妥卡替尼 （Tukysa）是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，其显著优势在于能有效对付脑转移。作为全球女性高发的恶性肿瘤之一，乳腺癌是每个女性的噩梦。与其 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种激酶抑制剂，达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤；达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。 最新刚公布了一项达拉非尼联合曲美替尼的II期国 ...
肾癌占成人恶性肿瘤的2%-3%，所有泌尿器官肿瘤中，肾癌的死亡率最高。近三分之一的肾癌患者初诊时已发生远处转移，而转移性肾癌的五年生存率仅为5%。传统的细胞因子治疗总反应率较低，疗效不能持久，而且存在较严重的不良反应。 舒尼替尼 作为一种针对多 ...
图卡替尼 是一个在研的高选择性HER2激酶抑制剂。HER2CLIMB（NCT02614794）研究显示，在曲妥珠单抗联合卡培他滨方案中加入图卡替尼，所有患者的OS和PFS都显示出临床意义和统计学意义的改善，且能延长脑转移人群的PFS和ORR。主要研究方法和结果以前已经报道过 ...
培唑帕尼 是在我国获批用于晚期肾癌一线治疗的多靶点TKI，主要作用靶点为VEGFR、PDGFR以及c-KIT，其对VEGFR具有高选择性和亲和力，疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证。 培唑帕尼 是所有晚期肾癌一线靶向药物中唯一开展过横向头对头临 ...
靶向抗癌药 卡博替尼 （Cabozantinib）是一种小分子抑制剂，抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体1、2、3，MET和AXL，这些酶在肝癌进展和索拉非尼耐药中发挥作用。卡博替尼通过靶向抑制MET、AXL、VEGFR1/2/3等信号通路而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞， ...
卡博替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，其靶标包括VEGF受体、MET和TAM激酶家族（TYRO3，AXL，MER）。基于关键的III期CELESTIAL研究结果，卡博替尼已被批准用于以前接受过索拉非尼治疗的晚期HCC患者。在CELESTIAL，相对于安慰剂,卡博替尼显著延长了总生存期[1 ...
培唑帕尼 是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂，它的主要适应症适用于治疗晚期肾细胞癌。此外，在一些临床研究当中， 培唑帕尼 也可以用于治疗软组织肉瘤、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌等恶性肿瘤。 既往研究证实，与肿瘤治疗相关的骨髓抑制可能会导致血 ...
在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）中，磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/丝苏氨酸蛋白激酶（AKT）和雄激素受体信号通路处于失调的状态，功能性PTEN缺失状态的肿瘤导致AKT信号通路过度活化。AKT抑制剂帕他色替+阿比特龙的双重信号通路抑制可能比 阿比特龙 单 ...
2018年7月，CDK4/6激酶抑制剂——辉瑞 哌柏西利 （商品名：爱博新）在中国获批，用于与芬芳化酶克制剂联用作为局部早期或转移性HR+，HER2-绝经后女性乳腺癌患者初始内排泄医治。此前，爱博新已在全球86个国家和地区获批上市。 2022年1月7日，美国临 ...
拉罗替尼 Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替尼可以抑制原肌 ...
细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂可改善晚期乳腺癌患者的预后。 哌柏西利 是一种口服CDK4/6抑制剂，获批用于治疗激素受体阳性（HR＋）的晚期乳腺癌；但在HR＋的早期乳腺癌辅助治疗中，哌柏西利联合内分泌治疗的治疗价值尚未得到证实。日前， ...
美国时间2021年5月29日，美国FDA批准Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510）用于治疗携带KRAS G12C 突变且先前接受过至少 1 种全身治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此次批准新药上市，是FDA批准的关于该基因的首个治疗方法。 肺癌是全球癌症相关死亡的 ...
EGFR四代药带给无数患者新的曙光，但是目前为止，FDA尚未批准任何一款新的靶向药针对 奥希替尼 耐药患者，从临床研究到药物的正式获批还需要漫长的等待。那么已经奥希替尼耐药的患者首先可根据疾病进展的状态，进行针对性的处理。 一、缓慢进展，可 ...
KRAS G12C突变一直以来都是让医学界“头疼”的突变类型，这一难治性突变的肺癌在2021年终于迎来第一种治疗方法。如今，LUMAKRAS (AMG510，sotorasib， 索托拉西布 )在治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌方面，也显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。 胰腺癌是一种高 ...
奥希替尼 是首个问世的三代EGFR TKI。AURA系列研究显示，奥希替尼在经一二代EGFR TKI治疗耐药后T790M突变患者中的客观反应率（ORR）为62%~71%，中位无进展生存期（PFS）为9.7~12.3个月，中位总生存（OS）为23.2~26.8个月，且安全性良好，疗效和安全性远 ...
巴瑞克替尼 （Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，临床用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)等。接受巴瑞克 ...
黑色素瘤是最致命的皮肤恶性肿瘤之一，每年约造成55500人死亡，且发病率持续上升。在2011年之前，晚期黑色素瘤患者的治疗选择仅为全身化疗(达卡巴嗪、福莫司汀、替莫唑胺等)，或使用大剂量白介素-2的免疫治疗。遗憾的是这些治疗都没能够延长患者的生存期(OS) ...
巴瑞克替尼 是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。巴瑞克替尼可作为单药或 ...
根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，肺癌死亡率位居全球第一，发病率居全球第二，其中超过 80% 的肺癌是非小细胞肺癌（NSCLC）。BRAF V600突变NSCLC患者的预后差、总生存期（OS）较短，目前化疗和免疫治疗的临床获益并 ...
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