RAS突变是最常见的致癌突变，大约1/3的人类癌症与这一突变相关，其中占比最高的亚型就是KRAS.而KRAS又是所有致癌突变当中，药物研发最困难的之一，在其被确定为致癌突变之后的三十年里，几乎没有可以应用于临床的进展。 索托拉西布 （AMG-510）的诞生打 ...
达克替尼 Dacomitinib是由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs,可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。美国制药巨头辉瑞（Pfizer）在新加坡举行的2019年欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO-Asia ...
伊布替尼 单药方案治疗首次复发的套细胞淋巴瘤可实现显著的临床获益，而且安全性好。套细胞淋巴瘤（MCL）是相对少见的一类非霍奇金淋巴瘤（NHL），以高龄患者常见，且大多呈侵袭性、复发性。在过去的20年里，MCL的治疗取得了显著改观，其中的代表性药物为Bru ...
在新加坡举行的2019年欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO-Asia）上，辉瑞（Pfizer）公布了第二代EGFR靶向药物Vizimpro（dacomitinib, 达克替尼 ）治疗非小细胞肺癌（NSCLC）III期ARCHER 1050研究亚洲患者亚组分析的疗效和耐受性结果。 ARCHER 1050是一 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（Johnson Johnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多 ...
回顾性研究显示，ALK基因重排非小细胞肺癌的发生约占非小细胞肺癌的3%-5%，不同种族的发生率无明显差异。晚期ALK阳性NSCLC患者对小分子ALK抑制剂反应良好，色瑞替尼是一种ALK抑制剂，对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）具有良好的抗肿瘤活性。对于局部晚期 ...
特应性皮炎是一种常见的慢性炎症性疾病，病情引起的瘙痒、疼痛等症状严重影响患者的生活质量。目前，外用糖皮质激素还是特应性皮炎患者的一线治疗手段，但是对于使用外用药物效果不佳的中重度特应性皮炎患者还是需要结合其他的治疗手段。 巴瑞克替尼 是一种 ...
2017年，FDA批了一款ALK靶点用药： 色瑞替尼 ZYKADIA,色瑞替尼早在2014年就已批准上市，主要用于克唑替尼耐药后使用，与此同类的还有AP26113布加替尼和最新的艾乐替尼，都是作为二线用药。但色瑞替尼获FDA的批复是作为一线ALK阳性初治患者的用药，那就是 ...
阿伐曲泊帕 是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与 TPO 竞争结合 TPO 受体，在血小板生成上与 TPO 具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴 ...
劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。基于亮眼的研究数据，劳拉替尼在2017年获得FDA授予突破性疗法认定后，在2018年先后在美国及日本获批，为 ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的 ALK 抑制剂的治疗;或患者曾使用 alectinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病; 或患者曾使用 ce ...
尼达尼布 是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。尼达尼布通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶，阻断对成 ...
尼达尼布 竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶的。尼达尼布（Nintedanib）的NRTK目标包括Lck,Lyn和Src.尼达尼布（Nintedanib）的RTK靶标包括血小板衍生的生长因子受体α和β；成纤维细胞生长因子受体1、2和3；血管内皮生长因子受体1、2 ...
对于前列腺癌，单用程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抑制剂的有效率比较低。有发表的文献显示，对第二代雄激素受体抑制剂 安杂鲁胺 抵抗的前列腺癌患者，在循环抗原呈递细胞中程序性死亡配体(PD-L1)的表达升高。在本研究中，科学家们假设，在这些患者中加入PD-1抑 ...
阿西替尼 是一款VEGFR抑制剂，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。近年来，免疫检查点抑制剂在肾癌治疗中大展身手。由于肾癌患者往往有较高的突变负荷和免疫原性，免疫检查点抑制剂也有表现出良好的治疗效果。在2015年11月，FDA曾批准了 ...
2020年10月4日，印度大厂Glenmark上市了 尼达尼布 （Nintedanib）仿制药，它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物 ...
伊布替尼 是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂，它会与该酶的半胱氨酸形成共价键，停留在该酶的活性位点，抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用， ...
在成人急性髓系白血病（AML）患者，只有部分患者可达到CR,仍有部分患者的疗效并不理想。而 维奈克拉 联合阿扎胞苷或阿糖胞苷在老年AML患者中显示出较好的疗效。 这是一项2期临床试验，旨在评估在柔红霉素+阿糖胞苷诱导治疗方案中加入维奈克拉，经过一个 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的胃肠道间质瘤，在美国每年发生3000至5000例。大约80％的GIST包含KIT原癌基因的活化突变，编码KIT受体酪氨酸激酶；3%到5%的人在编码血小板源性生长因子受体α的PDGFRA中有突变。历史上，患有局限性原发性GIST的患者在 伊马 ...
2020年11月，我国药品监督管理局批准 泊马度胺 与地塞米松联合用于复发性多发性骨髓瘤的治疗，为患者提供了更多的治疗新选择。然而，任何药物都无法回避不良反应的问题，泊马度胺也不例外。泊马度胺的分子结构与沙利度胺类似，属同一类免疫调节剂。沙利度胺 ...
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