坦西莫司 与雷帕霉素作用机制类似,都是与FKBP、mTOR结合形成复合物。而人们对于mTOR的兴趣不止局限于抗肿瘤,如今,温饱思长寿,长生不老是人们狂热追求的梦想,作为保守靶点的mTOR,有着使人们长寿的“密码”,而作为其抑制剂的坦西莫司,基于人们对其 ...
尼达尼布 (Nintedanib)是德国研制的一款小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂,适用于肺纤维化的治疗。尼达尼布2014年10月获得FDA批准上市,2017年9月在中国获批上市,在中国的商品名为维加特。 一项全球、多中心的随机对照研 ...
标靶治疗是经过约100年来致力于了解癌细胞和正常细胞之间差异的研究结果。在过去,癌症治疗主要聚焦在杀死快速分裂的细胞,因为这是癌细胞的重要特征。不幸的是,我们的一些正常细胞分裂也是快速的,因而造成许多副作用。标靶治疗是借由辨认癌细胞的其它 ...
2012年FDA批准了 瑞戈非尼 用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗,以及抗EGFR治疗(如果KRAS野生型)的转移性结直肠癌(CRC)患者。瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶,靶向作用于 ...
PAPR是一种与单链DNA损伤修复密切相关的核酶,BRCA1/2是重要的卵巢癌易感染基因,缺失它的肿瘤细胞其同源性重组修复功能出现损害,PARP抑制剂对BRCA突变的癌细胞具有较高选择性的杀伤力,且不对正常细胞产生影响。PARP-1抑制剂可抑制SSBs修复,且对BRCA1/2突 ...
泊马度胺 是继沙利度胺、来那度胺之后的第三代免疫调节剂,与前两者相似,泊马度胺也具有抗肿瘤活性,能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。此外,泊马度胺还能增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应,同时抑制单核细胞产生促炎性细胞因子,目前临床 ...
晚期的肝癌患者已经不能仅仅用手术来治疗了,联合治疗策略已经成为大势所趋。系统联合的治疗指的是使用靶向药、免疫治疗、化疗,多种联合使用。仑伐替尼是目前新兴起的一种靶向药,在临床表现中都有着不错的成绩,给肝癌晚期患者带来了希望。 仑伐替尼 ...
甲磺酸 乐伐替尼 是一种日本生产的药物,目前已经在中国上市,患者可以直接在国内购买到原厂药,在国内也被称为仑伐替尼,商品名叫做乐卫玛。对于肝癌患者来说乐伐替尼的出现给肝癌患者带来了新的未来,明显延长了肝癌患者的生存期。 在过去的十年,肝癌 ...
地拉罗司 是FDA批准的用于治疗铁超载的Fe(III)螯合剂。Fe(III)是细菌赖以生存的物质,它在细菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色。因此地拉罗司可作为抗菌药物,但其不具有靶向性,且自身无荧光,无法通过荧光成像实现细菌的诊断。因此,通过化学修饰 ...
拉帕替尼 (lapatinib),商品名泰立沙(Tykerb),是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同,能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证 ...
由于能够抑制RET重排, 凡德他尼 对甲状腺髓样癌及少数非小细胞肺癌患者有一定疗效,但随着专门靶向RET重排,疗效优秀的Selpercatinib、Pralsetinib等药物获批上市,凡德他尼的未来发展空间会受到明显影响。 什么情况下应调整 凡德他尼 用药剂量? ...
凡德他尼 治什么? 凡德他尼目前已在国外获批用于不可手术局部晚期或转移性,且症状明显或积极进展的甲状腺髓样癌的治疗。 凡德他尼的疗效 在临床III期ZETA研究中,凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌,较安慰剂可显著延长患者的疾病无进展生存 ...
顶级杂志Lancet上发表了一篇文章,旨在评估索拉非尼治疗的HCC患者疾病进展时运用 瑞戈非尼 治疗的安全性和有效性。 在2013年5月14日至2015年12月31日之间,共筛选了843例患者,其中573例患者纳入研究,并随机分组(379例接受瑞戈非尼治疗,194例接受 ...
布吉他滨 ,又叫布加替尼,布吉替尼,是一种新型的小分子肿瘤治疗药物。很多既往接受过克唑替尼治疗无效的局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者首选靶向药就是布吉他滨,因为布吉他滨可明显示改善肺癌患者疾病症状、延长生存期,并且针对脑转的ALK阳性患 ...
现今中国癌症形势非常严峻,人们的生活不规律,发病率和死亡率不断飙升,且难以治疗, AZD9291 是一种治疗癌症的辅助性药物,治疗效果好,那么,靶向药物 AZD9291 耐药后怎么办?有好的方法吗? 靶向药物AZD9291是针对T790M基因突变的第三代TKI类靶 ...
2018年全球癌症统计报告显示,我国肺癌在各类癌症的发病率和死亡率中均居于榜首,是第一大恶性肿瘤。其中,NSCLC约占全部肺癌病例的85%。据统计,75%的NSCLC患者在确诊时癌症已经转移或处于晚期,他们的5年生存率只有5%。 在中国非小细胞肺癌患者中 ...
在EGFR重组酶实验中, 奥沙替尼 对L858R/T790M和L858R型EGFR的IC50分别为1、12nmol·L-1,对野生型EGFR的活性极低,对L858R/T790M型EGFR有效率比野生型EGFR高近200倍。 在PC9(19Del)或H1975(L858R/T790M)的小鼠异种移植模型中,每日给予1次奥沙 ...
免疫治疗现在非常火爆,但靶向药物其实进展也很快。PARP抑制剂,就是目前最热门的新型靶向药物之一。第一个被批准上市的PARP抑制剂是 奥拉帕尼 ,它2014年被批准用于卵巢癌的治疗。ASCO年会上,它凭借在乳腺癌3期临床试验中的成功,再次成为焦点。研究结果也 ...
鲁索替尼 (ruxolitinib,Jakafi)对类固醇难治性急性移植物抗宿主病(GVHD)患者具有持续疗效,出现病情进展或额外的系统治疗的可能性较低。 为了能够参加3期试验,患者必须年满12岁,患有类固醇难治性急性移植物抗宿主病,并且在服用或不服用钙调 ...
吉列替尼 属于第二代FLT3抑制剂,针对FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者,与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。尽管对这些突变的 ...
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