想要了解PI3K抑制剂，当然要先了解PI3K通路。PI3K通路的全称是磷脂酰肌醇3-激酶( phosphoinositide 3-kinase,PI3Ks) 通路，它的激活将促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，同时预示着患者的耐药性更强和预后更差。其中编译PI3Kα的基因PIK3CA是肿瘤中最常见的突变 ...
伯舒替尼为一种强效的口服蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，2012年9月4日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML）。一项I/II期试验的长期随访分析结果显示，伯舒替尼为其它酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药或抵抗的慢性期CML ...
PI3K基因在40%的激素受体阳性（ER+、PR+）的乳腺癌中可检测到突变，该基因的突变会促使雌激素依赖性的ER+的乳癌细胞的过度增殖。目前已上市PI3K抑制剂 阿博利布 ，可用于内分泌治疗耐药的患者治疗。 阿博利布由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批 ...
MET改变是3%-4%非小细胞肺癌（NSCLC）患者的主要致癌驱动基因，这些肿瘤通常不携带其他已知的致癌驱动基因。与携带其他致癌驱动基因的NSCLC患者（如ALK、EGFR和ROS1）不同，携带MET外显子14跳跃突变的患者年龄通常≥70岁。 Capmatinib（ 卡马替尼 ）是一 ...
博舒替尼 (BOS)被批准用于初诊慢性期(CP)的费城染色体阳性(Ph+)的CML和对先前治疗抵抗/不耐受的Ph+CML患者。该研究分析了BFORE试验中接受博舒替尼或伊马替尼(IMA)治疗的初诊CPCML患者包括心脏、血管和高血压的治疗相关突发不良事件(TEAEs)。 在这个 ...
在全球，结直肠癌是男性中第三大常见癌症类型，女性第二常见癌症类型。据估计，高达15%的转移性结直肠癌患者会携带BRAF突变。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的结直肠癌患者的死亡风险比野生型BRAF患者高2倍以上。 2020年4月8日， ...
FLT3阳性的急性骨髓性白血病是白血病的一种，多见于成人，并随年龄的增长而发病率随着增加。对常规的化疗治疗响应率不佳，并且容易复发，五年的生存率很低。对于这种难治的疾病，除了化疗，我们还有什么有效的治疗方法呢？近二十多年来，对于白血病治疗方面 ...
吡非尼酮 是一种免疫抑制剂，用于轻、中度特发性肺纤维化的治疗。研究结果显示，吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚，减弱成纤维细胞受到细胞生长因子，如转化生长因子β（TGF-β）和血小板衍生生长因子（PDGF）刺激后引起的细胞增殖、纤维化 ...
吡非尼酮 (pirfenidone)是一种较新的、口服抗纤维化小分子药物，2014年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准。研究表明，吡非尼酮具有抗炎、抗氧化、抗纤维化等药理作用，已广泛应用于临床特发性肺纤维化的治疗。吡非尼酮（Pirfenidone）已被证明可以延缓 ...
高级别胶质瘤和低级别胶质瘤的预后需要有效的治疗来改善。在复发性或进展性BRAFV600E突变阳性高级别胶质瘤和低级别胶质瘤成年患者中评估了达拉非尼加曲美替尼的活性和安全性。一项多中心、开放标签、单臂、2期、篮式试验：达拉非尼（Dabrafenib）联合 曲美替 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为 ...
1%-5%的晚期NSCLC患者携带BRAFV600E突变，既往一项单中心、多队列的临床研究发现，给予BRAFV600E抑制剂 达拉非尼 可以给患者带来获益，但ORR仅为33%，中位PFS仅为5.0个月左右，在此基础上进一步联合曲美替尼可以给患者带来进一步获益，首次数据公布时，中位P ...
瑞格菲尼 是一种口服激酶抑制剂，能阻断VEGFR 1-3，Tie-2，Raf-1、BRAF、BRAFV600，KIT,RET,PDGFR和FGFR.FDA已经批准该药物用于治疗转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤患者。FDA已正式审批瑞格菲尼Regorafenib（Stivarga,拜耳制药）用于肝癌的二线治疗， ...
卡博替尼 (cabozantinib)是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内，一共13个靶点。目前，卡博替尼已获批治疗甲状腺髓样癌、肾癌、肝癌患者。同时，卡博替尼在非小细胞肺癌、 ...
英飞凡（度伐利尤单抗）属于免疫检查点程序性死亡蛋白配体PD-L1抑制剂， 利普卓 （奥拉帕利）属于多腺苷二磷酸核糖聚合酶PARP抑制剂。MEDIOLA研究已经证实，度伐利尤单抗＋利普卓对HER2阴性晚期乳腺癌化疗失败患者有效。对于HER2阴性早期乳腺癌，度伐利 ...
2020年第一版非小细胞肺癌NCCN指南推荐肺癌患者应检测的靶点为EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK、PD-L1及新兴靶点MET、RET、HER2，另外还有肿瘤突变负荷（TMB）。 近期，在Nature发表的一篇研究中，日本研究人员发现了非小细胞肺癌新靶点：CLIP1-LTK. ...
利普卓 （通用名：奥拉帕利）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于携带胚系 BRCA 基因突变的胰腺癌患者的一线含铂化疗后的维持治疗。利普卓是首个获批治疗胰腺癌的 PARP 抑制剂，也是第一个针对 DNA 损伤修复（DDR）通路缺陷（如BRCA基因突变） ...
一项研究显示，与阿比特龙或恩扎卢胺相比， 卡巴他赛 可显著改善转移性去势抵抗性前列腺癌（mCPRC）患者的生活质量。 CARD（NCT02485691）是一项随机、多中心、开放标签的临床Ⅳ期研究，涉及13个欧洲国家共62个研究中心。纳入年龄≥18岁、ECOG PS≤2 ...
索托拉西布 是一种获批的肺癌治疗药物，在KRASG12C-突变的晚期胰腺癌患者中显示出了有临床意义的抗癌活性和耐受性。该研究结果在美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会上发布。 这项研究的作者John H Strickler博士说：“这对患者来说是有临床意义的， ...
卡巴他赛 （Cabazitaxel）是Sanofi-aventis公司研发的一种治疗前列腺癌的化学半合成紫杉烷类小分子化合物。抗癌作用机制和特点与多西他赛相似，属于抗微管类药物。卡巴他赛通过与微管蛋白结合，促进其组装成微管，同时可阻止这些已组装好了的微管解体， ...
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