GIST是胃肠道最常见的间叶源性恶性肿瘤，有超过85%的GIST患者存在受体酪氨酸激酶KIT基因突变，5%的患者存在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）基因突变。目前获批的用于治疗KIT突变型GIST的TKI药物，通常最初可有效治疗不可切除的GIST，但随之而来的是 ...
欧盟在一项常规评估中评价了 帕纳替尼 用药患者中出现的数例可逆性后部脑病综合征病例。目前共发现5例PRES病例，其中2例经磁共振成像（MRI）确诊。2例去激发阳性（停止使用帕纳替尼后症状好转）。所有病例再次用药后减少剂量，均未再出现PRES的症状、体 ...
LURET是一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌患者，其中1例3B期，18例IV期，中位年龄59岁，74%女性，68%不吸烟，100%接受过至少一次化疗，KIF5B-RET 10例，CCDC6-RET 6例，未知融合伴侣类型3例。入组患者接受凡德他尼 ...
维奈托克 是Bcl-2选择性抑制剂药物，被美国FDA授予“突破性药物”称号并取得优先审评资格。 根据发表在《临床肿瘤学杂志》上的2期试验(NCT02677324)的数据，当用于复发或难治性华氏巨球蛋白血症(WM)患者时，包括先前接受BTK抑制剂治疗的患者和携带C ...
马法兰 Melphalan国内也翻译成美法仑，是一种常用临床抗癌药，尽管不是靶向药，但马法兰使用非常广泛。马法兰在1964年就被FDA批准上市，适应症非常广，可以治疗多发性骨髓瘤、卵巢癌、部分乳腺癌、真性红细胞增多症，这些都是临床非常常见的疾病，除此以外马 ...
维奈克拉（Venetoclax）又名 维奈托克 （Venclexta）或维纳妥拉（Venclyxto）等，商品名为唯可来，是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。 套细胞淋巴瘤（Mantle-Cell Lymphoma，MCL）是非霍奇金淋巴瘤的 ...
FGFR靶向药逐渐进入到大众的视野中，作为目前“不限癌种”疗法的聚焦的热门靶点之一，该靶点覆盖了超过16大癌种，主要包括胆管癌、尿路上皮癌、肺鳞癌、肝癌、胃癌、乳腺癌等多种实体瘤。 厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的 ...
伊马替尼 是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体 ...
2%-5%的NSCLC患者会发生HER2突变，然而，目前还没有获批用于HER2突变NSCLC患者的靶向药物。Poziotinib（ 波齐替尼 ）是一种新型不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，临床前研究表明，波齐替尼对EGFR和HER2外显子20插入突变NSCLC具有一定的抗肿瘤活性。 HER ...
近期，《美国医学会杂志》在线发表了一篇名为《Quality ofSurgery and Outcome in Localized Gastrointestinal Stromal Tumors Treated Withinan International Intergroup Randomized Clinical Trial of Adjuvant 伊马替尼 atinib》的文章。 此次研 ...
万赛维 是罗氏制药研制的一种抗病毒药物，治疗CMV病毒感染。万赛维是中文商品名，由英文商品名Valcyte翻译而来。它的有效成分是缬更昔洛韦，英文叫做Valganciclovir。万赛维在2001年被FDA批准上市，用于艾滋病患者或器官移植导致的巨细胞病毒CMV感染。器官移 ...
达沙替尼 （Dasatinib）属于二代酪氨酸激酶抑制剂，作为一线药物广泛应用治疗多种白血病，例如费城染色体阳性、伊马替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病、以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病等。 弥漫型内生性桥脑胶质瘤（diffuse intrinsic pon ...
第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）伊马替尼作为一线治疗，明显提高了CML患者的10年生存率，尼洛替尼、 达沙替尼 等第二代TKI一线治疗CML能够获得更快、更深的分子学反应，主要作为伊马替尼治疗失败或不耐受的CML患者的二线治疗。与一代TKI类似，部分患者出 ...
内分泌治疗(ET)+CDK4/6i是HR+、HER2ABC的标准治疗；然而，其中磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)途径发挥关键作用的CDK4/6i耐药仍然具有挑战性。CDK4/6i后≥2线ET单药治疗的无进展生存期(PFS)较差；PI3KCA突变患者的预后可能更差。 阿培利司 （PI3K-α选择性抑制剂和 ...
泊马度胺 是由新基公司（Celgene）开发的一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂，它是第三代沙利度胺（thalidomide）类似物。据悉，它具有多种作用机制，能抑制造血肿瘤细胞的增殖，并调节多种细胞因子的产生，还可增强T细胞和自然杀伤（NK）细胞介导免疫，并 ...
INBUILD试验是在15个国家/地区的153个地点进行的随机，双盲，安慰剂对照，平行组试验，评估了在患有进行性表型的慢性纤维化间质性肺病患者中，52周内尼达尼布（150 mg，每天两次）的疗效和安全性。总共评估了663例患者，其中412例（62.1％）在高分辨率CT（HR ...
泊马度胺 是第三代免疫调节剂，在复发难治多发性骨髓瘤（RRMM）的治疗中具有重要作用。多发性骨髓瘤（MM）是一种克隆性浆细胞异常增殖的恶性疾病，大多无法治愈，并可能出现多次复发，中国MM的发病率随着时间的推移在不断增加。 骨髓瘤化疗搭配药： ...
普拉替尼 是一种每日一次的口服精准疗法，可选择性地针对致癌的RET抑制。它是一种低浓度的野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）激酶抑制剂。 2022年3月8日，基石药业选择性RET抑制剂普拉替尼胶囊（商品名： ...
全世界的特发性肺纤维化(IPF)患者数逐渐增加1，平均发病年龄为71岁，考虑到与年轻IPF患者相比，老年IPF患者对吡非尼酮不良事件(如厌食、消化不良和肝功能不全)的易感性更高2，对于这一人群，迫切需要开发一种新的治疗策略，而事实上， 尼达尼布 被认为是毒性 ...
普拉替尼 属于口服胶囊，中文名“普吉华”，作用靶点是人体基因RET。RET是典型的“双面人”角色，正面的是它负责信号传递，对中枢神经、肺、肾脏意义重大；负面的是容易被癌症“诱降”而突变，一旦突变，成为促癌的“能手”。可以用于治疗RET融合阳性非 ...
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