瑞博西尼 /瑞博西林(RIBOCICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸 ...
瑞博西尼 /瑞博西林(RIBOCICLIB)是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性,来抑制癌细 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖,经国家药品监督管理局批准,与芳香酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦)联合用于绝经后晚期或转移性乳腺癌患者的初始治 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)用于激素受体(HR)阳性,用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司组联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。 乳腺癌是 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂, ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种有效的、选择性的新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK突变体有很高的抗性,能够靶向ALK分子改变,抑制肿瘤生长。 用法用量: 非小细胞肺癌成人推荐剂量:在前7天每天口服90 mg,如果在前7天内耐受初始剂 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 肾细胞癌(简称肾癌)是泌尿 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)作为一款口服多激酶抑制剂可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶。这些激酶单独或共同作用,可以控制肿瘤的生长和疾病进展。 这是一项随机、双盲、安慰剂对照的II期 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一个多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可作用于VEGFR1-3、TIE2、RET、RAF-1、KIT、BRAF、PDGFR、FGFR、CSF-1R等靶点,调节机体免疫力、增加抗肿瘤免疫治疗的疗效。既往Ib期临床研究显示微卫星稳定型(MSS/pMMR)结直 ...
多替拉韦钠 (DOLUTEGRAVIR)是一种整合酶链转移抑制剂(InSTI),被推荐作为HIV感染者首选抗逆转录病毒治疗(art)方案的一部分(PWH)。在全球范围内,HIV治疗计划正在从非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),如依法韦仑,过渡到多替拉韦钠片,因为它具有更好的疗 ...
多替拉韦钠 (DOLUTEGRAVIR)通过联合其它抗逆转录病毒药物,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和年满12岁的儿童患者。 对于结核病合并感染的患者, 多替拉韦钠 片的使用因与利福平的药物相互作用而变得复杂,这是对药物敏感的结核病的标准6个 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)能够对BRAF V600E选择性抑制,从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。BRAF是人类最重要的原癌基因之一,大部分会发生BRAF V600E突变,突变会造成肿瘤的生长增殖和侵袭转移。黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF,有超过一半的黑素 ...
地夫可特 /去氟可特(DEFLAZACORT)用于原发或继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、造血系统疾病、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤、过敏性和变应性疾病,以及配合抗结核药治疗暴发型、播散型肺结核。 背景:目前糖皮质 ...
维利帕尼 (VELIPARIB)是一种新型高选择抑制聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)的化合物,具有显着抑制PARP活性的作用,通过抑制PARP活性阻断肿瘤DNA的损伤修复达到治疗消灭肿瘤细胞的目的。PARP是一种DNA修复酶,在DNA修复通 ...
维利帕尼 (VELIPARIB)是一种口服的PARP抑制剂。PARP是体内一种修复细胞DNA损伤的内源性酶。除正常细胞外,PARP还可以修复肿瘤细胞的DNA损伤,帮助肿瘤细胞在体内存活。此外,维利帕尼Veliparib还可以增强治疗DNA损伤的敏感度,如化疗和放疗(RT)。当Ve ...
阿昔替尼 /英利达(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增 ...
阿昔替尼 /英利达(AXITINIB)是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能一直MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也 ...

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