索托拉西布(sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现 索托拉西布 (sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布(soto ...
1998年年底，美国食品和药物管理局 (FDA)批准 促甲状腺激素α ，用作甲状腺癌普查方法的辅助剂，该药不仅可以增加甲状腺球蛋白(Tg)的敏感性，而且可避免进行全身扫描时发生甲状腺功能低下的症状(如疲乏、抑郁、体重增长)。2007年FDA批准注射用促甲状腺激素α ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity,未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK ...
Lumakras的活性药物成分为sotorasib,这是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂。2020年12月初，美国FDA授予了sotorasib突破性药物资格（BTD）和实时肿瘤学审查资格（RTOR）。2021年1月底， 索托拉西布 sotorasib获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）药 ...
罗米司亭 是血小板生成素受体激动剂，对于患有持续性或慢性免疫性血小板减少症且有症状的儿童来说，它是一种有效的治疗方法。研究目标是评估对于持续6个月的免疫性血小板减少症的患儿来说，罗米司亭是否安全、有效。免疫性血小板减少症是一种免疫疾病， ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统（CNS）活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。作为一种具有CNS活性的口服药物，用于于用于治疗神经营养性原肌球蛋白受体激酶（NTRK）融合阳性局 ...
急性髓系白血病是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国的急性髓系白血病中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性急性髓系白血病，5年生存率大约20%~25% ...
罗米司亭 （Nplate）是一种处方药，用于治疗以下患者的低血小板计数(血小板减少症) : 成人慢性免疫性血小板减少症( ITP )，Nplate不适用于患有称为骨髓增生异常综合征( MDS )的癌前疾病或由慢性(长期)免疫性血小板减少症( ITP )以外的任何疾病引起的血 ...
恩扎卢胺 是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩扎卢胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号： ①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合； ②抑制核易位的雄激素受体； ③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑 ...
雅美罗 Actemra (活性成分：Tocilizumab)是首款靶向IL-6R的重磅人源化单抗，由Chugai和Roche共同开发。Kishimoto等人与Chugai 合作开发了靶向IL-6R的抗体并对其进行人源化 (即为后来的tocilizumab)，tocilizumab可以结合sIL-6R和mIL-6R,并抑制IL-6介导 ...
早期临床数据表明，一些去势抵抗性前列腺癌患者可能获益于程序性死亡配体-1 (PD-L1) 抑制剂，尤其是与 恩杂鲁胺 联合治疗。IMbassador250研究(NCT03016312)是一项开放标签随机研究，招募了759例在阿比特龙治疗后疾病进展的转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者 ...
克唑替尼 PROFILE 1001研究的MET扩增亚组分析结果显示，克唑替尼治疗MET扩增的客观缓解率28.9%，中位无进展生存期5.1个月，克唑替尼的疗效随着MET扩增度提高而提高，同时伴有EGFR、KRAS、BRAF突变的患者单药克唑替尼无效。 研究纳入PROFILE 1001研究中接 ...
Actemra是首个人源化白细胞介素6受体拮抗剂单克隆抗体，可通过静脉输注（IV）和皮下注射（SC）2种方式给药，该药已获全球多个国家批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。Actemra可单独用药或与甲氨蝶呤（MTX）联合用药，用于对其 ...
2018年11月，美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的高选择性口服TRK抑制剂Larotretinib（ 拉罗替尼 ，LOXO-101，商品名Vitrakvi）上市，用于治疗不可手术或转移性的，现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的，NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和 ...
ROS1融合基因已经成为可以为肺癌患者带来长期生存的治疗靶点， 克唑替尼 是目前国内唯一获批ROS1融合阳性晚期NSCLC治疗适应证的ROS1 TKI,Ⅰ期PROFILE 1001研究51.4个月的中位OS，是既往化疗时代无法想象的数据。此外，国内外真实世界研究数据也显示出克唑替 ...
拉帕替尼 是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 药品特色：HER2阳性乳腺癌的绝经后女性，联合来曲唑成为一线口服 ...
拉罗替尼 Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而Larotroctinib可以抑制 ...
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 恩杂鲁胺 2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 ①接 ...
为了使患者得到最大的生存获益，针对 仑伐替尼 的剂量优化研究从未停止。在刚刚结束的ASCO GI会议上，就有研究评价了仑伐替尼的两种剂量策略对肝癌患者的安全性和抗肿瘤活性。接受仑伐替尼治疗的u-HCC患者纳入研究。剂量递增策略如下：初始剂量4mg/天口服， ...
我国肝癌发病率很高，而且在发现时都处于中、晚期；另外我国肝癌患者往往都伴随有基础肝病，80%-90%伴有肝炎甚至肝硬化，肝功能不好，整体身体状况不佳。中晚期肝癌多已无法手术切除，即使可以手术，其效果不佳，复发率高；但是过去几十年一直缺乏有效的系统 ...
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