塞尔帕替尼 是一种选择性强效RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼对肿瘤细胞和健康细胞产生一定影响,带来副作用。塞尔帕替尼是美国FDA批准的口服处方药,120mg或160mg取决于体重(分别lt;50公斤或≥50公斤),每天服用两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。FD ...
慢性/持续性免疫性(特发性)血小板减少症ITP是一种罕见的且潜在严重的血液病,患者由于血小板数量少,血液不能够有效凝结,因此,患有ITP的患者往往会发生瘀伤、出血,在极少数情况下严重出血可能致命。慢性/持续性ITP治疗的目的是维持安全的血小板计数 ...
维奈托克 是世界上第一个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药,通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡的目的。可用于治疗成人慢性淋巴细胞性白血病(CLL)或小淋巴细胞性白血病(CLL)。该药可单独使用,也可以与其他抗癌药物联合 ...
一项2期PAPGEMO试验的结果显示,在使用蒽环类药物或异环磷酰胺治疗的难治性软组织肉瘤患者中,联合使用pazopanib( 帕唑帕尼 )和gemcitabine(吉西他滨)比单独使用帕唑帕尼改善了12周无进展生存期。 这项开放标签、多中心试验包括了86例可评估的患 ...
艾曲博帕 是唯一用于二线治疗SAA的血小板生成素受体激动剂。 在美国和欧盟,艾曲博帕被批准用于治疗慢性免疫(特发性)血小板减少症(ITP)的1岁及以上儿科患者,其对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术的应答反应不足。 艾曲博帕 治疗再生障碍 ...
帕唑帕尼 是一个酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体(VEGFR1、2、3)来抑制肿瘤新生血管形成;抑制血小板衍生生长因子(PDGFR-alpha和beta),抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR-1和-3),cKiT,白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。 ...
维奈妥拉VENCLYXTO是一款全世界首创的选择性靶向b细胞淋巴瘤-2(BCL-2)蛋白的药物。在某些血癌或其他癌症中,BCL-2起到了至关重要的作用,它可以阻止癌细胞的死亡(细胞凋亡)。而Venclyxto则是可以通过阻断BCL-2蛋白来恢复凋亡过程。 维奈妥拉 旨在选择 ...
维奈克拉是一款靶向细胞淋巴因子2(BCL-2)选择性抑制剂,被美国FDA授予“突破性药物”称号。在临床上主要用于成人急性髓系白血病(AML)、成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、复发/难治性套细胞淋巴瘤等。 维奈克拉 在中国目前获 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 帕纳 ...
Vemurafenib/维莫非尼(维罗非尼、 威罗非尼 )是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。威罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的 ...
2017年4月28日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了米哚妥林,用于治疗新诊断为FLT3突变阳性(FLT3+)的急性髓细胞白血病(AML)的成年患者。 米哚妥林 与化疗疗法(标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导化疗+阿糖胞苷巩固化疗)联合用于新确诊的FLT3突变阳 ...
一项研究探索了Zelboraf 维罗非尼 单药疗法对BRAFV600突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的有效性。在这个II期开放临床试验的参与者主要是男性(51%),中位年龄为65.8岁,大多数是吸烟者(68%)。在吸烟的患者中,有59%在BRAF V600队列中,有86%在非B ...
米哚妥林 (Midostaurin,PKC412)是诺华研发的口服小分子多靶点抑制剂,与化疗联用治疗成年患者新诊断为FLT3阳性突变(FLT3+)的急性骨髓性白血病(AML);以及治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AH ...
在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后,在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别 ...
Adlumiz(anamorelin 50mg, 阿那莫林 )是一种胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂,用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质(cancer cachexia)。作为一款新型、口服、选择性的胃饥饿素受体激动剂,阿那莫林服用方便且效 ...
2020年6月,FDA批准小细胞肺癌(SCLC)新药Zepzelca(lurbinectedin, 鲁比卡丁 )上市,适用于治疗在铂类化疗时或化疗后出现疾病进展的成人转移性小细胞肺癌(SCLC)患者。这是近30年来首个二线治疗能改善患者生存率的化疗药物。 在WCLC2020期间进 ...
Polivy是一种专门靶向CD79b的首创(first-in-class)ADC,由一种人源化抗CD79b抗体与抗有丝分裂剂MMAE(单甲基阿司他丁E)偶联而成。在美国于2019年6月获得加速批准,联合BR疗法治疗既往已接受至少2种疗法的R/R弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者;在欧盟 ...
吉妥单抗 是一种以CD33为靶点的人源化抗体结合剂,并带有强大的细胞毒素卡奇霉素,其中CD33是存在于超过3/4的急性骨髓性白血病(AML)中的一种表位。为了提高急性骨髓性白血病(AML)儿童患者的生存率,我们评估了其作为化疗剂量进一步递增疗法的替代性 ...
Ofev( 尼达尼布 )含有一个小分子,可抑制酪氨酸激酶。酪氨酸激酶通过靶向生长因子受体的蛋白质起作用,该蛋白质已知与间质性肺疾病有关。尼达尼布靶向并阻断被称为血小板源性生长因子受体,其为成纤维细胞生长因子受体和血管内皮生长因子受体的特定受 ...
硼替佐米 中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和 ...

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