鲁比卡丁 是一种新型的抗肿瘤药物。小细胞肺癌(SCLC)约占所有肺癌患者的13-15%,由于其没有可作用的分子靶点,治疗起来比较困难。虽然PD-1、PD-L1单抗已经获批联合化疗治疗晚期SCLC,然而,较低的起效率导致大部分SCLC患者难以依靠免疫疗法长期维持病 ...
利伐沙班 是通过直接抑制Xa因子,来抑制凝血酶的生成,从而最终抑制血栓的形成。利伐沙班吸收迅速,服用后2~4小时达到最大药物浓度。在利伐沙班用药剂量中,约有2/3通过代谢降解,其中一半通过肾脏排出,另外一半通过粪便途径排出。其余1/3以活性药物 ...
Xa因子抑制剂 利伐沙班 在我国获准用于非瓣膜病房颤患者预防卒中和非中枢神经系统全身性栓塞。Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节,是共同凝血途径的第一步。Xa因子抑制剂减少凝血酶生成,但不影响已生成的凝血酶活性,对生理性止血功能影响小。 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valganciclovir )是一种疱疹病毒DNA合成抑制剂,由瑞士Roche公司研发,2010年在瑞典和芬兰作为处方药首次上市,2001年3月获准美国FDA许可,2001年5月首次在美国上市销售。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,是一种活性更昔 ...
万赛维 (valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存活率。早前,Valc ...
阿普斯特 片是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,可抑制人类风湿性滑膜细胞自发产生TNF-α,是一款口服药物。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。阿普斯特是过去20 ...
阿普斯特 的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引 ...
巴瑞克替尼 (Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂。特应性皮炎(AD)是最普遍的炎症性皮肤病之一,以反复发作、瘙痒、局部湿疹为特征。AD的慢性特征和高复发率可能导致焦虑、抑郁或自杀的增加。最近的临床试验结果显示, ...
骨和软骨的破坏是类风湿关节炎(RA)的主要病变之一。虽然在过去20年中,关节损伤的进展率似乎有所下降,但是RA患者仍面临着较大的关节损伤风险。巴瑞替尼是治疗RA的JAK抑制剂之一,为了验证其是否具有这一疗效,国外学者基于两项Ⅲ期随机双盲试验,评估 ...
非布司他 (又名非布索坦)是一种新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂,它通过减少尿酸生成而降低血尿酸水平。2009年2月,非布司他经美国FDA批准上市,用于成人痛风的治疗,商品名为Uloric。2013年,非布司他在中国上市应用。目前国内代购市场上流行的非布司他主 ...
尼达尼布 是一款小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于血小板源性生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)三个靶点,有效抑制纤维化过程中的信号通路。此前,该药已在中国获批用于治疗特发性肺纤 ...
尼达尼布 是一种三重抗血管生成TKIs,能同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)通路,抑制新血管生成,从而发挥抗肿瘤作用。该药已被欧洲药品管理局批准联合多西他赛用于治疗一线化 ...
艾思瑞( 吡非尼酮 胶囊)是首个获批用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的抗纤维化药物。特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性、进行性和危及生命的纤维化性肺疾病,其特点是肺功能不可逆性下降,预计中位生存期为2-3年。一项回顾性调查,评估了艾思瑞(吡非尼酮胶囊) ...
肺纤维化(字面意思是“肺部瘢痕”)是一种呼吸系统疾病,其中在肺组织中形成瘢痕,导致严重的呼吸问题。 瘢痕形成,过量纤维结缔组织的积聚(称为纤维化的过程),导致壁增厚,并导致血液中的氧供应减少。 因此,患者患有持续的呼吸短促。在一些患者中 ...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌。GOG281研究探索了MEK抑制剂曲美替尼在低级别浆液性卵巢癌中的疗效与安全性,并与标准治疗进行对比。 研究分为曲美替尼组:每日一次口 ...
维罗非尼 (维罗菲尼、威罗非尼,佐博伏)是一种激酶抑制剂,通过抑制BRAF来阻止缺乏细胞因子的细胞增殖,在以往试验中,口服维罗非尼的HCL患者的缓解率为91%,但停止治疗后中位无复发生存期仅为9个月;利妥昔单抗(rituximab,Rituxan)是一种人鼠嵌合性 ...
Vemurafenib( 威罗非尼 )是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。威罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型 ...
肾上腺皮质癌(Adrenocortical carcinoma,ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤,预后较差。手术完全切除是目前首选治疗方法,手术方式包括开放性肾上腺切除术和腹腔镜肾上腺切除术。但由于肾上腺皮质癌早期诊断困难,多数患者发现时已是晚期,失去手术机会,只能 ...
培唑帕尼 的作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,并分别2009年10月20日和2010年6月15日获得美国FDA和欧盟EMA批准上市。培唑帕尼(Pazopanib,Votrient),是GSK开发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,适用于晚期肾细胞癌 ...
培唑帕尼 主要靶点与舒尼替尼、索拉非尼相似,包括VEGFR、PDGFR及c-KIT,其中最主要的靶点为VEGFR。培唑帕尼是GSK开发的针对肾细胞癌和软组织肉瘤的TKI药物,2009年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于晚期肾细胞癌患者。 COMPARZ研究,是培 ...

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