阿普斯特 是一款口服PDE4抑制剂，用于治疗银屑病关节炎和斑块状银屑病。该药自2014/3/21首次获得FDA批准以来销售额连年上涨，2018年已经突破16亿美元。该药是FDA批准用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，适用于光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（ ...
利伐沙班 是一种新型的口服抗凝药，生物利用度高、作用时间窗长，安全有效，相对于传统的华法林，是一个非常好的药物，不需要监测凝血。利伐沙班是一种高选择性，直接抑制抗凝血因子Xa的新型口服抗凝药，老年患者也不需调节剂量。 一项研究中，回顾 ...
非布司他 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他主要通过干扰嘌呤变成尿酸而起作用。嘌呤如果想要变成尿酸盐，需要一种酶的参与。这个酶就好比是一个专门的工程师。吃了非布司他之后，这个酶的作用就会丧失 ...
非布司他 为2-芳基噻唑衍生物，是非嘌呤型的黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶的选择性抑制剂，可使尿酸的合成受阻，以达到降低血液中尿酸浓度的目的，减少了尿酸盐在骨关节和肾脏的沉积。非布司他降尿酸治疗效果好，尤其在使用别嘌醇不耐受或者控制不理想的患 ...
图卡替尼 对纯化的HER2酶具有纳米摩尔的活性，在基于细胞的检测中对HER2的选择性约为EGFR的500倍。图卡替尼选择性抑制受体酪氨酸激酶HER2相对于EGFR。图卡替尼在HER2过表达细胞系中阻断增殖和HER2及其下游效应因子Akt的磷酸化。在EGFR过表达细胞系中， ...
图卡替尼 （Irbinitinib）是有效，具有口服活性的、选择性的HER2抑制剂，图卡替尼是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多 ...
Vitrakvi（ 拉罗替尼 ，larotrectinib）可用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤治疗。拉罗替尼是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物， ...
larotrectinib（商品名Vitrakvi，代号LOXO-101， 拉罗替尼 ）用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。这是FDA批准的不分癌种，只看突变的广谱抗癌靶向药，并且被证明在17种儿童和成人肿瘤中都有效； ...
索托拉西布 可消退肿瘤和延长患者的生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。索托拉西布(sotorasib，Lumakras，AMG510)是一种KRAS G12C的抑制剂，而KRASG12C是Ras GTP酶的一种一种肿瘤基因突变的类型，该药与KRASG12C独特的半胱氨酸形成不可逆的 ...
索托拉西布 是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。Lumakras化学名为索托拉西布，中文名为索托拉西布，前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长 ...
达拉非尼 是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种靶向抗癌药物，属BRAFV600特异性抑制剂。2013年8月26日，欧洲药物管理局（EMA）批准达拉非尼胶囊上市。BRAF基因属致癌基因，当发生致病性突变时，会导致正常细胞转变为肿瘤细胞，是不少恶性肿瘤的常见发病 ...
达拉非尼 （Dabrafenib）就是一种由美国葛兰素史克（GSK）研发的靶向抗癌药物，属BRAF抑制剂，商品名Tafinlar，一度被医学界誉为“抗癌神药”。2018年5月4日，美国FDA批准 达拉非尼 与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变阳性、局部晚期或转移性甲状腺未分 ...
赛普替尼 是RET靶向药，赛普替尼获批的适应症为：1、用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；2、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者；3、需要系统性治 ...
基于良好的临床前数据，LACEWING研究（NCT02752035）进一步探索了 吉瑞替尼 联合阿扎胞苷对比阿扎胞苷单药，在不适合强化化疗的初诊FLT3突变AML成人患者中的疗效、安全性和耐受性；并报告了疗效、安全性和药代动力学（PK）数据。 这项随机、开放标签的3 ...
塞尔帕替尼 是一种新型、ATP竞争性、高选择性小分子RET激酶抑制剂，具有显著的CNS穿透能力，药物相互作用的可能性较低。与先前靶向已知RET融合变异的药物相比，塞尔帕替尼的疗效和安全性有了改善。 胶质母细胞瘤（GBM）是一种侵袭性中枢神经系统（C ...
过去5年，急性髓性白血病(AML)的治疗前景发生了翻天覆地的变化。过去不久，标准的前期治疗指导在一个主要考虑方面出现分歧：患者是否适合接受强化治疗，以及随后的造血细胞移植(HCT)。如果不是，则长期反应和生存的可能性非常低。对于年龄较大、体力较弱的患 ...
卡博替尼 是美国研发的一种靶向药物，可以用于多种肿瘤的治疗，在治疗过程中的效果也比较突出，卡博替尼为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管生成。 警告注意事项 出血 ...
lurbinectedin 鲁比卡丁 （商品名为Zepsyre）在美国批准上市，用于治疗经过铂基化疗治疗后疾病进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。鲁比卡丁是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂。RNA聚合酶II是转录过程中必需的酶素，其在具有转录成瘾的肿瘤中被过度启动 ...
索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白，它可将受体酪 ...
胃肠道间质瘤是最常见胃肠道间质来源的肿瘤，其中75%~80%是由KIT基因突变导致的，第11号外显子突变最为常见，约占61%~67%，其次为第9号外显子突变，约占10%~12%。可手术切除的患者，手术仍然是首选治疗，5年生存率约为54%，但50%左右的患者会在手术之后 ...
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