培米替尼 是一种小分子靶向药物,同时可以抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3.作用是阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用,这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。也是第一个也是唯一一个获美国FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。培米替尼适应症:适用于通过FDA批 ...
美国FDA授予口服MET靶向药 卡马替尼 (INC280)优先审批资格,Geometry mono-1研究显示卡马替尼单药治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌,初治患者的客观缓解率达67.9%,而先前接受过化疗的患者客观缓解率也达40.6%,最常见不良反应为外周水肿、 ...
帕比司他 (Panobinostat)是一种有效的口服脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,通过表观遗传机制和抑制蛋白质降解从而改变基因表达,该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 美国食品药品监督管理局(FDA)通过监测既往接受≥2个 ...
Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物(KRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因,但由于KRAS突变体对三磷酸鸟苷(GTP)的亲和力较高,以及蛋白表面缺乏与小分子抑制剂结合的深度,KRAS突变难题始终未被攻克,针对KRAS突变的研究绝大多数以失败告终。近年来,有研究 ...
关于以往与肿瘤无关的广谱抗癌药,2017年K药(Keytruda)获批用于MSI-H/dMMR肿瘤;2018年拉罗替尼(Larotrectinib)获批用于NTRK基因融合肿瘤;2019年恩曲替尼获批用于NTRK基因融合肿瘤阳性与ROS1突变阳性NSCLC。 2020年5月美国FDA加速批准礼来公司旗下 ...
Enhertu (trastuzumab deruxtecan,DS-8201)是一种新一代抗体药物偶联物(ADC),日本厚生劳动省(MHLW)已批准HER2靶向抗体偶联药物(ADC)Enhertu(fam-trastuzumabderuxtecan,DS-8201),用于治疗HER2阳性不可切除性晚期或复发性胃癌患者。之前,En ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valganciclovir )是一种疱疹病毒DNA合成抑制剂,由瑞士Roche公司研发,2010年在瑞典和芬兰作为处方药首次上市,2001年3月获准美国FDA许可,2001年5月首次在美国上市销售。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,是一种活性更昔洛韦 ...
Enhertu 是一款针对HER2的抗体偶联药物(ADC),美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Enhertu(fam-trastuzumab deruxtecan-nxki)用于治疗HER2阳性无法切除或转移性乳腺癌成人患者,这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。 ...
鲁比卡丁 是一种新型的抗肿瘤药物,能够抑制转录,调节肿瘤微环境。在III期ATLANTIS研究(NCT02566993)中,鲁比卡丁/多柔比星治疗复发性SCLC患者,获得与标准方案长春新碱、环磷酰胺和多柔比星(CAV)或拓扑替康相当的疗效,但研究未达到主要终点。然而, ...
鲁比卡丁 是一种海鞘素衍生物,对小细胞肺癌、BRCA1/2突变乳腺癌、晚期子宫内膜癌及染色体易位所致肉瘤等均有显著的治疗效果。鲁比卡丁可与DNA小沟中的鸟嘌呤残基相结合,形成鲁比卡丁-DNA加合物,促使RNA聚合酶Ⅱ降解,诱导DNA双链断裂并阻止DNA修复, ...
乳腺癌是最常见于女性的一种癌症,超过70%的乳腺癌是HR+/HER2-乳腺癌,大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者会发生PIK3CA突变。不过,研究表明,PIK3CA突变与乳腺癌的其他预后/临床特征包括组织学亚型,HR表达、Her2/neu受体状态、腋窝淋巴结阳性、肿瘤分级和/或分 ...
(Glasdegib 格拉吉布 )Daurismo于2017年6月28日被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治疗AML罕用药,欧盟(EU)于2017年10月16日也授予其治疗AML罕用药的认定。2018年11月21日美国FDA宣布批准格拉吉布上市,与低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗联用,治疗新确 ...
卡马替尼 Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋 ...
glasdegib( 格拉吉布 /格拉德吉)是一种口服Smoothened蛋白(SMO)抑制剂,通过抑制SMO受体从而抑制Hedgehog信号通路,该信号通路在胚胎发生过程中起着至关重要的作用。然而,在成人中,Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于癌症干细胞的发育和存活, ...
在世界范围内,结直肠癌(CRC)是男性最常见的第三种癌症,也是女性最常见的第二种癌症,相关资料显示,BRAF V600E突变发生在大约10%至15%的转移性结直肠癌患者中,并且常常导致预后不佳。先前在该患者群体中检查化疗方案的研究表明结果不佳。据报道,由 康 ...
NEOBLADE 二期随机对照试验共招募了来自英国 15 家医院的 120 名患者,该试验由谢菲尔德大学肿瘤学和代谢系的 Syed A Hussain 教授领导。该研究的主要结果是确定添加药物 尼达尼布 (阻止不同蛋白质向癌细胞发送信号以使其生长)是否可以改善接受肌肉化疗的 ...
通过药物可以降低雄激素水平或阻止它们进入前列腺癌细胞通常会使前列腺癌缩小或生长缓慢,这种治疗前列腺癌的方法叫做激素疗法,或者雄激素抑制疗法。目的是降低体内的雄性激素水平,以阻止它们为前列腺癌细胞提供燃料。相比于阿比特龙, 安杂鲁胺 是一种更 ...
阿昔替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。2022年5月17日,《OncLive》医学在线期刊公布了一项II期PADR ...
普雷西替尼 (Pralsetinib,BLU-667)是一种口服高选择性RET抑制剂抑制剂,同时对RET部分突变如V804M等有效。2020年9月5日,FDA批准蓝图公司开发的RET抑制剂普雷西替尼(Pralsetinib,BLU-667;商品名为Gavreto)上市,用于治疗RET融合阳性转移性非小细胞 ...
舒尼替尼 (国内俗称:索坦)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 肾细胞癌是最常见的肾癌类型,使用小分子 ...

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