劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生 ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M，L858R和19外显子缺失）结合，患者服药 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变，并已在NSCLC脑转移患者中显示出疗效。2015年11月，美国食品药品监督管理局FDA批准奥西替尼治疗EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者；2017年3月，中国国家药品监督管理局 ...
考比替尼 /卡比替尼(COBIMETINIB)是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭 ...
考比替尼 /卡比替尼(COBIMETINIB)是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，通杀肺癌基因突变的两个大概率的靶点EGFRALK，这是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药！在EGFR靶点领域布加替尼能克服奥希替尼（AZD9291）的耐药,要知道在此之前还未有发现能降服奥希替尼耐药 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是我国首个用于一线易瑞沙，厄洛替尼治疗出现EGFR阳性T790M突变与脑转移患者的二线治疗，一线易瑞沙，厄洛替尼耐药后的二线治疗。适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且 ...
泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是第三代靶向药物，能够抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。在临床上、对于中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者也有一定疗效。随着泰瑞沙被批准用于一线治疗，关于服用泰瑞沙后产生耐药性的具体原因以及耐药后的治疗方案也成为 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 转移性肾细胞癌的治疗包括靶向治疗、肾 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，是一种比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药，曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。 曲格列汀主要通过肾脏排泄， ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。在人血浆中的体外研究中，曲格列汀产生50%抑制作用（IC50）所需的浓度 ...
哌柏西利 /帕博西林(PALBOCICLIB)是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。 CDK4/6是细胞周期的关键调控因子，能够与周期蛋白结合形成复合体，在 ...
哌柏西利 /帕博西林(PALBOCICLIB)作为国内的第一款选择性细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂(CDK)4/6抑制剂，一直备受关注。2015年2月3日经美国FDA批准上市，2018年7月31日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，成为中国上市的首款CDK4/6抑制剂，用于治疗 ...
雷莫芦单抗 /雷莫卢单抗(CYRAMZA)是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导。 ...
雷莫芦单抗 /雷莫卢单抗(CYRAMZA)是一种血管生成抑制剂，它可以通过结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，从而抑制肿瘤细胞增殖，控制肿瘤进展。作为血管生成抑制剂，雷莫芦单抗拳脚施展的范围很广，基于几项大型多中心 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种口服雄激素合成抑制剂，具有抑制雄激素生成的作用。阿比特龙不但能阻断雄激素的合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用，是一种靶向制剂。是一种精准治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物，适合应用于经过初 ...
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