吉瑞替尼 (gilteritinib,吉列替尼)属于I型激酶抑制剂,通常不受激活环(activation loop)中突变的影响(例如D835的突变)。体外激酶扫谱实验表明,吉瑞替尼具有抗FLT3、ALK和AXL的活性。基于细胞模型的实验几乎总是可以更好地预估药物在体内的活性。使 ...
奥希替尼 (Osimertinib)目前是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首选一线治疗,且是前线EGFR TKI治疗进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。奥希替尼治疗患者可显示出高缓解率和持久的疾病控制。 FLAURA研究结果显示,奥希替尼在EGFR突变阳性晚 ...
肺癌是世界范围内发生率最高、死亡率最高的癌症,患者五年生存率仅高于胰腺癌和肝癌。目前随着肺癌精准化治疗的推进,靶向药物的应用极大的延长了肺癌患者的生存,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)。NSCLC最常见的突变类型就是EGFR突变,NCCN指南等指出这部 ...
曲贝替定 是海洋生物的一种提取物,它与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。形成的加合物可以影响并抑制蛋白质的合成,干扰细胞周期使细胞死亡,从而在基因水平上抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。德瓦鲁单抗是一种人免疫球蛋白G ...
一项多中心,回顾性验证研究,目的是确定 曲贝替定 (trabectedin)联合合聚乙二醇脂质体阿霉素(PLD)对复发的铂敏感卵巢癌患者的随后铂类治疗中的影响。研究涉及79例卵巢癌患者,BRAC1/2基因突变(胚系或体系突变)率为21.5%。主要研究终点是曲贝替定/ ...
Revlimid( 来那度胺 )属于免疫调节剂,有多种作用机制,可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。体外研究,该药有三种主要活性:直接抗肿瘤作用,抑制血管生成和免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞支持,通过抗血管生成和抗 ...
多发性骨髓瘤是一种非常可怕的恶性浆细胞病,这种肿瘤细胞起源是骨髓里面的浆细胞,而浆细胞呢是B淋巴细胞最后发育的产物。所以可以说多发性骨髓是属于B淋巴细胞的范围。大多数患病者的年龄大于四十岁,男生普遍多余女生。如果这种病不进行治疗,就会危 ...
氨己烯酸 是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。研究表明,给予本药后,啮齿类动物脑中及 ...
Pemazyre(pemigatinib/ 培米替尼 )是一种选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,主要作用于FGFR1、2、3。FGFRs在肿瘤细胞生存、增殖、迁移、新生血管形成中发挥着重要作用。所以多种癌症的发生和进展与FGFRs基因的融合、重排、易位和扩增密切 ...
肺癌是全球及我国发病率和致死率最高的疾病。由于空气污染等问题的日趋严重,目前我国肺癌新发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的第一位。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌最为常见的组织学类型,约占总体的80%-85%。 治疗这种 ...
Pemazyre 培美替尼 (pemigatinib)的作用机制:是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培美替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传 ...
Midostaurin(RYDAPT, 米哚妥林 )是一种靶向治疗,属于一组叫做蛋白激酶抑制剂的疗法。蛋白激酶是一种能发出信号帮助细胞生长和分裂的酶。阻断它们可能有助于阻止白血病细胞的生长。米哚妥林被认为能阻断白血病细胞几种激酶的作用,这可能有助于阻止这 ...
达沙替尼 是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在中国已被批准作为慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)患者的二线治疗,但在美国、欧盟达沙替尼早已获批一线适应症,NCCN、ELN、中国CML指南均对达沙替尼用于CML一线治疗有所推荐。 早期研究已证实了达沙 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib ...
达沙替尼是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子(SRC)家族激酶,这是一种在大多数慢性髓细胞白血病(CML)患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白,它可以触发受损或未成熟白细胞的过 ...
肺癌分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌,其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%。非小细胞型肺癌(NSCLC)包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。肺癌的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。西妥昔单抗(爱必妥)是一种靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)的IgG1单克隆抗体。 一项回顾性的队列研究共纳入15例在二线及以后使用奥希替尼≥2个月且出现EG ...
Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib( 卡马替尼 )的药物,这是一款靶向MET激酶的抑制剂,包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加,促进癌细胞增殖和存活。 欧盟 ...
卡马替尼 Tabrecta(capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。 需要注意的不良反应 外周水肿 ...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑 ...

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