妥卡替尼 Tukysa(Tucatinib)是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已获美国FDA批准：联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌 ...
2020年4月，FDA批准 图卡替尼 （tucatinib）联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性，与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往侵略性更强且更容易复发，高达50%的转移性HER2阳性乳 ...
非布司他 主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。非布司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过减少血清尿酸达到疗效。非布司他在治疗浓度下不会抑制嘌呤和嘧啶的合成及代谢过程中的其他酶。非布司他片（febuxostat， ...
利伐沙班 是新一代口服抗凝药物，用于预防非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞，预防和治疗成人深静脉血栓形成，治疗肺栓塞。2022年9月5日，拜耳宣布拜瑞妥（利伐沙班片）与阿司匹林联合给药在中国获批用于外周动脉疾病（PAD）成人患者，包括近期因症状性 ...
利伐沙班 是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子，在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班的适应症 1、用于具有一种或多种危险因 ...
阿普斯特 是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)的小分子抑制剂，特异性为环腺苷单磷酸(cAMP)。有研究者认为银屑病表皮的异常增殖与cAMP有关，PDE4抑制会导致细胞内cAMP水平升高，以此治疗银屑病关节炎及银屑病患者。2014年9月，美国（FDA）批准阿普斯特作为口服 ...
阿普斯特 是一种口服小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制环腺苷一磷酸(cAMP)，2014年3月美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗成人活动性银屑病性关节炎，同年又批准治疗中至重度斑块状银屑病。与治疗银屑病其他传统药物相比，其不良反应小，耐受性好，疗效确 ...
巴瑞克替尼 （巴瑞替尼片）属于一款JAK抑制剂类新药。JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族，可介导细胞因子产生信号，并通过JAK/STAT这个信号通路传递下去。研究发现，JAK/STAT信号通路在多种炎症疾病，如类风湿关节炎的发病机制中发挥着重要作用 ...
类风湿关节炎是一种慢性炎症性自身免疫性疾病，严重影响患者的日常工作和生活，从而影响患者的生活质量。国家药品监督管理局（NMPA）批准了艾乐明（巴瑞替尼片）2mg片剂用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎。 艾乐明 （巴瑞替尼片）是一种酪氨酸蛋白激 ...
托法替尼（tofacitinib）是辉瑞的一种JAK抑制剂，美国食品和药物管理局（FDA）批准了 托法替尼 （Tofacitinib）片剂和口服制剂，用于治疗2岁及以上儿童和青少年活动性多关节病的幼年特发性关节炎（pJIA）。这是美国首个批准用于治疗pJIA的JAK抑制剂，是 ...
托法替布 是一种口服小分子靶向药物。该药物可在胞内抑制JAK信号通路，进而直接或间接抑制包括IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21、TNF-α、IL-17等多个细胞因子的产生及其促炎作用，从而缓解与RA相关的炎症反应，以达到治疗RA的目的。类风湿性关节 ...
维罗非尼 是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白， ...
转移性甲状腺乳头状癌(PTC)的细胞毒性药物化疗临床获益不佳，因此这些患者迫切需要有效的治疗方法。由于晚期PTC患者中经常发生BRAF原癌基因激酶激活突变，以及V600EBRAF抑制剂在治疗黑素瘤方面具有很有前景的临床活性，因此，BRAF抑制剂可能也是转移性PT ...
MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。康奈非 ...
2018年9月20日，皮尔法伯公司宣布BRAFTOVI(Encorafenib，康奈非尼)+MEKTOVI(Binimetinib， 比美替尼 )联合方案获得欧洲委员会（EC）的上市许可，用于治疗经验证的检测方法确认为BRAF V600突变型不可切除或转移性黑色素瘤患者。这一获批将适用于欧盟28个 ...
Entrectinib（ 恩曲替尼 ）是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可 ...
2019年6月18日，罗氏宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Rozlytrek（entrectinib 恩曲替尼 ）用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者。恩曲替尼是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合肿瘤的药物，批准 ...
劳拉替尼 （Lorlatinib）是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼 （Lorlatinib）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑 ...
肺癌有许多小型患者可以从靶向治疗中受益。大约2%至5%的非小细胞肺癌患者具有称为ALK突变的特殊基因改变，这似乎在年轻的，患有晚期疾病的非吸烟患者中更为常见，但可以在任何年龄段以及吸烟者中发生。非小细胞肺癌一直是靶向治疗发展最迅速的领域之一。 ...
根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球最新癌症负担数据，2020年全球新发乳腺癌达到226万例，首次超过肺癌（221万例）成为全球第一大癌症。而中国是乳腺癌大国，2020年新发乳腺癌约42万例，并导致近12万人死亡。在早期患者中，HR+/H ...
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