米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的皮质醇增多症。 米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素 ...
COMBI-AD研究证明了达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗Ⅲ期可切除的BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤的疗效和安全性。这一结果，无疑为黑色素瘤辅助治疗提供了有力的证明。在III期临床研究COMBI-AD的之前公布结果中，在BRAF V600E或V600K突变的Ⅲ期可切除黑色素 ...
浆液性癌是一种罕见的卵巢癌，目前尚未得到充分研究，其特点是可以分泌浆液，浆液如果扩散到什么地方，感染到什么地方，就会出现肿瘤的种植性转移，因此该肿瘤容易发生转移，治疗效果比较差。该疾病约占所有上皮性卵巢癌病例的5%，通常在较年轻的时候就被诊 ...
卵巢或腹膜低级别浆液性癌的特点是MAPK通路异常，与高级别浆液性癌相比，其化疗敏感性降低。我们在复发性低级别浆液性癌患者中进行了MEK抑制剂 曲美替尼 与医生选择标准治疗的疗效对比。 这项国际性、随机、开放的、多中心、2/3期临床试验，在美国和英国 ...
欧盟委员会已授予 劳拉替尼 （Lorviqua）上市许可，可作为单一药物用于治疗既往未接受过 ALK 抑制剂的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。 全球、随机、3 期 CROWN 试验招募了组织学或细胞学证实的局部晚期或转移性 NSCLC 且ALK阳性的患者， ...
美国食品与药物管理局（FDA)批准了 去纤苷 (defibrotide sodium) 去纤甘酸用于治疗成人及儿童肾和肺功能障碍的造血干细胞移植后继发引起的肝静脉闭塞症（VOD）。该药是第一个和唯一的治疗严重肝静脉闭塞病的药物。这种病稀有且严重危机生命。 肝小静脉闭 ...
目前结直肠癌（CRC）的三线治疗药物主要有 瑞格非尼 、呋喹替尼和曲氟尿苷替匹嘧啶。其中，瑞格非尼是全球范围内应用最广泛的药物，在美国、欧洲、亚洲都已经获批上市，也是在全球范围内最早获批的CRC三线治疗药物。目前在CRC治疗领域，瑞格非尼的三线治疗地 ...
洛拉替尼（PF-06463922，通用名：Lorlatinib,商品名：LORBRENA）是一种可逆的强效第三代酪氨酸激酶抑制剂，对ALK和ROS1（c-ros原癌基因1酪氨酸激酶）具有很高的选择性。它针对ALK耐药突变被研发，包括常见的G1202R突变，在克唑替尼基础上通过生成大环化 ...
瑞戈非尼 作为肝癌常用的二线治疗药物，在晚期胆道癌(BTC)患者中也显示出一定的临床活性。在一项Ⅱ期单臂研究入组晚期/不可切除的或标准治疗(至少一线)后转移的胆管癌患者，给予瑞戈非尼治疗。结果显示，所有患者的中位PFS为15.6周，中位OS为31.8周，12个月O ...
曲美替尼的合成(WO2005121142A1)。苯胺1与CDI反应后加入环丙胺得到2,2和丙二酸关环得到3.3用三氯氧磷氯化后与甲胺反应得到4，以及副产物5(比率为2:1)。混合物4+5与二酸6关环后得到的结晶化合物为7（纯净物）。7用三氟甲磺酰氯活化后与酰胺8发生SNAr反应 ...
曲美替尼trametinib（Mekinist）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1 ...
近期，《新英格兰医学杂志》(NEJM)报道了 塞尔帕替尼 在RET融合阳性NSCLC患者中的Ⅰ/Ⅱ期临床研究结果，评估了塞尔帕替尼在该类患者中的有效性及安全性。 RET 原癌基因编码跨膜受体酪氨酸激酶，并参与正常胚胎发育。RET基因C-末端激酶结构域与其伴侣基因上游 ...
美国食品和药物管理局（FDA）批准高选择性RET激酶抑制剂 塞尔帕替尼 上市，用于治疗转移性、RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，需要系统治疗（全身治疗）的晚期或转移性、RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者，以及需要系统治疗的RET突变型 ...
间质-上皮细胞转化因子 (MET) 基因是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的一种重要肿瘤驱动基因。近期一项实验研究将38位非小细胞肺癌患者根据MET/CEP7的比值分为高扩增组 (比值≥4) 21人，中扩增组 (2.2比值4) 14人及低扩增组 (1.8≤比值≤2.2) 3人，研究MET扩增对ALK/R ...
在2020年欧洲肿瘤医学会（ESMO）中，许多研究公布了最新标靶药物治疗ALK突变NSCLC临床试验结果，如：ASCEND-8揭露不同剂量的 塞瑞替尼 在亚洲次族群的疗效以及安全性状况。 ASCEND-8招募了306名ALK肺癌个案，按照1:1:1随机分配至 塞瑞替尼 三个口服剂量 ...
莫博替尼 Mobocertinib是武田研发的一种新型、高选择性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时，它是一种新型的不可逆EGFR抑制剂，专门设计用于治疗因EGFR ex20ins突变导致的癌症，效果显著地超过了现有的一至三代EGFR抑制剂。 2021 ...
一项研究中，报道了 色瑞替尼 在ALK阳性儿科肿瘤患者中的疗效、药代动力学和疗效。这项多中心、开放标签的一期试验在10个国家的23家学术医院进行。诊断为局部晚期或转移性ALK阳性恶性肿瘤，标准治疗失败或无有效标准治疗的儿童(年龄≥12个月至18岁)均符合入 ...
探讨根据血药浓度监测结果个性化调整 舒尼替尼 方案对转移性肾癌患者的安全性和疗效。回顾性分析接受舒尼替尼治疗的65例晚期转移性肾癌患者的临床资料，其中20例行血药浓度监测(监测组)，45例为通过倾向性评分匹配的同期接受舒尼替尼治疗但未行血药浓度监测 ...
Mobocertinib 莫博替尼 (TAK-788)是靶向EGFR外显子20框内插入突变的同类首个强效口服TKI。mobocertinib在美国和中国被授予突破疗法称号，用于治疗带有外显子20插入且化疗失败的非小细胞肺癌患者。Mobocertinib(TAK-788)是日本武田开发的新型选择性EGFR抑 ...
2021年，首个KRAS靶向药 索托拉西布 sotorasib（AMG-510）被批准用于携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌，终结了KRAS“不可成药”的历史。除了肺癌，KRAS突变也存在于其它很多肿瘤之中。人们也迫切的希望这一改变历史的药物能惠及更多的患者。结直肠癌是全 ...
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