非输血依赖性地中海贫血(NTDT)综合征患者的慢性铁过载。 1、用量:(一般每天每公斤20-40毫克)适合2岁以上的儿童 起始日 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)与TNF-在抑制剂作用机制不同,本品为大肠埃希菌表达的重组、非糖基化的人白介素-1受体拮抗药(IL-Ra),通过竞争性地与IL-1受体结合,从而阻滞在多个组织和器官中表达IL-1的生物活性。 这是一项多中心、随机、双盲研究,纳入不适 ...
吉非替尼 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。 吉非替 ...
雷莫芦单抗 /雷莫卢单抗(CYRAMZA)是一种血管生成抑制剂,它可以通过结合血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),抑制血管内皮细胞的增殖和迁移,从而抑制肿瘤细胞增殖,控制肿瘤进展。作为血管生成抑制剂,雷莫芦单抗拳脚施展的范围很广,基于几项大型多中心 ...
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