卡博替尼 是一个多靶点的广谱抗癌药。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性，卡博替尼被称之为靶向 ...
曲拉西利 是G1 Therapeutics开发的一款细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，在化疗导致的骨髓抑制适应症中为一款First-in-Class疗法。化疗药物可以杀伤快速分裂的肿瘤细胞，然而骨髓细胞由于同样具有活跃分裂的性质，也会受到化疗药物的影响。 ...
Xpovio( 塞利尼索 ，selinexor)是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中，塞利尼索通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白 ...
KRAS基因编码尿苷三磷酸酶（GTPase），正常情况下，这种酶通过耦合细胞膜生长因子受体与细胞内信号通路和转录因子起到调节信号转导的分子开关作用。当KRAS突变时，GTPase内在活性被破坏，活性鸟苷三磷酸（GTP）转为非活性的鸟苷二磷酸（GDP），参与肿瘤细胞 ...
曲拉西利 是G1 Therapeutics公司开发的一款短效细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6被认为是驱动细胞分裂的关键调节因子，它通过与一类叫细胞周期蛋白(Dcyclin D)的蛋白结合，磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)，释放转录因子E2F，进而促进细 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准其精准肿瘤学药物 塞尔帕替尼 （selpercatinib，塞尔帕替尼，40mg和80mg胶囊）：用于治疗在先前系统治疗期间或之后疾病进展、或没有其他令人满意替代治疗选择的、RET基因融合阳性、局部晚期或转移性实体瘤患者。该适应 ...
Inclisiran 作为首个小干扰RNA（siRNA）药物类降脂药物，“一年打两针，血脂就可以平均下降52.3%”。自2019ESC上公布其首个ORION系列Ⅲ期关键研究以来，一路高歌猛进，2020年核心数据陆续亮相国际舞台。 Inclisiran的精妙之处在于只针对前蛋白转化 ...
2022年10月8日，礼来公司（Eli Lilly and Company）宣布，其高选择性转染重排（RET）抑制剂 赛普替尼 （selpercatinib）的新药上市申请已获得中国国家药监局（NMPA）批准，用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系 ...
Inclisiran 是一种siRNA，能促进PCSK9的mRNA降解，从而特异性沉默PCSK9基因表达，降低PCSK9水平，减少LDL受体降解，增强肝细胞对LDL的清除能力，以达到降低LDL-C的目的。 2016年美国心脏学会（AHA）科学年会和2017年欧洲心脏病学会（ESC）年会上分 ...
拉罗替尼 于2018年11月26日获得美国FDA批准，用于治疗NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。拉罗替尼是FDA批准的全球首款与肿瘤类型无关的广谱抗癌药物！作为NTRK基因抑制剂，拉罗替尼不分癌种，只要有NTRK基因融合的实体瘤均可适用，包括：肺癌、甲状 ...
阿博利布 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 阿博利布(alpelisib)是一种与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性的药物 ...
厄布利塞 （umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。 2021年，美国FDA加速批准了 厄布利塞 （umbral ...
拉罗替尼 是一种高度选择性的中枢神经系统（CNS）活性神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合抑制剂，被批准用于治疗患有NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者。为了更好的确定其长期随访疗效，2022年ESMO大会（欧洲肿瘤内科学会年会）进一步公布了截至 ...
乳腺癌是女性高发恶性肿瘤之一，因此也被成为粉红杀手。近些年来，全球医疗力量集中发力，针对乳腺癌的治疗，已有多种可靠治疗方案供患者选择，并且治愈率高，预后好。但是HER2阳性乳腺癌依旧是一个难题。HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例，该类型 ...
约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和发生治疗耐药的最常见原因。阿培利司是一种新型α特异性PI3K激酶抑制剂。国际研究结果显示，与氟维司群(fulvestrant)相比， 阿培利司 联合疗法将无进展生存期显著延长一 ...
2020年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)受理XOSPATA(gilteritinib， 吉瑞替尼 )每日一次，口服疗法，用于治疗FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性(治疗抵抗)急性髓系白血病(AML)成人患者的新药上市注册申请(NDA)。吉瑞替尼于2018年在美国和日本获批，用 ...
2021年9月16日，MacroGenics公司公布了其HER2单抗 玛格妥昔单抗 （margetuximab-cmkb）与抗PD-1抗体联用，一线治疗HER2阳性，PD-L1阳性的胃食管腺癌（GEA）患者的临床结果。 截至2021年7月19日，在40名可以评估疗效的患者中，21名获得缓解（53%，95% ...
近期发表在《新英格兰医学杂志》上的一项大型临床试验的结果显示：与化疗相比，使用靶向药物 吉列替尼 （吉列替尼，商品名Xospata）进行治疗，可改善某些急性髓细胞白血病（AML）患者的生存率。适应症：用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血 ...
虽然靶向BCR-ABL1 ATP竞争性TKI的使用已经极大地改善了CML患者的长期生存结局，但是仍然有一部分患者会出现耐药和/或不耐受且需要换药治疗。根据欧洲治疗和结局研究（EUTOS），28%接受伊马替尼治疗的患者和20%-22%接受二代TKI治疗的患者需要换药治疗。 ...
作为近几年全球免疫性疾病领域最火热的靶点之一，从2022年伊始，以艾伯维乌帕替尼为代表的JAK1抑制剂就在我国加速登场，为进军风湿免疫疾病领域做足准备。 近日，艾伯维（AbbVie）宣布其免疫创新药瑞福（乌帕替尼缓释片）在我国获批第三个适应症，用 ...
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