瑞戈非尼 （Stivarga）是一款口服多激酶抑制剂，于2012年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，Stivarga（瑞戈非尼）可抑制多个蛋白激酶包括RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF ...
依普利酮 是特异性MRA，具有剂量依赖性的降压作用，但与ACEI/ARB联用时可引起高血钾，因此，螺内酯和依普利酮需在监测不良反应的情况下与ACEI/ARB联用，以治疗难治性高血压或蛋白尿患者。 依普利酮的适应症及禁忌症 适应症：（1）急性心肌梗死 ...
瑞格非尼 是一款口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2(TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。III期研 ...
依普利酮 （eplerenone，EPL），其商品名为INSPRA，由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）生产。依普利酮化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的 ...
EGFR外显子20插入突变（EGFR exon20ins）在非小细胞肺癌（NSCLC）中约占2%，临床常用的第一至三代EGFR-TKI治疗效果不佳（ORR约10%，PFS约1-3个月）。EGFR exon20ins突变的NSCLC患者接受一线含铂双药化疗的PFS约6个月，而多西他赛二线治疗的ORR约14%，PFS约3 ...
前列腺癌，作为威胁中老年男性生命与健康的常见恶性肿瘤，已成为全球男性第一大泌尿肿瘤，这背后，是无数中老年男性的健康困扰。前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率分别位列全球男性恶性肿瘤发病率和死亡率的第2位和第5位 ...
英国国家健康与护理卓越研究所(NICE)已发布最终指南，建议使用 莫博替尼 (Exkivity)作为治疗携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一种治疗选择已经接受过铂类化疗。 该人群没有可用的标准治疗方法；因此，对新颖、有效的选择的需求 ...
伏立康唑 分子小、分布容积/蛋白结合率中等、是亲脂性药物，因此是肺部曲霉病及中枢曲霉病的首选药物。伏立康唑在肺部组织、肺泡和上皮衬液中有广泛的分布，因此是侵袭性感染的首选药物。 给药剂量： 伏立康唑药代动力学呈非线性特性，患者年龄 ...
2020年5月29日至6月2日，美国临床肿瘤学会（ASCO）虚拟会议召开，会议上公布了KRAS G12C突变结直肠癌靶向药索托拉西布的最新进展，结果鼓舞人心，使 索托拉西布 再次获得关注。 结直肠癌是全球第三常见的恶性肿瘤，是癌症死亡的第二大原因。2018年中国癌 ...
他泽司他 （tazemetostat）是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。他泽司他（tazemetostat）作为一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，可导致控制各种癌症 ...
达克替尼 是一种激酶抑制剂药物，通过抑制某些异常蛋白质的功能来发挥作用，对携带特定基因突变的非小细胞肺癌有治疗作用。达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶，突变或过表达的EZH1/2，会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2，tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨 ...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，且入脑效果较好。2021年4月22日，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前，2018年9月27日，美FDA批 ...
KRAS蛋白是由KRAS基因编码的一种小GTP酶，它属于RAS超蛋白家族，是细胞生长的重要调节蛋白，一旦KRAS被激活后，可以激活多条信号通路，促进细胞的增殖。KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，50%的结肠癌和25% ...
肺癌是全球第二常见的癌症类型，在2020年有超过200万新确诊患者。转移性NSCLC患者预后尤其不良，大约只有8%的患者确诊后活过5年。在非鳞状NSCLC患者中，带有HER2变异的患者占了约2-4%。 Enhertu 是第一个在美国获得批准治疗NSCLC患者的靶向HER2疗法。 ...
2021年06月07日，美国食品药品监督管理局FDA宣布加速批准美国渤健（Biogen）公司Aβ淀粉样蛋白抗体Aduhelm (aducanumab-avwa，阿杜那单抗注射液) 用于治疗早期阿尔茨海默病（AD）患者。 两项3期研究的新数据显示，在治疗长达两年半的患者中， Aduhelm 持 ...
欧洲肿瘤内科学会(ESMO)曾发布了一项ASCEND-8试验（NCT02299505），评估了 色瑞替尼 在ALK+非小细胞肺癌（NSCLC）的亚洲患者（pts）中不同剂量的的临床疗效及安全性分析。 198例初治患者被纳入疗效分析。其中74例（37%）由亚洲患者组成，其中29例患 ...
Enhertu 由人源化抗HER2-IgG1单克隆抗体，通过基于四肽的可切割连接物共价连接到拓扑异构酶I抑制剂（DXd，喜树碱类似物）组成。 2022年5月，FDA批准Enhertu用于既往接受过至少一种以上抗HER-2治疗的不可切除或转移性HER-2阳性乳腺癌成人患者的二线 ...
肺癌是全球范围内最常见的癌症类型，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌的80%，其最常见的突变为EGFR基因改变，EGFR是一种受体酪氨酸激酶，EGFR外显子20插入突变是NSCLC的一个独特亚群，此类患者通常对GFR受体酪氨酸激酶抑制剂治疗不敏感，且预后较差，目 ...
ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点的药物有克唑替尼、 色瑞替尼 、艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼能够带来显著的临床获益。在这类患者中，色瑞替尼是一种更有效的治 ...
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