2020年6月16日，美国FDA批准西班牙生物制药公司PharmaMar,S.A的Lurbinectedin（ 鲁比卡丁 ，商品名Zepzelca）上市，用于转移性小细胞肺癌成成年患者铂类药物进展后的二线治疗。 在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，3级或4级中性粒细 ...
地拉罗司 是被FDA批准的第一个能够常规使用的口服铁螯合剂，用于治疗2岁及以上的患者因输血而引起的慢性铁过载，和10岁以上非输血依赖性地中海贫血（NTDT）综合征患者的慢性铁过载。 纳入了16项研究，涉及1807名随机参与者(范围23至586名参与者)。12项双 ...
万赛维 全名为盐酸缬更昔洛韦片，适用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎。 随着免疫抑制剂的大量且长期应用，实体器官移植受者各种病原体感染的机会显著增加。病毒感染中，以巨细胞病毒(cytomegalovirus,CMV)感染最常见。实体 ...
索马鲁肽 （semaglutide）是一种胰高糖素样肽（GLP-1）受体激动剂，已被批准用于2型糖尿病治疗。索马鲁肽于2012年由诺和诺德开发，作为利拉鲁肽的长效替代品。与利拉鲁肽和其他抗糖尿病药相比，索马鲁肽的优势之一是作用时间长，因此，每周一次注射就足够了 ...
曲格列汀 是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。 曲格列汀（Zafatek）的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素 ...
阿普斯特 是一种小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，由美国Celgene公司开发。2003年在治疗哮喘临床试验中，发现其具有抗炎作用，同时在受试者血液中检测到肿瘤坏死因子（TNF）α水平下降，故转而研究TNF-α驱动的疾病。 由于银屑病发病机制与TNF-α密切 ...
巴瑞克替尼 是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等。 在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试 ...
非布司他 是一种口服的非嘌呤选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，2008年5月首先在欧洲被批准用于治疗痛风患者的慢性高尿酸血症。2009年2月13日被美国FDA批准用于治疗痛风。 近年来，针对非布司他是否会增加患者心血管事件风险的问题，美国FDA多次发布安全警示， ...
尼达尼布 （Nintedanib，BIBF 1120）德国勃林格殷格翰公司研发的口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。 肺间质纤维化是一种以肺功能进行 ...
吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物，属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿，不溶于水，分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个，也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化（IPF）适应症的治疗药物。 吡非尼酮的 ...
曲美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。 曲美替尼 治疗伴有BRAF V600E或V ...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。 Trial 1是一项国际性的、开放标签的随机对照试验，试验对象是675名未经治疗的BRAF V600E突变阳性不能切除或转移性黑 ...
米托坦 是DDT（二氯二苯基三氯乙烷）的同分异构体，被发现可引起狗的肾上腺萎缩，后来发展成为晚期或转移性肾上腺皮质癌的抗肿瘤药物。米托坦直接对肾上腺组织起毒性作用，并通过抑制胆固醇酯化的甾醇-O-酰基转移酶（SOAT）活性而发挥作用。 1970年， 米 ...
帕唑帕尼 是一种激酶抑制剂，适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。（以及软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治疗。） 帕唑帕尼 的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，如通过FDA批准的检测所检测到的。 康奈非尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为 ...
厄达替尼 （erdafitinib)是一种每日一次的口服FGFR激酶抑制剂，经美国FDA批准用于治疗具有易感FGFR3或FGFR2基因改变且在至少一条线期间或之后有进展的局部晚期或mUC成人含铂化疗，包括新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。 厄达替尼 获批是基于一项II期临 ...
2019年11月20日， 恩杂鲁胺 在中国获批，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性(与去势抵抗性相对）前列腺癌（mCSPC ...
阿比特龙 （商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。 奥拉帕利联合 阿比特龙 ，在 ...
阿昔替尼 ，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能一直MET，比如卡博替尼）。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦 ...
舒尼替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制肿瘤新生血管发挥治疗效果。自从2006年被美国食品与药品管理局（Food And Drug Administration,FDA）批准上市以来，舒尼替尼就成为转移性肾细胞癌（metastatic renal cell carcinoma,mRCC）的一线治疗药 ...
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