阿来替尼 是ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗选择之一，且具有良好的通过血脑屏障的作用，近期，《ESMO Open》杂志公布了III期ALUR研究更新后的数据，为阿来替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者再添新证据。 这是一项随机对照研究，纳入AL ...
阿卡替尼 是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，作用机制为特异性地阻断BTK相关信号通路，同时不破坏血小板和免疫功能相关的其他重要信号通路，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。 ELEVATE-TN最新研究数据表明，阿卡替尼单药治疗CLL，患者4年PFS达 ...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是首创EZH2药物，也是第一个上市的组蛋白甲基转移酶（HMT）抑制剂。美国FDA批准了该药品用于EZH2阳性、复发难治滤泡淋巴瘤的三线以后（或无其它疗法）治疗。 一项开放、单臂、II期试临床验评估了他泽司他tazemetos ...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是一种强效、高选择性的EZH2抑制剂,临床前的细胞实验和异种移植模型研究均表明其在多种类型肿瘤(包括软组织恶性肿瘤)中均具有抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡的活性。于2020年1月23日获美国食品和药物管理局(FDA) ...
ENHERTU / DS-8201 作为新一代ADC药物，用于治疗治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者，包括乳腺癌、胃癌、结直肠癌及肺癌等。凭借着多项临床研究公布的优异临床研究数据，在乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肺癌等多个癌症的治疗中展现非凡潜力。 由 ...
ENHERTU / DS-8201 是抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC），由抗HER2的IgG1单抗通过连接体，与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Dxd组成，既能发挥靶向作用，又可发挥化学杀伤作用，可谓一举两得。 胃癌是导致肿瘤相关性死亡的第三大原因，转移性胃癌患 ...
伏立诺他 (ZOLINZA/VORINOSTA)是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。伏立诺他的研发 ...
伏立诺他 (ZOLINZA/VORINOSTA)为组蛋白脱乙酰酶抑制剂，能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用，用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤和奥沙利铂联合治疗HCC具有协同作用，相关结果于12月13日在 ...
阿维单抗/阿维鲁单抗 (BAVENCIO)是一个研究性人体anti-PD-L1 IgG1单克隆抗体，对在一前一后的化疗方案中有所改善的转移性默克尔细胞癌（MCC）患者进行突破性疗法设计。阿维单抗avelumab可附着于T细胞的PD-1受体，借此阻碍肿瘤细胞表达的PD-L1和PD-L2配 ...
阿维单抗 /阿维鲁单抗(BAVENCIO)是一种PD-L1抑制剂，被批准用于晚期尿路上皮癌，该肿瘤已经在铂类化疗后取得进展。免疫检查点抑制剂阿维单抗（avelumab）也被批准用于治疗肾细胞癌和默克尔细胞癌。晚期尿路上皮癌对一线铂基化疗有反应的患者通常会复发 ...
对于FGFR2阳性胆管癌患者 培米替尼 / 培美替尼 (PEMIGATINIB)的批准是至关重要的里程碑。这是十多年来在欧盟向这些患者提供的第一个新的治疗选择，并且在历史上一直没有有效的护理标准的情况下，已经显示出很高的持久反应率。Incyte执行官HervéHoppenot ...
培米替尼 / 培美替尼 (PEMIGATINIB)是一款可同时抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的小分子靶向药物，是第一个也是唯一一个获FDA批准用于治疗胆管癌的靶向药物。该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，目前这款药物的片剂有4.5毫克、9毫克 ...
色瑞替尼 是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的 ...
托法替布 是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱 ...
培唑帕尼 作为获批用于晚期RCC一线治疗的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其对血管内皮生长因子受体（VEGFR）具有高选择性和高亲和力，疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证，但在我国真实世界的应用情况鲜见报道。基于此，一项单中心、回顾性中国真 ...
维奈克拉 是全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达，它介导肿瘤细胞存活，并与化疗药物的耐药性相关。维奈克拉通过直接与bcl-2蛋白结合，取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等，释放的游离促凋亡 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met靶点具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤活性。Capmatinib选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷 ...
维奈托克 ，一种口服的新型小分子BCL-2抑制剂，已经在多种血液肿瘤，尤其是慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗上显示出良好的疗效及安全性。维奈托克目前已在多种BCL-2高表达的B细胞肿瘤获得疗效验证，如CLL、滤泡性淋巴瘤（FL）、套细胞淋巴瘤(MCL)，维 ...
帕比司他 (FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDAC)，是首个FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤(MM)的HDAC。多发性骨髓瘤是一种浆细胞恶性克隆性增殖疾病,主要病理特征为骨髓浆细胞异常增生,同时还伴有单克隆浆细胞免疫球蛋白或者轻链的 ...
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