Dabrafenib(Tafinlar,达拉非尼)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。Trametinib(Mekinist,曲美替尼)是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。一项II期研究数据证实, 达拉非尼 联合曲美替尼治 ...
培唑帕尼 (又称帕唑帕尼/Pazopanib,商品名:Votrient)是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,培唑帕尼的作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,并分别于2009年10月、2010年6月获得美国FDA和欧盟EMA批准上市,用于治疗晚期肾 ...
帕唑帕尼 是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治 ...
乌帕替尼 (Rinvoq)的药物活性成分是upadacitinib,这是艾伯维制药公司研发的一款可逆的、具有口服选择性的JAK1抑制剂,它能对多种类型的炎症性病症发挥重要作用。在2019年8月,乌帕替尼已在美国获批治疗类风湿关节炎,还正在研究的乌帕替尼可治疗的适 ...
FLAURA研究是一项随机对照、双盲的III期研究,旨在评估 奥希替尼 对比一代EGFR-TKI在既往未经治疗的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者中的疗效和安全性。该研究共纳入556例未经治疗的EGFR突变阳性(19外显子缺失或21外显子L858R突变)晚期NSCLC患者,按1:1随机 ...
哌柏西利 (Palbociclib)的作用机制:细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物,其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展,对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,共有13个成员,包括CDK1-CDK13,其与 ...
帕博西尼 (也译为哌柏西利,Palbociclib),商品名爱搏新(IBRANCE),是由美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase,CDK)4/6抑制剂。2015年2月3日,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration ...
EGFR突变型肺癌人群是晚期肺癌中最幸运的一类患者,目前研发的一、二、三代TKI靶向药的口服治疗可让患者获得长期高质量生存,是目前肿瘤精准治疗的典范。特别是伴随2017年奥希替尼在国内上市,更让其生存优势提高到新的高度。 第三代EGFR靶向药 奥希 ...
有人称肝癌为“中国癌”。我国严重的乙肝病毒感染以及特殊的餐桌酒文化成了肝癌发病的温床。过去十年,针对晚期肝癌一线的系统性治疗药物并不多,只有2007年批准的索拉非尼,但疗效并不尽人意。因此,肝癌在很长时间里都被成为“绝症”,一旦到了晚期可 ...
Lenvatinib( 乐伐替尼 /仓伐替尼)适用于: 1、单药用于治疗局部复发/转移性,进展性,放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者(DTC)。 2、与依维莫司联用,用于治疗先前接受过血管内皮生长因子靶向药物的肾细胞癌患者(RCC)。 3、既往未接受 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(Ponatinib)是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂,普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族, ...
急性髓系白血病(AML)是我国最常见的白血病类型之一。AML是一种以异常髓系原始幼稚细胞大量增殖、使骨髓正常造血受抑为主要特征的血液系统恶性克隆性疾病。且AML最常发生于老年人,诊断年龄中位数为68岁。AML(≥65岁)的老年患者由于不良基因组特征的 ...
维奈托克 (venetoclax)是一款全世界首创的选择性靶向b细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的药物。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药 ...
血小板介绍 血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆解脱落下来的小块胞质。巨核细胞虽然在骨髓的造血细胞中为数最少,仅占骨髓有核细胞总数的0.05%,但其产生的血小板却对机体的止血功能极为重要。血小板的主要功能是凝血和止血,修复破损的血管。 血 ...
艾曲波帕 (Eltrombopag)由英国葛兰素史克(GSK)公司研发,后与瑞士诺华公司合作开发,是全球首个也是唯一一个获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。艾曲波帕于2008年获得美国FDA批准,用于治疗特发性血小板减少性紫癜(ITP),2014年批准治疗重型再 ...
Adlumiz(anamorelin) 阿那莫林 是一种选择性的口服胃饥饿素受体激动剂。与胃饥饿素一样作用于胃中的胃饥饿素受体,通过增加生长激素分泌、增加进食,改善体重和肌肉量,增加了食欲和新陈代谢,改善癌症恶液质。 阿那莫林 用于治疗非小细胞肺癌、胃 ...
氨己烯酸 /喜保宁(Sabril)是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂,氨己烯酸/喜保宁(Sabril)可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高,是20世纪80年代开发。1989年氨己烯酸/喜保宁(Sabril)在英国获得批准。2009年8月21日,美国FDA批准氨己烯酸/喜保宁(Sabril)适用 ...
氨己烯酸 于2009年8月获美国FDA批准上市,是唯一获得FDA批准上市的用于治疗婴儿性痉挛的药物。氨己烯酸能与神经元的γ-氨基丁酸转氨酶以共价键形成不可逆的结合,阻断GABA的分解途径,从而提高大脑中的γ-氨基丁酸的含量,进而展现出抗癫痫的作用。 ...
小细胞肺癌(SCLC)是一种比非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的肺癌类型。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性,但在初始治疗失败后,大多数患者最终死于复发转移。日前,一项被公布的关于Ib/II期试验结果表明,在一线治疗失败后, 鲁比卡 ...

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