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尼达尼布/维加特(Nintedanib)在特发性肺纤维化中的作用功效

尼达尼布由德国勃林格殷格翰公司生产，是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），血小板衍生生长因 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 15:06:11

卵巢癌患者使用尼拉帕尼/尼拉帕利(NIRAPARIB)有治疗效果吗？

近几年，PARP抑制剂应用于复发性卵巢癌的治疗是卵巢癌治疗方面一个最大的进展。尼拉帕尼是美国最早上市的用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂，在ENGOT-OV16/NOVA的国际性、双盲、设有安慰剂对照的3期临床试验中（n=553）得到了验证。PARP抑制剂主要应用 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 15:02:25

芦卡帕尼/卢卡帕尼(Rubraca)适用于哪些疾病？有怎样的效果？

　　BRCA基因在调节人体细胞的复制、遗传物质DNA的损伤修复、细胞的正常生长方面有重要作用，能抑制恶性肿瘤的发生；而BRCA基因突变可能引发某些癌症，比如卵巢癌。芦卡帕尼（Rubraca/rucaparib）是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断修复 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 15:01:47

尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)的作用机理及药理药代学特性

PARP的天然底物为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+），目前已有的PARPi大多模拟NAD+中的烟酰胺结构，作用于PARP活性位点而发挥抑制活性，尤以尼拉帕利与NAD+结构最为相似，对PARP1/2有较强的作用，并对多种激酶具有作用。　　临床前数据显示，尼拉帕利对PARP的 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:56:12

贝利司他(BELINOSTAT)治疗复发/难治外周T细胞淋巴瘤具有持久缓解

　　贝利司他 (Belinostat)获批用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。Beleodaq为含500mg贝利司他的注射用冻干粉针，推荐剂量是在21天，疗程的第1-5天，每天1次1000mg/m2通过静脉历时30分钟输注给药。一项II期BELIEF试验显示，全组蛋白去乙酰化酶抑 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:53:40

舒尼替尼/索坦(sunitinib)在晚期肾细胞癌初始靶向治疗中有什么样

舒尼替尼在晚期肾细胞癌初始靶向治疗中有什么样的作用？肾癌作为泌尿外科最常见的三大肿瘤之一，有着自身的特点，比如对放化疗不敏感，预后不良等。上个世纪八十年代，人们对于晚期肾癌几乎毫无办法，其5年生存率＜10%，随后应用细胞因子治疗，但肾癌的缓解 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:51:57

阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)加帕博利珠单抗可以一线治疗肾细胞

针对转移性肾细胞癌（RCC）的治疗自2005年以来取得了长足的进步，多种靶向VEGF受体（VEGFR）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）获批成为RCC的一线疗法，其中包括舒尼替尼和帕唑帕尼。而舒尼替尼在过去十几年来一直是一线患者的标准疗法之一。　　基于KEYNOTE-426的 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:47:44

厄达替尼(Balversa/erdafitinib)治疗移性尿路上皮癌成人患者的研

　　2019年4月12日，美国FDA批准了强生公司旗下杨森公司的口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼（Erdafitinib,商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:47:14

恩扎卢胺/恩杂鲁胺(XTANDI)用于转移性激素敏感性前列腺癌的临床

既往的研究在转移性激素敏感性前列腺癌（ mHSPC）患者中评估了ADT联合其他治疗，如多西他赛或阿比特龙，显示出显著的临床获益，包括总生存期（OS）的显著延长。因此，目前联合治疗方案已经推荐作为mHSPC的标准治疗。基于LATITUDE研究，阿比特龙联合ADT和强 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:42:22

厄达替尼(Balversa/erdafitinib)治疗局部晚期或转移性膀胱癌的效

　　厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获得 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:42:04

恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)联合雄激素剥夺疗法可改善转移性前列

在全球范围内，前列腺癌是继肺癌之后导致男性死亡的第二大病因。前列腺癌通常发生于老年群体，常由男性激素（包括睾酮，即雄激素）过量引发，在临床上的常规治疗方法是降低体内雄激素水平（去势），这可以通过外科手术去势和/或雄激素剥夺疗法（ADT）实现。 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:37:37

抑制剂维莫德吉(Vismodegib)的使用说明

　　维莫德吉 Vismodegib是一种Hedgehog（Hh）信号通路抑制剂，通过靶向抑制Hh信号通路，阻断Hh-配体细胞表面受体PTCH和/或SMO的活性从而干扰Hh通路。该药用于治疗成人转移基底细胞癌或局部晚期基底细胞癌。Vismodegib由基因泰克（Genentech,现属于罗氏）研 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:37:13

莫博替尼(mobocertinib/TAK-788)是EGFR ex20ins突变肺癌患者的靶

2021年9月15日，FDA加速批准莫博替尼（代号TAK-788）用于既往经铂类化疗后进展的局部晚期或转移性NSCLC携带EGFR ex20ins突变的成年患者，成为EGFR ex20ins突变肺癌患者的第二款靶向疗法，也是首款针对EGFR ex20ins突变的EGFR-TKI药物。　　莫博替尼的获 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:34:18

奥拉帕利/奥拉帕尼(LYNPARZA)是BRCA突变早期乳腺癌的辅助靶向疗

乳腺癌是全球范围内最常见的癌症，在2020年有超过230万人确诊乳腺癌，她们当中大约有5%-10%的患者携带BRCA突变。BRCA是人体的一种基因，包括BRCA1/2.许多人对它的认识来自好莱坞著名影星安吉丽娜朱莉，她因查出BRCA1突变，接受了预防性乳腺和卵巢切除手术。B ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:29:32

维莫德吉(Vismodegib)治疗复发SHH型髓母细胞瘤的研究数据如何？

　　PBTC-025BPBTC-032研究是在一项1期临床研究（PBTC-025）的基础上开展的，此项研究建议vismodegib（维莫德吉）的剂量为150mg/d（体表面积0.67~1.32m2）或300mg/d（1.33-2.5m2）。PBTC-025共有3名MBSHH和13名非MBSHH患者接受推荐剂量治疗，因非MBSHH患者 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:28:52

乐伐替尼/仑伐替尼联合帕博利珠单抗可以显著改善晚期子宫内膜癌

美国纪念斯隆·凯特琳癌症中心（MSKCC）Makker 等报告的KEYNOTE-775研究显示，在晚期子宫内膜癌患者中，乐伐替尼联合帕博利珠单抗对比化疗可显著延长无进展生存期和总生存期。（N Engl J Med. DOI:10.1056/NEJMoa2108330）　　目前，对于铂类化疗失败的晚 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:26:35

仑伐替尼(LENVATINIB)联合帕博利珠单抗治疗晚期子宫内膜癌的临床

2022年3月10日，卫材（Eisai）与默沙东（MSD）联合宣布，《新英格兰医学杂志》（NEJM）近期发表了3期临床研究309/KEYNOTE-775试验的结果。该关键性研究在任何背景下接受过一种含铂类化疗的治疗方案的晚期子宫内膜癌患者中评价了仑伐替尼与帕博利珠单抗联合 ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:20:57

帕比司他(Panobinostat)治疗多发性骨髓瘤的疗效及给药方案是怎样

　　帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他引起乙酰化 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:20:26

帕比司他(Panobinostat)联合用药治疗骨髓瘤要注意什么？

　　在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰 ...

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作者：康必行-小玲时间：2022-03-17 14:14:58

瑞格菲尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)治疗肝癌患者需要注意剂量调整？

多年来，sorafenib（索拉非尼，Nexavar）一直是FDA批准的唯一用于治疗无法切除的肝细胞癌（HCC）患者的全身疗法（2007年获批）。但是，2018年8月，FDA又批准Lenvatinib（乐伐替尼，Lenvima）一线治疗不可切除的肝癌。另外，2017年4月，FDA批准regorafenib（ ...

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作者：康必行-小雪时间：2022-03-17 14:13:18