劳拉替尼是一种口服的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，于2018年获得批准用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。该药物具有强效的ALK抑制活性和良好的血脑屏障穿透能力，能够克服前代ALK抑制剂的耐药突变。
ALK基因融合是晚期非小细胞肺癌的重要驱动基因之一，约占3-5%。劳拉替尼能够抑制多种ALK耐药突变，包括G1202R、L1196M等，同时对ROS1融合阳性也有效。劳拉替尼具有独特的分子结构，能够更好地穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有强效的抑制作用。在关键临床试验中，劳拉替尼治疗既往接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性非小细胞肺癌的客观缓解率为48%，颅内客观缓解率为60%。
劳拉替尼的推荐剂量为每日一次口服100毫克，可与食物同服或空腹服用。常见的不良反应包括水肿、体重增加、周围神经病变、认知功能影响、情绪改变和高胆固醇血症等。需要特别注意的是，劳拉替尼可能引起中枢神经系统不良反应，如认知功能影响、情绪改变和言语障碍等，多数为轻度至中度，可通过剂量调整进行管理。
与前代ALK抑制剂相比，劳拉替尼对多种耐药突变具有强效抑制作用，且颅内活性更优。对于既往接受过克唑替尼或其他ALK抑制剂治疗后进展的患者，劳拉替尼仍能提供显著的临床获益。劳拉替尼的上市为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，特别是对于伴有脑转移或对前代药物耐药的患者，该药物具有重要的治疗价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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