泰瑞沙 是啥？ 泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片,AZD9291）是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，目前是全球唯一一个，也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的 ...
阿培利司 是PI3Kα选择性抑制剂和降解剂。在SOLAR-1试验当中，阿培利司联合氟维司群，对于激素受体阳性、HER2阴性，PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者有效。不过，对于CDK4/6抑制剂治疗失败患者，阿培利司是否有效的证据有限。BYLieve研究探讨了阿培利司联合氟维司 ...
在众多癌种中，尿路上皮癌FGFR的变异检出率奇高，可达30%以上，以FGFR2和FGFR3的异常为主。这也为泌尿上皮肿瘤的FGFR2靶点的研发打下了理论基础。 厄达替尼 （Erdafitinib）是一种每日一次的口服泛成纤维细胞生长因子受体，可阻断成纤维细胞生长因子受体 ...
II期RAGNAR试验是用于评估 厄达替尼 用于FGFR突变实体瘤患者中的疗效和安全性。这项研究一共纳入了240例先前接受过治疗的FGFR基因突变的晚期实体瘤患者，共有178人被纳入了这次分析。患者所患的肿瘤包含20多种，有胆管癌、高级别神经胶质瘤、乳腺癌、胰腺癌 ...
在非小细胞肺癌患者中，约3%的患者携带HER2突变，这其中约90%的为HER2基因的20外显子突变型患者。总体而言，在所有的NSCLC患者中，EGFR/HER2第20号外显子突变型患者约占4%；但由于中国肺癌发病人数较多，所以这部分患者不容忽视。针对这些患者，目前的靶 ...
泰立沙 （lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。 既往临床试验中观察到泰立沙单药不良反应（gt;10%）主要为胃肠道反应和手足综合症，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，还会出现皮 ...
早在2017年，美国FDA批准了Celgene公司的 恩西地平 (Idhifa /enasidenib)上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（AML）。且是首个获批专门治疗这一特定疾病的新药。 恩西地平 是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶 ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组蛋白 ...
阿伐曲波帕 是一种新的促血小板生成素受体激动剂，可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化，从而增加血小板的生成。此药可用于慢性免疫性血小板减少症（ITP）相关适应症范围。阿伐曲波帕片适应症范围主要包括以下几种情况：①慢性肝病相关血小板减少症成年患 ...
泰立沙 是由葛兰素史克（GSK）原研的一种口服小分子表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂，被批准可与卡培他滨联合用于经蒽环类药物、紫杉醇及曲妥珠单抗既往治疗的HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者。作为小众药，小分子口服制剂泰立沙销量相对较小。 ...
瑞博西尼 是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ...
布加替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 NCT20294573是一项评估AP2 ...
易安达 是恒瑞医药研发的改良型创新药，易安达作为一类新型制剂的药物载体，具有保护内酯环的活性结构作用、被动靶向性和缓慢释放药物特点。已完成的Ia和Ib期临床研究显示，易安达较其普通制剂的抗肿瘤作用提高，且毒性反应降低。 易安达的有效性在 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现， 普纳替尼 （曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素 ...
胰腺癌潜力药物 易安达 （盐酸伊立替康脂质体注射液）已在日本上市，主要适应症为与氟尿嘧啶和亚叶酸合用用于治疗已经使用吉西他滨化疗不佳的晚期胰腺癌患者（二线疗法），这是目前唯一一个显著延长既往接受过吉西他滨治疗的转移性胰腺癌患者生存期的药物， ...
依鲁替尼 是口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是B细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性B细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性B细胞中的BTK蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制和转移。一项非随机的II期试 ...
普纳替尼 是一种强有效的口服TKIs，对于难治性的CML患者，尤其有T315I突变的患者来说，该药成为非常重要的临床选择。 白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增 ...
Imbruvica（ 伊布替尼 ）是一种口服药物，通过阻断BTK，伊布替尼有助于将异常B细胞从其生长增殖的环境（如淋巴结、骨髓和其他器官）移除。美国药监局FDA批准使用Imbruvica（依鲁替尼/伊布替尼）治疗1岁及以上患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的儿童患者 ...
瑞戈非尼 也被称为是二代索拉非尼（多吉美），是拜耳第二款肝癌靶向药。印泰安整理发现，瑞戈非尼显著改善索拉非尼治疗后进展肝癌患者的PFS，研究的探索性分析显示，从既往索拉非尼治疗开始，索拉非尼和瑞戈非尼序贯治疗方案可使肝癌患者中位生存时间延 ...
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