帕唑帕尼 是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和-β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的多酪氨酸激酶抑制剂-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白细胞介素2受体诱导型T细胞激酶(Itk)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨 ...
软组织肉瘤(STS)来源于脂肪、筋膜、肌肉、纤维、淋巴及血管,每种都有不同的组织学、生物学特性和不一样的局部浸润、血行和淋巴转移倾向。发病率约为30/100万,占不到全部肿瘤的1%。3/4发生于肢端,10%见于躯干,10%见于腹膜后,四肢STS的总体5年存活 ...
BRAFTOVI( 康奈非尼 encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1.JNK2.JNK3.LIMK1.LIMK2.MEK4和STK36.并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降 ...
厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体,可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,其有FGFR2或FGFR3的基因中具有基因突变或融合。 厄达替尼是一种激酶抑制剂,用于治 ...
恩杂鲁胺 是一种口服雄激素受体抑制剂,已获批用于转移性或非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC),一项III期随机PREVAIL研究显示,恩杂鲁胺在未接受化疗的mCRPC患者中的耐受性良好,与安慰剂组相比,恩杂鲁胺可延长患者OS和中位PSA进展时间。但是很少有 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 ①接 ...
醋酸 阿比特龙 (ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙,一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶,为雄激素生物合成所需。CYP17催化两个顺序反应:(1)通过17α-羟化酶活性使孕烯醇酮 ...
阿昔替尼 的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3,c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达,所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出,阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于进展期肾细胞癌的 ...
阿昔替尼 (axitinib)为抗血管生成药物,Keytruda(通用名为帕博利珠单抗注射液,商品名为可瑞达,简称K药)是FDA首个批准上市的PD-1抑制剂。舒尼替尼(sunitinib)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖的作用,是晚期肾 ...
舒尼替尼 能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、F ...
仑伐替尼 (lenvatinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要靶点与索拉非尼相似,也是VEGF受体,此外还靶向FGF受体、PDGF受体、RET和KIT等靶点。已经批准用于甲状腺癌和肾细胞癌。 三期临床研究(REFLECT研究)是一个与索拉非尼头对头的非劣效设计 ...
70%~80%的肝癌患者初诊时已是中晚期,失去了手术根治性切除的机会,仅能接受局部治疗(以TACE为主)、系统治疗以及支持对症治疗,效果差,预后恶劣,生存状况十分堪忧。 仑伐替尼 ,又译乐伐替尼,是由日本卫材公司研发的血管内皮生长因子受体13(VEGFR ...
索拉菲尼 是一种口服多激酶抑制剂。通过作用于Raf激酶直接抑制肿瘤细胞增殖,还可作用于血管内皮生长因子受体1,2,3(VEGFR-1,-2,-3),以及血小板源生长因子受体-β(PDGFR-β)、受体酪氨酸激酶、抑制肿瘤新生血管生成。索拉菲尼通过抑制肿瘤细胞增 ...
瑞戈非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药。瑞戈非尼作为多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶,包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示,瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激 ...
基于先前Ⅰ期和Ⅱ期研究数据, 瑞格非尼 作为二线药物表现出良好的应用前景。因而开展RESORCE研究,旨在评价瑞格非尼在索拉非尼治疗后进展中、晚期HCC患者中的疗效。RESORCE研究中的肝癌患者需要满足:巴塞罗那分期(BCLC)B或C;索拉非尼治疗≥20天,剂 ...
lapatinib( 拉帕替尼 )早在2007年获美国FDA批准联合卡培他滨治疗HER2阳性的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。在2010年获FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性或激素 ...
去纤苷 是适用为有肝小静脉闭塞病(VOD),也称为肝窦阻塞综合征(SOS),造血干细胞移植(HSCT)后有肾或肺功能失调成年和儿童。 剂量和给药方法 推荐剂量 去纤苷对成年和儿童患者的推荐剂量为6.25 mg/kg每6小时给予作为一个2-小时静脉输注.该剂量 ...
去纤苷 获FDA批准,用于治疗在造血干细胞移植后出现肾功能或肺功能障碍的成人和儿童肝小静脉闭塞性疾病,也称为窦性阻塞性综合征。 造血干细胞移植可用于治疗患有恶性和非癌性血液系统疾病,例如白血病、淋巴瘤和再生障碍性贫血、先天性免疫缺陷和 ...
曲妥珠单抗 是人源化的抗HER-2的单克隆抗体,可以与癌细胞表面的HER2受体结合,起到靶向治疗的作用。 此外,曲妥珠单抗能够介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC),在HER-2阳性的肿瘤细胞中比HER-2阴性的肿瘤细胞中优先产生。 曲妥珠单 ...
DMD是一种少见的遗传性疾病,表现为进行性肌肉萎缩。最初症状通常出现在3岁和5岁之间,且随时间推移逐渐恶化。这种疾病主要影响男孩。据估计,全球每3600例男婴中约有1例DMD。 目前皮质类固醇药物 地夫可特 (Emflaza,马拉松制药)已经获得美国食品 ...

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