厄洛替尼 是高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是治疗化疗失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的首选抗癌药物。肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因第1位。其中非小细胞肺癌约占所有肺癌 ...
奥希替尼 是第三代不可逆结合的EGFR-TKI，对WT-EGFR（野生型EGFR）的抑制作用弱，但选择性抑制EGFR 19外显子缺失突变（19 del）、20外显子T790M突变以及21外显子L858R点突变，显示出高效低毒的特性，同时在合并CNS转移（肺癌中枢神经系统转移）的患者中也显 ...
培唑帕尼 （Pazopanib）是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、Kit、FGFR1、FGFR3，是一个以抗 ...
日前，中山大学肿瘤防治中心石明教授团队在肿瘤学权威期刊《欧洲癌症杂志》（European Journal of Cancer）在线发表了题为“仑伐替尼、特瑞普利单抗联合肝动脉灌注化疗治疗进展期高风险肝癌患者：一项生物分子探索的II期临床研究”的文章。研究发现，针对进 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。 服用喜保宁之患者常有轻微至严重不等之视觉障碍的报告。严重的额案例有可能会使视力丧失。该副作用通 ...
一项回顾性研究对2018年11月至2022年2月在三家机构接受 仑伐替尼 二线治疗的中国不可切除肝癌患者进行了回顾性分析。结果证实了仑伐替尼作为索拉非尼或ICI联合抗血管生成抑制剂进展后的二线治疗的有效性和安全性。 近期LEAP-002的结果显示仑伐替尼/帕博 ...
帕唑帕尼 （pazopanib）是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。（这些激酶与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生 ...
安归宁又名 阿那格雷 ，是一种环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂，可抑制血小板的生成和聚集，因此安归宁可用于治疗原发性血小板增多症。与羟基脲、干扰素等药物相比，该药不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，无潜在致癌性，因此不少年轻患者更倾向于 ...
Ukoniq（umbralisib，中文名： 厄布利塞 ）是一款新一代PI3Kδ抑制剂。PI3Ks是一类参与多种细胞功能（包括细胞增殖，存活，分化，细胞内运输和免疫）的酶。PI3K有四种亚型（α，β，δ，γ），其中δ型在造血干细胞中高表达，常与B细胞相关淋巴瘤有关。U ...
厄布利塞 是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，厄布利塞能够抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19介导的细胞迁移。 厄布利塞的 ...
維奈妥拉 (VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。可以选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。也可直接与BCL-2蛋 ...
具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后较差，初始治疗失败后的中位总体生存期为4至6个月。由于通过表皮生长因子受体信号通路重新激活，仅抑制BRAF的活性有限。 方法：本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进 ...
GIMEMA AML1718试验(NCT03455504)的中期分析结果证实， 维奈克拉 联合强化化疗在新诊断的非低危急性髓系白血病(AML)患者中安全良好且疗效佳。后一项试验（仍在进行中）是基于对中/高危ELN2017 AML患者给予维奈克拉-FLAI，完全缓解(CR)率为84%，微小残留 ...
乳腺癌是威胁女性生命的重要癌症类型之一，而携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的女性在70岁之前患上乳腺癌的风险高达65％。BRCA1和BRCA2是人体中与修复DNA损伤有关的基因。这些基因上发生的突变导致DNA修复无法正常进行，可能导致包括乳腺癌在内的多种癌 ...
维罗非尼/佐博伏(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。 维莫非尼 在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型 ...
他拉唑帕尼 （talazoparib，商品名：Talzenna）最初由LEAD Therapeutics（2010年被BioMarin收购）研发，2015年8月，Medivation从BioMarin获得该药的所有研发及商业化权利。后该药被辉瑞收购，且于2018年10月由美国FDA批准上市，用于治疗BRCA突变、HER2 ...
威罗菲尼 （Vemurafenib）是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。威罗菲尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型 ...
康奈非尼 Encorafenib是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂，此前已获FDA批准，联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于治疗携带BRAF V600E突变的mCRC患者。康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非 ...
Margenza 玛格妥昔单抗 Margetuximab-cmkb是Fc工程改造的HER2定向单克隆抗体。玛格妥昔单抗与人表皮生长受体蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，玛格妥昔单抗抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性 ...
Inclisiran 是一种短链合成siRNA，它由2条互补的核糖核酸链组成，其中一条链起引导作用，另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC（RNA诱导的沉默复合物）的多蛋白复合物结合后，引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作 ...
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