曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一款具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，能够很好的抑制MEK1以及MEK2的活性，曲美替尼在一项三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤患者有着不错的疗效，目前曲美替尼被广泛的应用于临床，是很多黑色素瘤患者 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人，是一种激酶抑制剂，达拉菲尼是靶向治疗癌症细胞内突变的BRAF蛋白（激酶）。 达拉非尼 / 达拉菲尼 联合曲美替尼是FDA批准的第一种有效的口服靶向联合疗法 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)也叫甲磺酸达拉非尼胶囊，商品名称是Tafinlar，主要用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗，是一种激酶抑制剂。达拉非尼是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物，但不能用于治 ...
在这一项非随机，开放标签，1B期试验研究中，招募患者年龄18岁或以上，曾有曲妥珠单抗或帕妥珠单抗和曲妥珠单抗emtansine治疗过HER2阳性乳腺癌的病史。符合条件的患者需要局部评估HER2阳性率，根据实体肿瘤反应评估标准1.1版定义的可评估病灶表现为0或1 ...
劳拉替尼 / 洛拉替尼 (LORLATINIB)是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适 ...
奈拉替尼 作为一种口服不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），目前已被证实用于HER2阳性早期乳腺癌的强化辅助治疗，可降低患者疾病复发风险，尤其是对于淋巴结阳性或者HR阳性的患者可取得突出疗效，因此奈拉替尼强化辅助治疗方案获得了国际、国内多项 ...
博舒替尼 Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，Bosulif能减瘤，并抑制对 ...
劳拉替尼 / 洛拉替尼 (LORLATINIB)作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性 ...
Brigatinib（ 布加替尼 ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。布加替尼可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT ...
瑞戈非尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs，瑞戈非尼是一款典型的多激酶抑制剂，在2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞戈非尼用于治疗转移性结肠直肠癌（mCRC），在2013年2月25日，FDA批准瑞戈非尼用 ...
根据对II期Rare Oncology Agnostic Research（ROAR）篮子研究ATC队列中23名反应可评估患者的早期中期分析，多个国家批准达拉非尼加曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变型间变性ATC。我们报告了一项更新的分析，描述了 达拉非尼 加曲美替尼在36名患者的完整RO ...
阿比特龙 一般都是与泼尼松组合用于治疗前列腺癌患者：转移性去势低抗性前列腺癌（CRPC）。转移性高危去势敏感型前列腺癌（CSPC）。 用法用量： 1、推荐用于转移性CRPC的剂量 阿比特龙的推荐剂量为1000mg（两片500mg片剂或四片250mg片剂） ...
瑞戈非尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)目前获批的适应症：1、以前接受过或者不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗，以及以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗的转移性结直肠癌患者。2、服用过伊马替尼和舒尼替尼的晚期胃肠间质瘤患者。3、索拉非尼耐药 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，美国于2019年5月批准，欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗，特别是：内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一 ...
克唑替尼 / 赛可瑞 (CRIZOTINIB)是治疗非小细胞肺癌的靶向药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌（NSCLC），该药品对一部分有明确靶点的肺癌具有良好的疗效，因此被FDA授予了突破性药物的资格。在ALK、ROS和MET ...
既往在转移性肾细胞癌患者中所进行的临床研究提示，与接受索拉菲尼的患者相比，接受 阿西替尼 （二线治疗）的患者的中位无进展生存期更长。一个3期临床研究，以确定在转移性肾细胞癌患者中，阿西替尼和索拉菲尼的治疗效果，并将上述两种治疗的疗效进行比 ...
恩曲替尼 为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。2019年8月15日，美国FDA加速批准恩曲替尼上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌 ...
克唑替尼 / 赛可瑞 (CRIZOTINIB)的心脏不良反应主要为心动过缓和QT间期延长综合症。 心动过缓：42名参加 克唑替尼 / 赛可瑞 二期临床试验的ALK或MET阳性NSCLC患者中，有90%的患者发生每分钟心率降低超过10次，45%的患者心率低于每分钟55次，19%的患 ...
恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate, ...
奥希替尼 / 奥西替尼 (AZD9291)是一种口服的不可逆的第三代EGFR-TKI，除了对第19外显子和第21外显子EGFR突变有活性外，奥希替尼对EGFR T790M突变也是有效的。 奥希替尼 / 奥西替尼 作为经典的第三代EGFR-TKI，解决了一代、二代EGFR-TKI耐药难题。 ...
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