恩杂鲁胺 是一种用于治疗已经扩散到身体其他部位，并且不再对降低睾丸激素用药或手术治疗作出反应的前列腺癌处方药。恩杂鲁胺主要用于治疗晚期前列腺癌。临床试验表明，在服用恩杂鲁胺1个月后，血清前列腺特异性抗原（PSA）水平降低高达89％。恩杂鲁胺 ...
奥希替尼 / 奥西替尼 (AZD9291)是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC的抗肿瘤靶向药物。奥希替尼不仅可以有效对抗T790M突变，还可以对抗EGFR敏感突变，克服了第一、二代EGFR-TKI耐药性 ...
卡博替尼 （cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。 【卡博替尼(cabozantinib)用法与用量】 （1）推荐卡博替尼剂量：胶囊，每日140mg（1粒80mg和 ...
仑伐替尼 / 乐伐替尼 (LENVATINIB)是一种口服多激酶抑制剂药物，可选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性，另外还能抑制其他促血管生成和致癌通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体，血小板衍生生长因子(PDGF)受体等。 仑伐替 ...
拉罗替尼 是一类高选择性、强效、具有中枢神经系统（CNS）活性的口服小分子NTRK基因融合抑制剂。虽然拉罗替尼既往已经开展了多项临床试验，但由于NTRK基因融合在实体瘤整体阳性率低，临床试验均为单臂研究，因此NTRK基因融合实体瘤患者对比拉罗替尼与已 ...
仑伐替尼 / 乐伐替尼 (LENVATINIB)是一种口服多激酶抑制剂(TKI),靶向作用于VEGF受体、FG-FRs、PDGFRα、RET和KIT,既往研究显示，仑伐替尼可通过抗血管生成作用增强肿瘤微环境中T淋巴细胞的抗肿瘤活性,从而增强了抗程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1) ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼）与贝美替尼联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。 康奈非尼 / 康奈菲尼 +贝美替 ...
来那替尼 （Neratinib）是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可作用于HER1/HER2/HER4靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 大约20%-25%的乳腺癌过度表达HER2蛋白。HER2 ...
LE（ 来曲唑 ）是第三代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，阻止雄激素向雌激素转化，能够大幅度降低机体雌激素(E)水平，从而解除雌激素对下丘脑和垂体的负反馈抑制作用，刺激垂体卵泡刺激素(FSH)分泌增多，促进卵 ...
第三代ALK突变肺癌靶向药 洛拉替尼 （以前翻译成：劳拉替尼），正式在国内获批上市。洛拉替尼在国内获批的适应症是：用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。也就是说，患者采用第一代或第二代ALK靶向药治 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9 ...
Lenvima（ 乐卫玛 ）为卫材发现并研发的一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（vegf）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。乐卫玛除了抑制正常的细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体(HGFR))，具有潜在的抗肿瘤活性，在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳跃突变发生率为3-4％，而MET扩增发生率为1-6％。卡马替尼是MET受体的选择性 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，它对c-Met具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。与其他c-Met抑制剂相比，卡马替尼对METex14的 ...
来那度胺 (Mylomid)是一种免疫调节剂，能够抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌，促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10，从而诱导肿瘤细胞凋亡。另外，来那度胺还能够诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化，达到杀伤肿瘤细胞的作用。同时，还能够活化NK细胞， ...
哌柏西利 / 爱博新 (PALBOCICLIB)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，由于优秀的疗效及安全性，哌柏西利/爱博新至今已在全球80多个国家和地区获批上市。2018年7月31日，中国药监局批准了该药在华上市，是哌柏西利/爱博新第87个获准上市 ...
哌柏西利 / 爱博新 (PALBOCICLIB)为中国的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。中国的乳腺癌治疗也步入到了靶向药物时代。在哌柏西利还未进入中国时，基于相关的临床试验数据，我们已经开始在MDT中讨论到哌柏西利联合AI或氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患 ...
美国FDA已批准PARP抑制剂， 卢卡帕尼 （Rucaparib）上市，用于晚期铂敏感的卵巢癌的维持治疗、以及晚期乳腺癌的三线治疗。美国FDA批准卢卡帕尼上市，主要是基于一个设计严谨、大样本量的三期临床试验。 这个临床试验一共入组了564名已经至少接受过2 ...
美国食品药品监督管理局FDA已批准Incyte公司外用JAK抑制剂Opzelura（ 鲁索替尼乳膏 剂，ruxolitinib，芦可替尼乳膏剂），用于短期和非持续性慢性治疗接受外用处方疗法未能充分控制病情或当这些疗法不可取、非免疫功能低下的轻度至中度特应性皮炎（AD）青 ...
恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)作为第二代雄激素受体抑制剂，其阻断雄激素结合AR、阻止配体-受体复合物核移位和共激活剂的募集以及AR介导的DNA结合，可以显著延长CRPC患者的生存期，但肿瘤对它的抵抗难以避免。 恩杂鲁胺 / 安杂鲁胺 （enzalu ...
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