新药Dabrafenib(达拉非尼)联合Trametinib( 曲美替尼 )用于治疗BRAF V600E或V600K基因突变的转移性黑色素瘤及不可手术的黑色素瘤患者。2013年5月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市。有研究发现患者经达拉非尼联合曲美替尼治疗后,其无进展生 ...
Combi-d和Combi-v研究证明了 达拉非尼 联合曲美替尼治疗预后极差的BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤的疗效和安全性,并使得部分患者生存超过3年。近期Robert教授在《新英格兰医学杂志》(The New England Journal of Medicine,NEJM)发文,表明5年时仍有1/3患 ...
来那替尼 (Neratinib)是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,可作用于HER1/HER2/HER4靶点。通过阻止泛HER家族(HER1,HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。 2017年7月,FDA批准来那替尼用于早期HER2阳 ...
ADJUVANT研究显示II-IIIA期(N1-N2)EGFR突变非小细胞肺癌患者手术后接受2年 吉非替尼 辅助治疗的无疾病生存期达28.7个月相比辅助化疗延长了10.7个月。目前披露的数据显示吉非替尼辅助治疗组的总生存期高达75.5个月,而辅助化疗组的总生存期也高达79.2个月, ...
布吉他滨 最初由Ariad公司研制,临床结果显示,布吉他滨对第一代ALK抑制剂Crizotinib产生耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗具有突破性的疗效。2016年8月30日美国FDA授予 布吉他滨作为治疗对第一代ALK抑制剂Crizotinib产生耐药性的NSCLC患者或者不能服用Cr ...
作为一种口服不可逆的小分子泛HER(HER1,HER2,HER4)酪氨酸激酶抑制剂, 奈拉替尼 高选择性结合HER家族酪氨酸激酶而抑制下游信号通路激活,另外可直接穿透血脑屏障,对CNS转移发挥抑制作用,还可通过联合内分泌治疗阻断ER/HER2交互作用,最终达到抑制 ...
肾上腺皮质癌(ACC)是一种预后差的罕见恶性肿瘤,年发病率约为1-2/100万,约占所有恶性肿瘤的0.12%。从婴幼儿到80岁以上的老年人都有可能患肾上腺皮质癌,平均发病年龄为44岁。肾上腺皮质癌患者多数为单侧肾上腺发病,双侧同时发病的仅占2-6%。肾上腺皮质癌 ...
布格替尼(Brigatinib),又名 布加替尼 、布吉替尼,是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约有5%与间变性淋巴瘤激酶(ALK)有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活,进而引发肿瘤的形成。 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一种喹啉类化合物,其作用靶点分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性:RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, ...
拉罗替尼 是一种专门针对NTRK基因融合肿瘤的肿瘤的靶向药物,也是FDA批准的NTRK融合突变融合突变的“癌种”,无论癌症类型如何。NTRK基因能与其他基因融合产生异常蛋白,促进肿瘤生长和扩散。拉罗替尼属于TKI家族成员中一种新发现的小分子激酶抑制剂,具有良 ...
芦卡帕尼(Rubraca/rucaparib)是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可阻断修复受损DNA的酶。这种酶受到阻断,可能会阻止携带BRCA基因突变的癌细胞进行DNA修复,从而促使癌细胞死亡并减缓或抑制肿瘤的生长。 芦卡帕尼 (Rubraca/rucaparib)作 ...
尼达尼布 (Nintedanib)为一种新一代治疗癌病及特发性肺纤维化的口服药物,是一种三重血管激酶抑制剂,可同时针对抑制三个导致血管更生与肿瘤增长的主要受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)与纤维母细胞生长因子受 ...
恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要, IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarat ...
依鲁替尼 Imbruvica(Ibtrutinib)是一种可预防某些癌症扩散的药物,依鲁替尼是称为激酶抑制剂的一类药物的一部分,它通过破坏细胞信号传导来抑制免疫功能,这种药物通常称为伊布替尼。依鲁替尼被指定用于多种情况: 1.套细胞淋巴瘤(MCL):MCL是一种 ...
瑞戈非尼 是一种多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。2017年5月,我国CFDA已经批准瑞戈非尼用于分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以 ...
FLT3(FMS-like Tyrosine Kinase 3,CD135)是一种受体酪氨酸激酶,属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族。约30%的AML患者的发病与FLT3异常活化密切相关。而FLT3基因突变是造成FLT3异常活化的主要原因。其突变形式主要有3种:近膜结构域的内部串联重复(ITD)、激酶结 ...
瑞格非尼 适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(mCRC)患者的治疗。瑞格非尼还可以用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠 ...
艾曲波帕 是一款治疗血小板减少症的药物,同时对糖皮质激素、免疫球蛋白以及脾切除反应不佳的血小板减少症患者也有着不错的疗效。随后艾曲波帕被批准用于一线治疗两岁及以上儿童以及成人SAA患者的治疗,也就是重度再生障碍性贫血患者。同时,艾曲波帕还可以 ...
艾乐替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和RET的染色体重排类型。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率,发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的 ...
帕纳替尼 (PON)是第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在第二代TKI治疗耐药/不能耐受的慢性期慢性髓系白血病(CP-CML)患者中表现出深度和持久的缓解和生存期(PACE;NCT01207440);事后分析表明剂量与不良事件和缓解之间的关系。本研究介绍了OPTIC(NCT02467270)的 ...

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