比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 一项关于 ...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E(即Val600Glu)或BRAFV600K(即Val600Lys)突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。 GOG281是一项 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂,适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者,并且可以通过血脑屏障。适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变,发生转移或手术切除可能导致严重发病,在治疗后进展 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。 厄达替尼 还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。 2019年4月12日,美国FDA批准了 厄达替尼 用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化 ...
FDA批准RET抑制剂Retevmo(selpercatinib, 塞尔帕替尼 ,LOXO-292)作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者,且不限癌种,这意味着RET基因融合实体瘤的春天来了,该适应症在基于客观缓解率(ORR)和持续反应时间(DOR)的基础上加速了此次批准。 ...
阿培利司 (alpelisib)属于PI3K抑制剂,已于2019年5月,获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,与氟维司群(fulvestrant)联合用于治内分泌治疗进展的HR+/HER2-、携带PIC3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。 适应症:用于经基于内分泌的治疗方案治疗后 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第 ...
司美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,为针对RAS-RAF-MEK-ERK(MAPK)通路下游效应蛋白MEK的抑制剂,可以针对多种携带该通路基因突变的肿瘤类型。 2020年4月10日, 司美替尼 通过美国食品药品监督管理局(FDA)的优先审批程序,被授予了突破性疗法认证和孤儿药 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。化疗联合使用 ...
艾伏尼布 /依维替尼(TIBSOVO)是IDH1的一种小分子抑制剂,在美国获批两个适应症,包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者, ...
恩西地平 (enasidenib)是美国已批准的口服IDH2抑制剂,用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性(R/R)AML成年患者。在临床研究中,恩西地平可将细胞内2-HG降低至正常水平,并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。 一项纳入了199例复发 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。 BREAKWATER是全球多中心、开放标签、 ...
帕比司他 (Panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,具有一种新的作用机制,通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 帕比司他(Panobinostat Lactate),商品名Far ...
FDA已批准 卡马替尼 (Tabrecta)用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,其肿瘤具有导致MET外显子14跳跃的突变,经FDA批准的测试检测到。 2020年5月6日, 卡马替尼 获得同一适应症的加速批准。监管决定基于与药物的总体反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)有 ...
普纳替尼 主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。 当病友出现T315I基因突变时,会形成空间位阻,阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上,因此,伊马替尼与尼洛替尼治疗也就会被宣告失败。而 普纳替尼 则依靠其特殊的结构,克服空间位 ...
维奈托克 是首个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药,通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡的目的。 急性髓性白血病(AML)是成人中最常见的恶性白血病,在所有急性白血病类型中生存率最低,其5年生存率仅为28%。治疗AML的标准 ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,于2008年在美国上市,最初用于治疗免疫性血小板减少症(ITP);后经过临床试验,证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化,从而改善造血功 ...
阿那莫林 Adlumiz(Anamorelin),一种新型、口服、选择性胃饥饿素受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽,与其受体结合后,刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素,阿那莫林可以改善癌症恶液质 ...
喜保宁 是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂,可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高,从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症,其效果优于ACTH。2009年,美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症,目前在欧洲和北美,该药物均已被列为婴儿痉挛的一线药物 ...

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